Triptan

Sebagai Triptan adalah nama ubat yang digunakan untuk mengubati sakit kepala cluster dan migrain. Triptan sangat sesuai untuk memerangi serangan migrain sederhana hingga teruk.

Apa itu triptan?

Triptans tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan migrain dan digunakan untuk migrain akut dan sakit kepala kluster. Dengan menyempitkan saluran darah, mereka dapat mengurangkan keradangan dan mengurangkan rasa tidak selesa.

Perubatan telah diketahui sejak abad ke-19 bahawa serangan migrain dikaitkan dengan pelebaran saluran darah serebral dan kranial. Dengan pemerhatian bahawa zat utusan serotonin juga mengakibatkan penyempitan (penyempitan) kapal yang dilebarkan secara patologi, pengembangan ubat triptan bermula. Walau bagaimanapun, serotonin tidak sesuai sebagai rawatan migrain kerana kesan sampingannya yang teruk pada jantung, peredaran darah dan perut. Atas sebab ini, penyelidikan perubatan cuba mencapai derivatif serotonin yang memungkinkan untuk mengontrak saluran darah serebrum secara selektif tanpa menyebabkan kesan sampingan sistemik.

Pada awal tahun 1980-an, bahan aktif, 5-carboxamidotryptamine, ditemui dengan reseptor 5-HT1 dapat dirangsang secara selektif. Walau bagaimanapun, bahan ini juga menunjukkan kesan sampingan sistemik pada sistem kardiovaskular. Oleh itu, bahan tersebut tidak dikembangkan secara klinikal.

Tidak lama kemudian, agonis reseptor 5-HT1B / 1D ditemui dengan ubat sumatriptan, yang memungkinkan untuk mengontrak saluran darah serebrum secara selektif. Pada bulan Disember 1992 sumatriptan telah disetujui sebagai persiapan migrain oleh FDA Amerika.

Sumtriptan, bagaimanapun, mempunyai kekurangan hanya kerana mempunyai bioavailabiliti oral yang tidak mencukupi.Titik negatif yang lain ialah bahan aktif tidak dapat menyeberangi penghalang darah-otak. Oleh itu, penyelidikan perubatan mengembangkan triptan generasi ke-2 lain yang mempunyai sifat farmakokinetik yang lebih baik.

Pada akhir tahun 1990-an, triptans zolmitriptan, rizatriptan dan naratriptan muncul di pasaran. Frovatriptan, almotriptan dan eletriptan kemudiannya dikembangkan.

Kesan farmakologi

Kesan triptan individu berdasarkan pengikatan pada reseptor 5-HT-1B, 5-HT1D dan 5-HT1F. Ini membawa kepada vasokonstriksi (vasokonstriksi) saluran darah serebrum. Pada masa yang sama, pembebasan mediator keradangan seperti CGRP dan bahan P dihambat. Penyebaran rangsangan kesakitan melalui korteks serebrum diperlahankan oleh triptans.

Malangnya, triptan tidak memberi kesan positif yang sama pada setiap pesakit. Kira-kira sepertiga dari semua penderita migrain bertindak balas dengan baik terhadap bahan aktif, sementara sepertiga lagi sekurang-kurangnya melegakan kesakitan. Pada baki ketiga, triptan sama sekali tidak memberi kesan.

Sekiranya kesan menghilangkan rasa sakit dilihat, ia biasanya akan timbul selepas tiga hingga empat jam. Walau bagaimanapun, banyak pesakit mengalami sakit kepala sekali lagi hanya beberapa jam selepas pemberian ubat migrain.

Mekanisme tindakan triptan yang berbeza adalah serupa. Walau bagaimanapun, terdapat perbezaan sifat farmakokinetik. Ini merangkumi permulaan dan jangka masa kesan serta masa penyingkiran.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Triptans digunakan untuk melawan serangan migrain akut sederhana dan teruk. Walau bagaimanapun, mereka tidak sesuai untuk mencegah migrain. Mereka juga dapat digunakan untuk mengobati sakit kepala kluster.

Penggunaan triptan boleh dilakukan dengan cara yang berbeza. Tablet konvensional, tablet yang dapat disebarkan orod, tablet larut dalam air, semburan hidung, supositoria, jarum suntikan pra-isi dan penyuntik bebas jarum disediakan.

Dianjurkan untuk mengambil triptan hanya selepas fasa aura, ketika fasa sakit kepala masuk. Semakin cepat ia diambil, semakin besar peluang kejayaan terapi. Walau bagaimanapun, triptan tidak boleh diberikan lebih dari sepuluh kali sebulan, kerana jika tidak, terdapat risiko sakit kepala yang disebabkan oleh ubat.

Dengan pengecualian naratriptan, triptan dikenakan preskripsi di Jerman.

Risiko & kesan sampingan

Mengambil triptan boleh dikaitkan dengan kesan sampingan yang tidak diingini. Ini terutama merangkumi pening, sedikit kelemahan, sensasi yang tidak normal seperti kesemutan, mual sedikit dan perasaan hangat.

Dalam beberapa kes, peningkatan tekanan darah atau serangan angina sementara juga mungkin. Adalah dipercayai bahawa kesan sampingan ini disebabkan oleh rangsangan reseptor 5-HT1B / 1D dalam sistem kardiovaskular. Gangguan otot rangka, gangguan peredaran darah atau aritmia jantung hanya boleh berlaku sangat jarang.

Mengambil triptan tidak sesuai kerana kesan vasokonstriktifnya sekiranya pesakit menderita penyakit vaskular, tekanan darah tinggi atau penyakit arteri koronari (PJK). Kontraindikasi lain termasuk sindrom Raynaud, serangan jantung sebelumnya dan disfungsi buah pinggang dan hati yang teruk. Tidak digalakkan mengambil triptan semasa mengandung dan menyusu.

Perhatian juga disarankan agar tidak berlaku interaksi dengan produk ubat lain. Kekejangan arteri koronari boleh berlaku melalui penggunaan bersama alkaloid ergot seperti ergotamine, yang juga merupakan ubat migrain. Atas sebab ini, pengambilannya bersama-sama harus dielakkan. Pemberian perencat MAO sering mengakibatkan pemecahan triptan yang lebih perlahan dari organisma.