Theophylline

Theophylline adalah salah satu bahan aktif terpenting untuk rawatan penyakit pernafasan. Ia digunakan terutamanya untuk terapi asma bronkial.

Apa itu teofilin?

Theophylline adalah salah satu bahan aktif yang paling penting untuk rawatan penyakit pernafasan. Ia digunakan terutamanya untuk terapi asma bronkial.

Theophylline ubat berasal dari kumpulan alkaloid purinal dan berasal dari xanthine. Theophylline nama dapat ditelusuri kembali ke daun teh. Doktor Jerman Albrecht Kossel (1853-1927) berjaya mengasingkan sejumlah kecil bahan dari daun teh pada tahun 1888. Theophylline juga terdapat dalam biji kopi, guarana, dan kacang cola, walaupun dalam jumlah kecil. Dalam metabolisme manusia, theophylline bertindak sebagai produk pemecahan kafein.

Sekitar tahun 1895, ahli kimia Jerman Emil Fischer (1852-1919) berjaya mensintesis theophylline, bermula dengan asid urik 1,3-dimetil. Sintesis anggur yang dijelaskan oleh ahli kimia Wilhelm Traube (1866-1942) pada tahun 1900 mewakili proses sintesis kimia yang masih digunakan hingga kini.

Theophylline pada mulanya digunakan secara terapeutik sebagai ubat diuretik. Dari tahun 1921 bahan aktif juga diperkenalkan ke dalam rawatan angina pectoris. Theophylline telah menjadi bahagian penting dalam rawatan asma bronkial sejak tahun 1922. Dari tahun 1970-an, persiapan teofilin datang ke pasar, yang melepaskan bahan aktif dengan penundaan, yang bermaksud bahawa pesakit asma dapat dirawat secara kekal. Walau bagaimanapun, teofilin kemudian menjadi kurang penting dengan pengenalan beta-simpatomimetik dan glukokortikoid.

Secara semula jadi, teofilin selalu berlaku bersama dengan alkaloid purin yang lain. Ini terutamanya merangkumi kafein dan theobromine. Kandungan theophylline tertinggi di guarana pada 0.25 peratus.

Kesan farmakologi

Theophylline adalah salah satu turunan xanthine dan mempunyai kesan yang berbeza. Ubat ini menghalang pemecahan neurotransmitter CAMP. Ini seterusnya, menyebabkan otot bronkus licin berehat dan membuat pernafasan lebih mudah. Pada masa yang sama, aktiviti silia meningkat, yang menyebabkan peningkatan pengeluaran lendir.

Pencegahan adenosin zat utusan dalam otot bronkus juga penting. Ini membolehkan bronkus melebar dan merehatkan. Kesan lain adalah penyekat adenosin di otak. Kerana adenosin juga bertanggung jawab untuk mengatur tidur, ada risiko mengalami masalah tidur ketika menggunakan theophylline.

Tambahan pula, teofilin melambatkan pembebasan histamin. Histamin neurotransmitter semakin banyak dilepaskan dalam tubuh manusia dalam konteks alahan dan jangkitan. Histamine memediasi reaksi keradangan dan menyekat otot bronkus. Dengan menyekat zat messenger, gejala keradangan pada bronkitis kronik atau asma bronkial dapat dikurangkan. Walau bagaimanapun, sifat anti-radang teofilin lebih lemah daripada glukokortikoid.

Selepas theophylline diberikan secara oral, bahan aktif diserap ke dalam usus melalui darah. Pecahan ubat berlaku di hati, sementara produk pemecahan meninggalkan tubuh melalui buah pinggang.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Theophylline terutamanya digunakan untuk merawat asma yang sederhana dan teruk. Ubat ini sering digabungkan dengan glukokortikoid dan agonis adrenoceptor beta-2. Theophylline sesuai untuk pencegahan dan terapi serangan asma. Bidang aplikasi lain adalah bronkitis kronik dan penyakit paru obstruktif kronik (COPD). Ubat ini juga boleh digunakan dalam kes emfisema (inflasi berlebihan paru-paru) dan radang paru-paru kronik.

Dos ubat yang betul memainkan peranan penting dalam penggunaan theophylline. Kesan optimum penyediaan bergantung pada ini. Atas sebab ini, agen tersebut biasanya diambil dalam bentuk kapsul atau tablet pelepasan berpanjangan, yang memastikan pelepasan bahan aktif secara berterusan. Dengan cara ini selalu terdapat jumlah teofilin dalam darah pesakit. Dos harian berbeza dari pesakit ke pesakit. Oleh kerana theophylline dikenakan preskripsi, ubat tersebut hanya boleh diperolehi dari farmasi setelah mendapat preskripsi doktor.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

➔ Ubat untuk sesak nafas dan masalah paru-paru

Risiko & kesan sampingan

Dengan mengambil teofilin, kesan sampingan yang tidak diingini juga mungkin berlaku. Dalam kebanyakan kes, degupan jantung dipercepat, berdebar-debar jantung, masalah tidur, gelisah, gegaran pada anggota badan, sakit kepala dan tekanan darah rendah. Kadang-kadang bronkus sesak, demam, gatal-gatal, reaksi kulit atau pengurangan platelet darah juga mungkin.

Masalah kesihatan juga boleh disebabkan oleh dos theophylline yang berlebihan. Ini menampakkan dirinya sebagai penurunan tekanan darah yang tiba-tiba, sawan seperti epilepsi, aduan gastrousus yang teruk yang berkaitan dengan pendarahan, aritmia jantung dan kerosakan pada otot. Oleh kerana teofilin mempunyai kesan negatif terhadap kemampuan bertindak balas, penyertaan dalam lalu lintas jalan raya harus dielakkan.

Theophylline tidak boleh diberikan sama sekali jika pesakit hipersensitif terhadap ubat atau jika terdapat aritmia jantung akut. Perkara yang sama berlaku untuk serangan jantung baru-baru ini. Sekiranya pesakit menderita angina pectoris yang tidak stabil, tekanan darah tinggi yang teruk, penyakit otot jantung, tiroid yang terlalu aktif, porfiria, ulser gastrik atau usus, epilepsi, disfungsi ginjal atau hati, doktor yang hadir mesti mempertimbangkan risiko dan faedah dengan berhati-hati.

Apabila teofilin digunakan bersama dengan ubat lain, mungkin ada interaksi. Ini berlaku khususnya untuk pil kontraseptif, beta-2 sympathomimetics, penyekat reseptor H2 ranitidine dan cimetidine, agen cacing tiabendazole, penyekat saluran kalsium seperti diltiazem dan verapamil, antibiotik makrolida seperti eritromisin, allopurinol ubat gout, dan penyekat beta-blocker ini mempunyai kesan yang semakin kuat pada teofilin.

Sebaliknya, kesan melemahkan berlaku melalui pengambilan barbiturat, ubat anti-epilepsi, ubat gout sulfinpyrazone, antibiotik rifampicin dan St. John's wort.