Erkot alkaloid

Erkot alkaloid secara semula jadi, bahan aktif yang banyak terdapat pada kulat ergot (Claviceps purpurea). Mereka digunakan sebagai komponen terpencil dalam pelbagai ubat kerana sifatnya yang mempromosikan peredaran darah, tenaga kerja dan peredaran darah.

Apakah alkaloid ergot?

Kulat bijirin berbentuk sabit parasit terutama tumbuh di telinga bijirin setelah biji-bijian telah dijangkiti. Oleh kerana alkaloid, sebagai bahan tanaman sekunder, mempunyai ketoksikan yang tinggi, pelbagai strategi digunakan untuk mencegah penularan dalam pertanian. Sehingga abad ke-20 terdapat keracunan massa secara berkala melalui penggunaan biji-bijian yang tercemar, yang disebut "ergotisme". Hari ini istilah ini digunakan untuk kesan sampingan yang berlaku dengan penggunaan ergotamin kronik.

Dalam strukturnya, alkaloid ergot terdiri daripada ergoline, sebatian organik-kimia yang mengandungi nitrogen, bahan-bahan abstrak yang digunakan dalam rawatan migrain, hipotensi, penyakit Parkinson dan penyakit kardiovaskular. Asid lysergik diperoleh dari kulat ergot, yang digunakan untuk menghasilkan LSD (asid lysergic diethylamide). Atas sebab ini, bekalan ubat ergotamin dihalang oleh Akta Pemantauan Bahan Asas Jerman.

Walaupun dalam kepekatan rendah, alkaloid ergot mempunyai kesan toksik dan mempengaruhi sistem saraf pusat. Alkaloid dan turunan dari parasit gandum kini sedang dibincangkan sebagai ubat neuro-psikotropik. Dalam istilah farmakologi, "ubat kotor" adalah ubat yang mengikat pelbagai reseptor di otak. Di satu pihak, ini membawa kepada pelbagai kesan, tetapi sering dikaitkan dengan kesan sampingan yang tidak dapat diramalkan. Sains sedang berusaha untuk mendekati kesan yang lebih disasarkan.

Selain alkaloid ergot, ahli biokimia Britain, Henry Hallett Dale dapat mengesan histamin sebagai bahan semula jadi di ergot.

Kesan farmakologi

Erkot alkaloid berfungsi di dalam badan dengan pelbagai cara. Mereka terutamanya disebut sebagai agonis dopamin. Ini bermaksud bahawa mereka merangsang reseptor dopamin dan dengan itu meningkatkan kesan dopamin dalam badan. Mereka campur tangan secara langsung dalam sistem saraf vegetatif, yang menyelaraskan fungsi tubuh dan organ kita. Kesan ini digunakan, misalnya, dalam penyakit Parkinson, kerana penyakit ini terutama disebabkan oleh kekurangan dopamin.

Alkaloid ergot individu boleh menyebabkan gangguan neurologi dan mempengaruhi sistem saraf pusat walaupun pada kepekatan rendah. Ini boleh menyebabkan serangan epilepsi atau kekejangan. Alkaloid lain mengandungi agen toksik yang boleh menyebabkan anggota badan mati dengan menyumbat saluran darah.

Lima hingga sepuluh peratus ergot boleh menyebabkan kematian pada orang dewasa. Ini disebabkan oleh komposisi pelbagai alkaloid ergot dan kepekatannya yang tinggi.

Bahan aktif boleh menyekat dan merangsang reseptor pada saluran darah. Bergantung pada alkaloid mana. Rawatan migrain yang berjaya dijelaskan oleh kesannya pada saluran darah. Pengikatan zat ke reseptor alfa pada otot juga menyebabkan rahim menguncup.

Satu alkaloid ergot yang digunakan adalah ergometrine. Ia adalah uterotonik (mempunyai kesan tonik pada rahim), mempunyai kesan alpha-simpatholytic (menangkis kesan sistem saraf simpatik) dan mempunyai kesan merangsang langsung pada otot vaskular halus dan rahim. Dalam sistem vena, ergotamin dalam bentuk semula jadi mempunyai kesan vasokonstriktor (penyempitan) yang ketara pada saluran vena dan arteri.

Di samping itu, kesan serotoninergik (serotonin-reaktif atau serotonin-mengandung) dibincangkan. Derivatif Ergotamine boleh didapati dalam susu ibu. Mereka boleh menyebabkan muntah, cirit-birit dan darah tinggi pada bayi yang disusui.

