Sulfametoksazol

Sulfametoksazol adalah antibiotik. Bahan ini berasal dari kumpulan sulfonamida. Sulfamethoxazole menghalang sintesis asid folik bakteria dan dengan itu mempunyai kesan bakteriostatik. Ia digunakan dalam kombinasi tetap dengan trimethoprim dengan nama kotrimoksazol.

Apa itu sulfamethoxazole?

Sulfamethoxazole adalah bahan yang tergolong dalam kumpulan sulfonamides. Ia digunakan sebagai antibiotik dan disetujui dalam kombinasi tetap dengan trimethoprim untuk rawatan saluran kencing bakteria dan jangkitan pernafasan.

Gabungan tetap kedua ubat ini dalam nisbah 5: 1 dan dikenali dengan nama co-trimoxazole. Petunjuk khas adalah jangkitan pada Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Kesan farmakologi

Seperti semua bahan dari kumpulan sulfonamida, sulfamethoxazole adalah bahan buatan sintetik. Kesan sulfonamida didasarkan pada fakta bahawa mereka menghalang bakteria menghasilkan asid folik. Asid folik penting untuk penghasilan nukleotida. Hasilnya adalah bahawa bakteria tidak dapat membiak, kerana menyalin bahan genetiknya tidak mungkin tanpa asid folik. Sulphonamides mempunyai kesan bakteriostatik kerana tidak membunuh bakteria tetapi menghalangnya membiak.

Sulfamethoxazole khususnya adalah antagonis kompetitif dihydropteroate synthase. Asid Aminobenzoik (PABA) adalah substrat semula jadi untuk enzim ini. Tindak balas enzimatik, yang dihambat oleh sulfamethoxazole, adalah langkah penting dalam sintesis asid folik bakteria. Oleh itu, ini tidak dapat disintesis, yang bermaksud bahawa DNA bakteria tidak dapat disalin, kerana asid folik diperlukan untuk meniru DNA.

Penghambatan ini tidak relevan bagi manusia, kerana mereka tidak mensintesis asid folik sendiri, tetapi memakannya melalui makanan. Waktu hayat plasma sulfamethoxazole adalah sekitar sembilan hingga sebelas jam.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Dalam kombinasi tetap dengan trimethoprim, sulfamethoxazole digunakan dengan nama cotrimoxazole. Co-trimoxazole ditunjukkan untuk jangkitan pada saluran pernafasan atas dan bawah (tidak termasuk streptokokus angina), jangkitan pada buah pinggang dan saluran kencing bawah, jangkitan pada organ genital lelaki dan wanita dan jangkitan pada saluran gastrointestinal.

Ia juga diluluskan untuk rawatan brucellosis, nocardiosis, mycotoma mycotic non-tulen dan blastomycosis Amerika Selatan. Oleh itu, sebagai tambahan kepada kesan antibakteria, kotrimoksazol juga berkesan terhadap beberapa kulat.

Rawatan dengan co-trimoxazole juga dimungkinkan sebagai usaha terapi pada tahap awal granulomatosis dengan polyangiitis. Walau bagaimanapun, dalam petunjuk ini, mekanisme tindakan tidak diketahui. Seperti yang telah disebutkan, satu lagi petunjuk khas adalah Pneumocystis jirovecii pneumonia.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Profil keselamatan gabungan sulfamethoxazole dengan trimethoprim dianggap baik, dan penggunaannya tidak berbahaya. Kesan sampingan yang dapat ditelusuri kembali ke sulfamethoxazole adalah terutamanya masalah kulit, terutamanya eksim.

Selain kesan buruk pada kulit, sulfamethoxazole juga boleh menyebabkan leukopenia, anemia, trombositopenia, ataksia, kejang, psikosis, kemurungan, mual, muntah, hilang selera makan dan cirit-birit.

Sebagai tambahan kepada kesan yang tidak diingini yang disebabkan oleh sulfamethoxazole, kesan sampingan yang dapat dikesan kembali ke trimethoprim mungkin berlaku. Ini termasuk masalah gastrointestinal, reaksi kulit, meningitis aseptik, peningkatan transaminase, bilirubin, creatine dan urea, sedikit perubahan dalam jumlah darah dan demam. Dengan penggunaan yang berpanjangan, pembentukan sperma dapat terganggu.

Dalam kombinasi dengan trimethoprim, sulfamethoxazole membawa kepada pemanjangan masa QT. Oleh itu, co-trimoxazole tidak boleh digunakan pada masa yang sama dengan ubat lain yang memanjangkan selang QT dan tidak boleh digunakan dalam sindrom QT panjang.

Selanjutnya, cotrimoxazole tidak boleh digunakan sekiranya terdapat hipersensitiviti yang diketahui terhadap salah satu daripada dua bahan aktif, dalam erythema exudativum multiforme, dalam perubahan jumlah darah yang ada, kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, kekurangan buah pinggang yang teruk, kerosakan hati yang teruk, pada porphyria dan pada bayi pramatang dan bayi baru lahir dengan hiperbilir .

Dalam gangguan ginjal dan hati yang lebih ringan, serta gangguan tiroid dan pada bayi baru lahir di bawah usia 5 minggu, kotrimoksazol hanya boleh digunakan dengan penjagaan dan kawalan khas.

Sulphamethoxazole meningkatkan kesan antikoagulan 4-hidroksikoumarin dan kesan penurunan gula dalam darah dari sulfonilurea. Dalam kes co-trimoxazole, perlu diperhatikan bahawa trimethoprim meningkatkan kesan fenitoin, glikosida jantung dan procainamide. Di samping itu, kepekatan plasma methotrexate dan hormon dalam pil kawalan kelahiran dapat dipengaruhi.