Penisilin benzil

Pada Penisilin benzil ia adalah bentuk penisilin klasik. Bahan antibiotik juga dipanggil Penisilin G dikenali.

Apakah Benzylpenicillin?

Benzylpenicillin, juga disebut penisilin G, adalah salah satu antibiotik. Ia berasal dari antibiotik beta-laktam dan digunakan untuk merawat pelbagai penyakit berjangkit bakteria.

Penemuan benzylpenicillin berlaku pada tahun 1928 oleh ahli bakteriologi Scotland Alexander Fleming (1881-1955). Doktor dianugerahkan Hadiah Nobel pada tahun 1945 kerana penemuan penisilin antibiotik. Penicillin G dihasilkan oleh acuan Penicillium notatum. Sehingga hari ini, benzylpenicillin diperoleh secara fermentasi dari kultur kulat dan bukan secara sintetik.

Penisilin G dianggap sebagai bahan induk bagi semua penisilin. Sebilangan besar derivatif muncul daripadanya, sifatnya berubah. Kelemahan bahan tersebut termasuk kepekaannya terhadap enzim bakteria penisilininase dan ketidakberkesanan oral kerana ketidakstabilan asid. Atas sebab ini, benzylpenicillin hanya boleh diberikan dengan memotong usus.

Kesan farmakologi

Benzylpenicillin mempunyai kesan bakteriostatik. Spektrum aktivitinya merangkumi bakteria gram positif, batang anaerob gram negatif, cocci gram negatif dan spirochetes. Meningococci, pneumococci, clostridia, borrelia, corynebacteria, staphylococci non-penisilin, staphylococci, alpha- dan beta-hemolytic streptococci, leptospira, spesies bacteroides serta Treponema pallidum dan Bacillus anthracis dianggap sensitif terhadap penisilin.

Walau bagaimanapun, bilangan strain bakteria yang tahan terhadap penisilin G terus meningkat dalam beberapa tahun kebelakangan. Ini berlaku terutamanya pada gonokokus.

Benzylpenicillin mempunyai kesan menghalang pertumbuhan bakteria. Untuk tujuan ini, dinding sel kuman disekat oleh bahan antibiotik. Walau bagaimanapun, sebilangan bakteria mempunyai kemampuan untuk menghancurkan penisilin G kerana mereka dikurniakan protein beta-laktam. Dengan cara ini mereka mencapai ketahanan semula jadi terhadap ubat tersebut.

Oleh kerana pengambilan oral tidak berkesan kerana pemecahan bahan oleh asid gastrik, benzylpenicillin mesti selalu diberikan dalam bentuk infus atau suntikan. Walau bagaimanapun, kerana jangka masa kesan antibiotik sangat pendek, perlu diberikannya beberapa kali sehari. Benzylpenicillin yang bertindak lebih lama adalah benzylpenicillin-benzathine, yang boleh diberikan seminggu sekali atau sebulan.

Setelah infusi yang singkat, terdapat peningkatan pesat dalam kepekatan plasma penisilin G. Walau bagaimanapun, setelah hanya lima jam bahan aktif jatuh dengan cepat. Sekiranya pentadbiran intramuskular, penyerapan selesai selepas kira-kira 30 minit. Kepekatan plasma lebih rendah daripada infus intravena. Benzylpenicillin dipecah dari badan terutamanya melalui buah pinggang. Hampir tidak ada metabolisme.

Sejauh mana penisilin G tertumpu pada tisu badan individu berbeza-beza. Terdapat kepekatan yang agak tinggi di buah pinggang, hati dan paru-paru, sedangkan tulang dan otaknya cukup rendah.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Benzylpenicillin sesuai untuk rawatan jangkitan yang mana bakteria peka terhadap antibiotik. Ini adalah penyakit pernafasan, jangkitan pada telinga, hidung dan tekak, jangkitan faraj dan laringitis. Endokarditis (radang lapisan dalam jantung), meningitis (radang meninges), osteomielitis (keradangan sumsum tulang), sepsis (keracunan darah), peritonitis (peritonitis) atau jangkitan kulit dapat dirawat dengan berkesan dengan penisilin G. Petunjuk lebih lanjut adalah demam reumatik, leptospirosis, demam merah, antraks, difteria, Lyme borreliosis, pembakaran gas dan sifilis.

Dalam kes jangkitan luka atau tetanus, pemeriksaan perlu dilakukan, kerana patogen biasanya tidak sensitif terhadap benzylpenicillin. Dalam beberapa penyakit, penisilin G juga digabungkan dengan antibiotik lain.

Berapa tinggi dos benzylpenicillin bergantung pada penyakit yang dimaksudkan. Dosis berlaku di Unit Antarabangsa (IU). Satu juta IU dipanggil AKU. Dos maksimum adalah 10 ME, yang boleh diberikan hingga empat kali sehari.

Risiko & kesan sampingan

Rawatan dengan penisilin G kadang-kadang boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini. Ini termasuk cirit-birit, gas, mual, muntah, perubahan rasa, reaksi alergi seperti ruam atau gatal-gatal yang teruk, agranulositosis, mulut kering, keradangan ginjal, anemia, penyakit serum, pembuluh darah yang meradang, kekejangan otot dan kekejangan. Beberapa orang juga mengalami bengkak dan sakit di tempat suntikan.

Sekiranya pesakit harus menjalani rawatan dengan benzylpenicillin untuk jangka masa yang panjang, terdapat risiko jangkitan usus atau bakteria pada usus besar. Akibatnya, ada risiko radang usus, yang disertai dengan cirit-birit. Dalam kes ini, rawatan mesti dihentikan sebaik sahaja berjumpa doktor yang merawat. Sebaliknya, antibiotik lain akan digunakan kemudian.

Penisilin G sama sekali tidak boleh diberikan sekiranya pesakit hipersensitif terhadap penisilin. Sekiranya pesakit menderita leukemia bentuk khas atau demam kelenjar Pfeiffer, doktor mesti mempertimbangkan risiko dan faedah untuk pesakit sebelum diberikan.

Penggunaan penisilin G semasa kehamilan dianggap tidak berbahaya. Walau bagaimanapun, adalah penting untuk berjumpa doktor. Oleh kerana bahan aktif antibiotik dapat masuk ke dalam bayi melalui susu ibu, ada risiko gangguan pada flora usus anak-anak. Bayi yang terjejas mengalami cirit-birit dan radang usus. Di samping itu, reaksi alahan boleh berkembang kemudian. Oleh itu, disarankan agar anda berjumpa dengan doktor anda sebelum menggunakan antibiotik walaupun anda sedang menyusu.

Oleh kerana benzylpenicillin mempengaruhi flora usus dan boleh menyebabkan cirit-birit, kemungkinan keberkesanan kontraseptif hormon seperti pil kawalan kelahiran adalah terhad. Atas sebab ini, penggunaan diafragma atau kondom disyorkan.