Oseltamivir

Bahan perubatan Oseltamivir tergolong dalam kelas perencat neuraminidase. Ia digunakan untuk mencegah dan merawat selesema influenza. Kesan sampingan boleh berlaku.

Apa itu oseltamivir?

Oseltamivir adalah ubat yang tergolong dalam kelas perencat neuraminidase. Produk ini sesuai untuk terapi dan profilaksis selesema sebenar, yang disebabkan oleh virus influenza.

Oseltamivir adalah salah satu yang disebut prodrugs. Selepas pengambilan bahan aktif secara oral, ikatan ester dipecah. Di sinilah bentuk aktif yang sebenarnya, yang disebut oseltamivir carboxylate, muncul. Oseltamivir juga dikenali dengan nama produk Tamiflu®. Ia adalah ubat preskripsi dan hanya boleh didapati dari farmasi setelah mendapat preskripsi.

Oseltamivir dikembangkan oleh ahli biokimia Austria Norbert Bischofberger, yang bekerja di syarikat bioteknologi Gilead Sciences di Foster City, California pada tahun 1990-an. Bischofberger sedang meneliti ubat anti-selesema yang juga dapat diberikan dalam bentuk tablet. Selepas ini berjaya, ahli biokimia bekerja dengan syarikat farmasi Roche. Akhirnya, oseltamivir diluluskan di Switzerland pada tahun 1999. Amerika Syarikat bergabung pada tahun 2000 dan dari tahun 2002 ubat tersebut juga dapat dipasarkan di EU.

Pada mulanya terdapat sekatan bahawa hanya pesakit berusia lebih dari 13 tahun yang dapat dirawat. Namun, sekatan ini kemudian dicabut sehingga terapi oseltamivir kini dapat diberikan kepada anak-anak dari usia satu tahun. Lama kelamaan, Tamiflu® telah menjadi salah satu farmasi Roche yang paling berjaya. Generik oseltamivir juga telah tersedia sejak tahun 2014.

Kesan farmakologi

Sebagai perencat neuraminidase, oseltamivir adalah agen antivirus. Neuraminidase adalah enzim yang menyumbang kepada pembebasan virus influenza dari sel inang. Neuraminidase memutuskan ikatan antara hemagglutinin, yang terletak di permukaan virion, dan glikolipid, yang terletak di permukaan sel inang. Proses ini melepaskan virion dari sel yang dijangkiti, menyebabkan jangkitan berlaku di sel lain.

Virus yang baru muncul di sel tubuh menjangkiti sel lain setelah mereka meninggalkan sel, di mana penyebarannya berlaku. Untuk dapat meninggalkan sel, neuraminidase harus memutuskan hubungan antara sel dan virus.

Oseltamivir melawan proses ini dengan menyekat enzim. Dengan cara ini, bahan aktif mencegah virus daripada menjangkiti sel-sel badan yang lain. Ini memberi peluang kepada sistem imun manusia untuk melawan virus tidak bergerak dengan lebih mudah.

Oseltamivir diberikan secara oral. Selepas pengingesan, bahan aktif diserap sepenuhnya. Di dalam hati, oseltamivir prodrug ditukar menjadi karboksilat oseltamivir aktif dengan pelbagai esterase. Metabolit aktif tidak dimetabolisme lebih jauh, sehingga dikeluarkan tidak berubah dari badan melalui buah pinggang. Terdapat ketersediaan bio yang lebih besar pada pesakit tua.

Oseltamivir mempunyai kemampuan untuk memendekkan tempoh selesema dan meredakan simptomnya, dengan syarat rawatan bermula selewat-lewatnya 48 jam setelah bermulanya penyakit. Di samping itu, penggunaannya dapat mengurangkan risiko superinfeksi bakteria.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Oseltamivir digunakan dalam rawatan dan pencegahan selesema influenza, yang tidak ada hubungannya dengan jangkitan seperti selesema yang tidak berbahaya (selsema). Walau bagaimanapun, agar bahan aktif dapat memberi kesan positifnya, ia mesti diambil dalam masa 48 jam. Untuk memberi kesan pencegahan, ia mesti diambil segera setelah bersentuhan dengan orang yang dijangkiti.

Dos pada kanak-kanak bergantung pada usia dan berat badan mereka. Walau bagaimanapun, ia hanya boleh diberikan kepada bayi dalam keadaan luar biasa. Oseltamivir tidak menyembuhkan selesema influenza, tetapi bahan aktifnya dapat mengurangkan jangka masa penyakit dan melegakan gejala.

Inhibitor neuraminidase bukanlah alternatif yang sesuai untuk vaksinasi selesema. Ejen tersebut hanya boleh digunakan semasa wabak influenza dan di bawah pengawasan perubatan.

Risiko & kesan sampingan

Kejadian kesan sampingan yang tidak diingini mungkin berlaku semasa mengambil oseltamivir. Mereka yang terjejas sering mengalami sakit perut, loya dan muntah. Kadang-kadang, reaksi alergi berlaku dan penyakit pernafasan yang ada boleh bertambah buruk. Untuk mengelakkan ketidakselesaan gastrointestinal yang disebabkan oleh oseltamivir, disyorkan untuk mengambil ubat dengan sedikit makanan.

Kesan sampingan oseltamivir yang mungkin berlaku ialah sakit kepala, aritmia jantung, ruam kulit, sawan, reaksi hipersensitiviti, eksim, keradangan pada kulit, gatal-gatal, peningkatan nilai hati atau gangguan kesedaran. Ketakutan, keradangan hati yang teruk, tingkah laku yang tidak normal, kekeliruan, pendarahan gastrousus, gangguan penglihatan, mimpi buruk dan khayalan juga jarang berlaku. Dalam kes yang jarang berlaku, remaja mencederakan diri sendiri.

Sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap oseltamivir, terapi dengan bahan aktif tidak boleh diberikan. Kesan positif agen pada orang yang menderita sistem imun yang lemah atau penyakit kronik tidak pasti. Anda hanya boleh menerima ubat tersebut dalam kes yang luar biasa.

Semasa mengandung dan menyusu, doktor mesti berhati-hati mempertimbangkan pemberian oseltamivir. Oleh itu, tidak diketahui sama ada kanak-kanak itu boleh dicederakan oleh ubat tersebut. Oseltamivir hanya diberikan kepada anak-anak yang berumur kurang dari satu tahun sekiranya berlaku wabak influenza yang besar.