Propranolol

Propranolol adalah penyekat beta. Ejen ini digunakan untuk merawat penyakit jantung dan tekanan darah tinggi.

Apa itu Propranolol?

Propranolol tergolong dalam kumpulan bahan aktif yang disebut beta blocker. Ubat ini mempunyai sifat menurunkan tekanan darah. Ia juga menyebabkan irama jantung menjadi normal.

Propranolol adalah salah satu penyekat beta pertama. Bahan ini dikembangkan pada awal 1960-an oleh ahli farmakologi Britain dan Hadiah Nobel dalam Perubatan, James Whyte Black (1924-2010). Ubat itu akhirnya muncul di pasaran pada tahun 1964.

Oleh kerana propranolol menurunkan kadar denyutan jantung dan mengatasi gegaran fisiologi, bahan aktif kadang-kadang digunakan sebagai agen doping, yang benar terutamanya untuk sukan menembak. Propranolol telah masuk dalam senarai ubat penting WHO (Pertubuhan Kesihatan Sedunia) sejak tahun 1990.

Kesan farmakologi

Propranolol dikira antara penyekat beta. Oleh itu, ubat tersebut mempunyai keupayaan untuk mempengaruhi sistem saraf autonomi. Ini bertanggungjawab untuk mengawal aktiviti jantung dan tekanan darah.

Kedua fungsi ini diatur oleh neurotransmitter khas (zat messenger saraf), salah satunya utamanya adrenalin. Hormon ini dihasilkan di dalam medula adrenal dan mempunyai sifat mengikat reseptor beta, yang merupakan titik sambungan khas. Ini akan memberi isyarat bahawa jantung anda akan berdegup lebih cepat.

Penyekat beta propranolol bersaing dengan adrenalin untuk reseptor beta yang dekat dengan jantung. Akhirnya, ia memastikan bahawa neurotransmitter dipindahkan sehingga adrenalin tidak lagi dapat meningkatkan degupan jantung. Akibatnya, degupan jantung menjadi perlahan dan tekanan darah menurun. Jantung juga mengurangkan penggunaan oksigen.

Sebagai penyekat beta larut lemak, tidak selektif, propranolol mempunyai sifat memberi kesannya pada reseptor beta-1 dan reseptor beta-2. Untuk menurunkan tekanan darah, ubat ini mempunyai kesan meredakan pelepasan hormon renin, yang mempunyai kesan peningkatan tekanan darah, pada reseptor beta-1 buah pinggang.

Saluran darah mempunyai reseptor beta-1 dan beta-2. Ini membolehkan propranolol menyempitkan diameter kapal. Dalam kes migrain, misalnya, di mana saluran darah melebar terlalu banyak, kesan khas propranolol dapat mengembalikannya ke tahap normal.

Penyerapan propranolol ke dalam usus berlaku dengan cepat dan hampir sepenuhnya. Walau bagaimanapun, dua pertiga daripada bahan aktif dipecah di hati sebelum ia dapat disebarkan di dalam organisma melalui aliran darah. Setelah dimetabolisme di hati, sebahagian besar propranolol disingkirkan dari badan melalui buah pinggang. Sekiranya pesakit mengalami gangguan fungsi hati atau ginjal, bahan tersebut boleh memberi kesan yang lebih lama, yang seterusnya memerlukan penyesuaian dos.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Propranolol adalah salah satu ubat yang paling penting untuk terapi penyakit kardiovaskular. Bahan aktif terutama digunakan untuk hipertensi arteri (tekanan darah terlalu tinggi), penyakit arteri koronari (PJK), sakit seperti serangan di kawasan dada seperti angina pectoris dan untuk masalah kardiovaskular fungsional yang tidak disebabkan secara organik, seperti peningkatan tekanan darah atau aktiviti jantung yang dipercepat. Penyekat beta juga berfungsi untuk mencegah serangan jantung yang lain.

Selain rawatan penyakit kardiovaskular, propranolol juga sesuai untuk mencegah serangan migrain dan mengatasi gegaran yang teruk, yang penyebabnya tidak diketahui. Ia juga dapat digunakan untuk menyokong rawatan hipertiroidisme (kelenjar tiroid yang terlalu aktif) atau untuk meredakan keadaan kegelisahan sederhana seperti takut menghadapi peperiksaan atau tekanan.

Propranolol biasanya diberikan dalam bentuk tablet. Tahap dos berbeza dari orang ke orang dan ditentukan oleh doktor yang hadir. Pada beberapa pesakit juga berguna untuk memberikan beta blocker secara intravena. Doktor menyuntik ubat itu terus ke urat.

Risiko & kesan sampingan

Pada sesetengah pesakit, penggunaan propranolol mempunyai kesan sampingan yang tidak diingini. Dalam kebanyakan kes, ini adalah sakit kepala, mengantuk, letih, gugup, pening, gangguan tidur, berpeluh, sensasi yang tidak normal, cirit-birit, sembelit, mual, muntah, gangguan konduksi jantung, penurunan tekanan darah, reaksi kulit seperti kemerahan dan gatal-gatal.

Bahkan keguguran rambut, mimpi buruk, kemurungan, atau halusinasi adalah mungkin. Kadang-kadang, mulut kering, pendarahan pada kulit, perubahan jumlah darah, kelemahan otot dan kesukaran bernafas juga mungkin berlaku.

Sekiranya hipersensitiviti terhadap propranolol atau penyekat beta lain, jika tekanan darah terlalu rendah atau jika degupan jantung melambat, ubat tidak boleh diambil. Perkara yang sama berlaku jika pesakit menderita asma bronkial, penyakit sistem pengaliran jantung, kejutan kardiovaskular atau gangguan peredaran darah pada anggota badan. Berhati-hati semasa menggunakan ejen juga disarankan setelah berpuasa berpanjangan, sekiranya diabetes mellitus atau turun naik yang kuat dalam kadar gula darah.

Propranolol hanya boleh diambil semasa kehamilan sekiranya keadaan kesihatan wanita hamil benar-benar memerlukannya. Jadi terdapat risiko kelahiran pramatang atau kelambatan pertumbuhan pada bayi. Oleh kerana ubat tersebut dikeluarkan dalam susu ibu, disarankan agar bayi diawasi oleh doktor semasa menyusu. Doktor menasihatkan agar tidak menggunakan beta blocker pada kanak-kanak.

Interaksi dengan ubat lain yang diberikan bersamaan dengan propranolol juga dapat dibayangkan. Kesan insulin atau ubat diabetes lain meningkat oleh beta blocker.

Penggunaan perencat propranolol dan MAO secara serentak untuk kemurungan harus dielakkan sama sekali. Antagonis kalsium seperti diltiazem, antiarrhythmics, agen antihipertensi seperti clonidine, adrenalin, glikosida jantung dan anestetik juga mempunyai kesan negatif terhadap ubat.