Asid lysergik melebarkan murid dan meningkatkan tekanan darah, boleh mencetuskan perubahan persepsi dari segi masa serta rangsangan optik dan akustik. LSD adalah halusinogen yang mengubah mood.

Sebagai tambahan, beberapa derivatif alkaloid ergot digunakan. Bromocriptine dan cabergoline, misalnya, mempunyai sifat dopaminergik dan menghalang pembebasan hormon prolaktin. Dihydroergotamine mengatur tekanan darah dan saluran darah. Dihydroergocryptine bertindak selektif pada reseptor D2.

Dihydroergotoxin, pada gilirannya, dalam kombinasi dengan persediaan lain boleh memberi kesan positif terhadap prestasi otak dan bersifat antihipertensi. Lisuride dan pergolide mengikat reseptor dopamin dan serotonin. Methylergometrine mempunyai kesan kontraksi (tonik) pada rahim.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Dalam perubatan, zat-zat dalam jamur, walaupun toksiknya, mewakili sekumpulan analeptik dengan tahap keberkesanan yang tinggi, oleh itu bahan ini digunakan untuk pelbagai jenis penyakit.

Dihydroergotamine untuk: hipotensi, mantra pengsan, masalah kardiovaskular, serangan migrain akut dengan dan tanpa aura.

Dihidroergotoxin dalam: hipertensi / hipertensi usia tua, rawatan sindrom Raynaud yang disertai, gangguan bidang visual asal vaskular, rawatan simptomatik kekurangan vena-limfatik, gangguan otak, penyakit Alzheimer, demensia, migrain. Walaupun jumlah yang sedikit boleh menyebabkan mual dan muntah. Oleh itu, ubat ini juga digunakan sebagai emetik.

Ergotamine untuk: sakit kepala kluster, migrain. Dihydroergocryptine, lisuride, cabergoline dan pergolide di: Penyakit Parkinson. Dihydroergocryptine dalam: Penyakit Parkinson dan rawatan migrain selang. Bromocriptine untuk: Sindrom Kaki Gelisah, Gangguan Siklus Menstruasi, Kemandulan pada Wanita, Hipertolaktinanemia pada Lelaki, Prolaktinoma, Akromegali, Penyakit Mamalia Benigna dan Penyakit Parkinson.

Cabergoline seterusnya untuk: Gangguan hiperprolaktinemik. Methylergometrine untuk: mempromosikan detasmen plasenta, rawatan atonia rahim dan rawatan pendarahan selepas bersalin.

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan berikut boleh berlaku: sakit kepala, muntah, dengan gangguan peredaran darah rawatan jangka panjang di tangan dan kaki sehingga penyumbatan vaskular dan kematian di kawasan yang terjejas, angina pectoris, aduan gastrousus, kehilangan selera makan, gangguan tidur, kegelisahan, kesesakan hidung, sembelit, degupan jantung perlahan, penurunan tekanan darah , Masalah peredaran darah, pening, gatal, kesemutan serta mati rasa dan kesejukan di lengan dan kaki, perasaan cemas, kemurungan, reaksi kulit, kelemahan otot, sakit otot, kekejangan otot, degupan jantung yang terlalu lambat atau terlalu cepat (bradikardia, takikardia), kerosakan injap jantung, serangan jantung, gangguan jantung, gangguan pernafasan, edema , Fibrosis, diskinesia, halusinasi, hipotensi, mengantuk, berkeringat, mulut kering, sakit perut, kekejangan perut, perasaan lemah, pedih ulu hati, pengekalan air dalam tisu, perubahan berat badan, kegelisahan, kehilangan libido, gegaran, deringan di telinga, mimpi buruk, khayalan, ketidakselesaan perut atas kelemahan ekspresi, kaki yang menyakitkan, keguguran rambut, gangguan penglihatan, psikosis, kegelisahan, koordinasi, inkontinensia, kerap membuang air kecil, pucat wajah, strok, sakit kontraksi rahim, hipogalaktia dan gangguan tingkah laku.

Kesan sampingan yang biasa dari semua agonis dopamin adalah peningkatan libido dan hiperseksualiti, makan berlebihan, gangguan obsesif-kompulsif dan pengurangan kawalan impuls.