Mefloquine

Sebagai Mefloquine adalah nama bahan aktif yang digunakan untuk merawat dan mencegah malaria. Kerana kesan sampingannya yang teruk, pengeluar telah berhenti menjual ubat tersebut di Jerman.

Apa itu mefloquine?

Mefloquine dikembangkan bersama oleh syarikat farmaseutikal Switzerland F. Hoffmann-La-Roche AG dan sebuah institusi Tentera Darat AS untuk merawat penyakit tropik malaria. Pencegahan juga boleh dilakukan dengan ubat sintetik.

Mefloquine memerlukan preskripsi dan kad pengenalan pesakit mesti ditunjukkan. Di samping itu, senarai kemungkinan kontraindikasi mesti dilengkapkan sebelum preskripsi. Sebabnya adalah kesan sampingan ubat-ubatan psikiatri dan neurologi yang kuat, yang menyebabkan perbincangan kontroversial walaupun mula diperkenalkan. Mefloquine telah dikaitkan dengan pelbagai bunuh diri, percubaan bunuh diri, dan ideasi bunuh diri. Namun, tidak ada bukti yang jelas.

Di Jerman, mefloquine sebelum ini tersedia dengan nama dagang Lariam®. Namun, dalam beberapa tahun terakhir, angka penjualan obat di negara ini menunjukkan penurunan, sehingga kehilangan kepentingannya untuk profilaksis malaria. Sejak tahun 2013, preskripsi ejen hanya dapat dilakukan dalam keadaan khas. Pada bulan Februari 2016, pengeluar Roche memutuskan untuk mengetepikan kelulusan Lariam® di Jerman. Penjualan penyediaan mefloquine dihentikan pada April 2016. Walau bagaimanapun, farmasi dan pemborong dibenarkan menjual ubat tersebut selama dua tahun lagi. Selepas tempoh ini, mefloquine dapat diimport dari luar negara.

Oleh kerana kesan sampingan yang teruk, bahan aktif tidak lagi disyorkan untuk rawatan diri kecemasan. DTG (German Society for Tropical Medicine), bagaimanapun, terus memberikan mefloquine peranan penting dalam terapi kanak-kanak dan wanita hamil, dengan syarat langkah pencegahan diperhatikan. Perkara ini berlaku terutamanya ketika melakukan perjalanan ke kawasan yang berisiko tinggi menghidap malaria.

Kesan farmakologi

Mefloquine mempunyai kesan anti-parasit dan dapat digunakan terhadap parasit malaria seperti Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum dan Plasmodium ovale. Dalam strukturnya, ubat sintetik berkaitan dengan anti-malaria lain seperti chloroquine dan quinine. Ciri-cirinya termasuk mengganggu proses metabolik terpenting patogen. Ini akhirnya menyebabkan parasit mati.

Tubuh manusia menyerap meflokuin dengan baik dan sangat terikat dengan protein plasma. Waktu paruh plasma kira-kira 20 hari. Bahan aktif terutamanya disingkirkan melalui najis. Masa mefloquine boleh dikeluarkan dari badan dua hingga tiga minggu lagi. Akibatnya, kesan sampingan ubat ini sering muncul setelah beberapa minggu.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Mefloquine digunakan dalam rawatan dan pengurusan kecemasan malaria. Ini berlaku khususnya untuk memerangi patogen malaria Plasmodium falciparum, yang sukar dirawat dengan sediaan anti-malaria yang lain.

Sekiranya malaria Plasmodium vivax dirawat dengan mefloquine, rawatan lebih lanjut terhadap parasit di hati dengan sediaan malaria lain diperlukan untuk mencegah kambuh. Ini merangkumi anda. a. Primaquine.

Mefloquine juga boleh diambil untuk mencegah malaria. Namun, ini hanya berlaku jika orang yang bersangkutan melakukan perjalanan ke wilayah di mana strain Plasmodium falciparum terjadi. Sekiranya ragu-ragu, doktor tropika pakar harus diminta nasihat.

Mefloquine diberikan dalam bentuk tablet. Untuk profilaksis malaria, ejen tersebut diminum seminggu sekali selepas makan. Pencegahan harus bermula seminggu sebelum berlepas. Selepas perjalanan berakhir, pesakit mesti terus mengambil ubat selama empat minggu lagi. Semasa mengambil mefloquine, pesakit harus selalu mempunyai kad pesakit yang dilampirkan dengannya dan mengemukakannya kepada doktor yang bertanggungjawab.

Risiko & kesan sampingan

Penggunaan mefloquine boleh menyebabkan keluhan psikiatri dan neurologi. Gejala yang paling biasa termasuk mimpi yang tidak biasa, insomnia, pening, ketidakseimbangan, mengantuk, mual, muntah, sakit kepala, sakit perut, dan cirit-birit.

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku adalah kemurungan, pencerobohan, keadaan kekeliruan, halusinasi, serangan panik, paranoia, reaksi yang menyerupai psikosis, ketidakselesaan pada anggota badan, berjalan tidak stabil, gegaran, kealpaan dan pengsan. Epileptik mempunyai peningkatan risiko kejang.

Sebagai tambahan, mefloquine dikreditkan dengan mendorong kecenderungan bunuh diri. Sekiranya gejala yang dijelaskan berlaku semasa penggunaan mefloquine, penggunaan bahan aktif mesti dihentikan segera dan doktor yang hadir memaklumkan. Mereka mempunyai pilihan untuk menetapkan ubat antimalaria yang lain.

Oleh kerana mefloquine kekal di dalam badan untuk jangka masa yang lama, kesan sampingan masih boleh berlaku beberapa minggu selepas berakhirnya terapi. Sekiranya pesakit menderita hipersensitiviti terhadap mefloquine atau bahan serupa seperti quinidine atau quinine, rawatan dengan bahan aktif tidak boleh dilakukan. Ini juga berlaku sekiranya terdapat disfungsi hati yang teruk dan demam air hitam, yang merupakan komplikasi malaria yang teruk dengan hemoglobinuria.

Rawatan kecemasan yang disebut dengan mefloquine tidak boleh dilakukan sekiranya terdapat kemurungan, skizofrenia, psikosis, gangguan kecemasan umum atau gangguan mental. Walaupun selepas cubaan membunuh diri atau tingkah laku yang membahayakan diri sendiri, ubat tersebut tidak boleh diberikan.

Penggunaan mefloquine dan ubat lain secara serentak boleh menyebabkan interaksi mengganggu. Oleh itu, ia tidak boleh diberikan bersama dengan bahan aktif yang berkaitan. Ini adalah chloroquine, quinine, quinine sulfate dan quinidine. Terdapat risiko perubahan degupan jantung dan sawan.

Kesan mefloquine dilemahkan oleh pengambilan ekstrak wort St. John secara serentak. Kesan yang sama berlaku dengan mengambil antibiotik rifampicin pada masa yang sama.