Selegelin

Selegelin adalah ubat dari kelas inhibitor monoamine oxidase (MAO-B inhibitor). Ubat anti-Parkinson menghalang pemecahan dopamin di otak.

Apa itu Selegelin?

Selegelin digunakan untuk mengubati penyakit Parkinson. Kerana jangka hayatnya yang pendek dan kesan lemah yang berkaitan, ia biasanya diberikan bersama dengan ubat levodopa. Ia juga dapat digunakan sebagai monoterapi untuk proses penyakit yang lebih ringan. Di Amerika Syarikat, bahan aktifnya juga digunakan untuk merawat kemurungan.

Selegelin adalah penghambat MAO-B yang dipanggil. Ia menghalang enzim monoamine oksidase B. Ubat ini ditemui oleh ahli kimia József Knoll. Penghasilan selegelin memerlukan sintesis pelbagai langkah. Ini berdasarkan (RS) -methamphetamine.

Kesan farmakologi

Penyakit Parkinson disebabkan oleh kematian sel-sel saraf khas di substantia nigra. Sel-sel saraf ini biasanya melepaskan dopamin. Apabila sel saraf pembebasan dopamin masuk ke bawah, terdapat kekurangan dopamin. Mengapa sel-sel itu belum dijelaskan.

Dopamine adalah neurotransmitter yang diperlukan untuk pelaksanaan urutan pergerakan yang betul. Tubuh dapat mengimbangi kekurangan dopamin untuk masa yang lama. Gejala pertama hanya muncul apabila 60 peratus sel saraf penghasil dopamin telah mati.

Untuk memperlambat perkembangan penyakit dan mengurangkan gejala penyakit, pesakit menerima dopamin dalam bentuk L-dopa pendahulu. Oleh kerana dopamin, yang terbentuk dari L-Dopa, dipecah oleh enzim monoamine oksidase B dalam jurang sinaptik antara sel-sel saraf, enzim ini mesti dihambat. Jika tidak, dopamin yang dibekalkan tidak dapat mempengaruhi kesannya di lokasi sasaran. Selegelin adalah salah satu penghambat monoamine oxidase B. Ia memastikan penghambatan MAO-B yang tidak dapat dipulihkan. Akibatnya, dopamin kekal dalam jurang sinaptik lebih lama dan oleh itu dapat mengembangkan kesan penuhnya pada sistem saraf pusat.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Selegelin diluluskan sebagai agen monoterapeutik untuk rawatan peringkat awal penyakit Parkinson. Dalam kombinasi dengan ubat levodopa, Selegelin digunakan untuk terapi simptom penyakit Parkinson. Ubat ini terutama diberikan kepada pesakit dengan gambaran klinikal yang berubah-ubah. Ini dinyatakan, misalnya, oleh fenomena on-off. Pesakit mengalami perubahan mendadak dari pergerakan normal menjadi ketidakmampuan untuk bergerak. Tanda lain dari gambaran klinikal yang berubah-ubah adalah akinesia akhir dos. Fluktuasi pergerakan ini boleh berlaku setelah penggunaan L-Dopa yang berpanjangan. Gangguan pergerakan disebabkan oleh penurunan keberkesanan ubat. Selegelin dapat mengurangkan turun naik ini.

Di Amerika Syarikat, selegelin diresepkan untuk merawat kemurungan. Di Jerman, ubat tersebut tidak diluluskan untuk petunjuk ini. Untuk sementara waktu, Selegelin juga diberikan kepada pesakit Alzheimer. Walau bagaimanapun, meta-analisis menunjukkan bahawa gejala tidak membaik dengan penggunaan selegelin.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan biasa dari Selegelin adalah mulut kering, pening, dan masalah tidur. Kehilangan selera makan, kekeliruan, dan tekanan darah rendah juga boleh berlaku. Dalam kes yang teruk, orang mengalami halusinasi dan kegelisahan.

Satu lagi kesan sampingan selegelin adalah degupan jantung yang tidak teratur. Ini dapat dilihat sebagai degupan jantung yang terlalu cepat, degupan jantung yang terlalu perlahan atau jantung berdebar-debar.

Selegelin boleh meningkatkan kesan dan kesan sampingan psikostimulan, titisan hidung tertentu, agen anti-hipertensi, agen anti-hipertensi, ubat penenang, dan etanol. Linezolid, antibiotik, mempunyai kesan sampingan yang menghalang MAO. Ini juga dapat diperkuat oleh Selegelin, sehingga ada kelebihan dopamin. Dopamin yang berlebihan boleh menyebabkan kegelisahan dan skizofrenia.

Penggunaan selegelin dan antidepresan secara serentak tidak produktif. Gabungan ubat boleh menyebabkan kepanasan, kejang, gangguan mental dan masalah kardiovaskular. Dalam keadaan terburuk, ia boleh menyebabkan koma. Khususnya, perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI) dan fluoxetine tidak boleh diambil dengan selegelin.

Bahan ubat yang dipecah melalui monoamine oksidase kekal dalam darah lebih lama jika selegelin diambil pada masa yang sama. Semasa mengambil selegelin dan makanan yang mengandung tiramina, seperti keju atau wain merah, secara bersamaan, tidak diharapkan kesan yang tidak diingini. Oleh kerana selektiviti MAO, masih terdapat cukup monoamine oksidase A untuk pemecahan asid amino.