Cimetidine

Cimetidine digunakan untuk merawat penyakit gastrousus. Antihistamin H2 digunakan untuk mengurangkan pengeluaran jus gastrik.

Apa itu cimetidine?

Cimetidine adalah bahan aktif dalam saluran gastrousus. Ia tergolong dalam kumpulan antagonis reseptor H2. Ejen tersebut dapat menghalang kesan histamin hormon tisu. Atas sebab ini, sangat sesuai untuk merawat radang gastrik, bisul perut, pedih ulu hati, radang esofagus dan duodenitis.

Cimetidine adalah salah satu antagonis H2 pertama yang dipasarkan untuk rawatan ulser gastrousus dan pedih ulu hati. Ubat ini dikembangkan pada tahun 1960 oleh syarikat farmaseutikal SmithKline dan French, yang kini dikenali sebagai GlaxoSmithKline. Pada tahun 1976 produk ini dilancarkan dengan nama Tagamet®. Tagamet maju menjadi ubat popular untuk berjaya di pasaran farmakologi.

Cimetidine dikembangkan oleh ahli kimia Inggeris John Colin Emmett, Graham J. Durant dan Robin Ganellin. Mereka dimasukkan ke dalam Hall of Fame Penemu Nasional kerana pencapaian mereka.

Kesan farmakologi

Cara tindakan cimetidine didasarkan pada fakta bahawa ubat tersebut menyekat reseptor H2 (laman pengikat) histamin hormon tisu pada sel-sel mukosa gastrik. Histamine adalah neurotransmitter (bahan utusan) yang penting. Ia membentuk asid gastrik dari sel parietal dan membebaskannya. Penyumbatan reseptor histamin oleh cimetidine menyebabkan hormon tidak lagi dapat berlabuh dengan reseptor, yang menjadikannya kurang berkesan. Dengan cara ini terdapat rembesan asid gastrik yang berkurang.

Cimetidine juga mempunyai sifat menyekat aktiviti sel parietal gastrik. Sel parietal menghasilkan asid hidroklorik, yang tugasnya adalah memecah makanan yang telah masuk ke dalam perut. Walau bagaimanapun, pelepasan asid perut yang berlebihan boleh menyebabkan pedih ulu hati. Cimetidine kini memastikan bahawa sel parietal tidak menghasilkan terlalu banyak asid. Agar bahan aktif dapat memberi kesan positifnya, dosnya mesti cukup tinggi.

Selepas pengambilan cimetidine secara oral ke dalam organisma, agen gastrointestinal cepat diserap di dalam saluran gastrousus. Hanya memerlukan 90 hingga 120 minit untuk 50 peratus antihistamin H2 keluar dari badan. Proses ini berlaku melalui buah pinggang dan air kencing.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Cimetidine digunakan dalam terapi dan pencegahan penyakit di mana pengurangan pengeluaran asid gastrik adalah penting. Ini termasuk masalah perut yang berkaitan dengan asid, pedih ulu hati, keradangan esofagus, esofagitis refluks (refluks patologi asid gastrik) serta perut dan duodenitis.

Bidang aplikasi lain adalah sindrom Zollinger-Ellison, di mana terdapat lebihan patologi asid gastrik kerana ovulasi rangsangan sel parietal hormon.

Cimetidine biasanya diberikan dalam bentuk tablet. Di samping itu, ubat boleh disuntik terus ke vena. Dos agen gastrointestinal berbeza dari orang ke orang dan bergantung pada gambaran klinikal tertentu. Fungsi buah pinggang juga berperanan. Sekiranya ulser gastrointestinal, adalah mungkin untuk menetapkan 800 hingga 1000 miligram cimetidine dalam jangka masa empat hingga lapan minggu. Ia diambil pada waktu malam, kerana asid perut dihasilkan, terutama pada waktu malam. Walau bagaimanapun, pesakit tidak boleh melebihi dos maksimum dua gram cimetidine sehari.

Risiko & kesan sampingan

Mengambil cimetidine kadang-kadang boleh menyebabkan kesan sampingan. Walau bagaimanapun, ia tidak berlaku pada setiap orang. Sebilangan besar pesakit mengalami kegatalan gatal]], sakit sendi, ketidakselesaan otot, sakit kepala, pening, keluhan gastrousus dan keletihan.

Pada hampir satu peratus daripada semua pengguna, ruam kulit, masalah tidur, perubahan jumlah darah, pembesaran kelenjar susu lelaki (ginekomastia), aritmia jantung dan mati pucuk muncul buat sementara waktu. Dalam beberapa kes, kemurungan, kekeliruan, dan halusinasi juga dicatat.

Cimetidine tidak boleh digunakan sama sekali sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap bahan aktif. Sekiranya pesakit mengalami gangguan fungsi ginjal, disarankan untuk mengurangkan dosnya. Sebelum memulakan terapi cimetidine, perlu juga dilakukan pemeriksaan perubatan untuk ulser ganas atau jangkitan dengan bakteria Helicobacter pylori. Dalam kes yang sesuai, perubahan dalam rawatan ubat harus dilakukan.

Penggunaan cimetidine semasa kehamilan harus ditimbang dengan berhati-hati terhadap risiko. Sebabnya adalah maklumat yang tidak mencukupi mengenai bagaimana agen gastrousus berfungsi dalam tempoh ini. Sekiranya cimetidine masuk ke dalam susu ibu, kemungkinan gangguan semasa penyusuan tidak dapat dikesampingkan. Atas sebab ini, penting untuk berhenti mengambil ubat dalam tempoh ini. Pada kanak-kanak dan remaja juga, pengetahuan yang cukup mengenai kesan cimetidine semasa pertumbuhan tidak mencukupi.

Interaksi antara cimetidine dan ubat lain adalah mungkin. Ini termasuk terutamanya lidokain anestetik tempatan, fenitoin antikonvulsan antiepileptik, benzodiazepin, antikoagulan jenis warfarin, antidepresan trisiklik, yang terutamanya merangkumi imipramine, penyekat beta seperti metoprolol dan propranolol, dan alkohol. Pentadbiran serentak agen ini dapat meningkatkan atau memanjangkan kesan dan kesan sampingan.

Kerana pH di perut juga berubah, ini menyebabkan penyerapan ubat lain ke dalam aliran darah. Ini merangkumi anda. a. memakan ketoconazole agen antikulat. Cimetidine juga meningkatkan kepekatan glipizide, yang mempunyai kesan penurunan gula dalam darah. Ini meningkatkan kesan menurunkan gula darah.