Barbiturates

Barbiturates Pernah dianggap penawar keajaiban dan digunakan secara besar-besaran. Hari ini penggunaannya sangat terhad dan dianggap berbahaya. Terdapat sebilangan alasan yang baik untuk ini. Gambaran keseluruhan mengenai kesan barbiturat pada tubuh, kawasan penggunaannya serta risiko dan kesan sampingan menunjukkan mengapa.

Apa itu barbiturat?

Barbiturate adalah istilah generik untuk pelbagai jenis ubat yang mempunyai kesan narkotik, hipnotik, antikonvulsan dan penenang. Nama mereka berasal dari asid barbiturat dari mana mereka membentuk derivatif. Ahli kimia Johann Friedrich Wilhelm Adolf Ritter von Baeyer berjaya menghasilkan asid barbiturat untuk pertama kalinya pada tahun 1864. Atas dasar ini, Hermann Emil Fischer mengembangkan barbiturat pertama dengan kesan sedatif pada tahun 1903 dan memanggilnya barbital.

Sejak perkembangan ini, barbiturat merupakan antara pil tidur dan ubat penenang yang paling banyak digunakan di negara-negara berbahasa Jerman selama beberapa dekad. Oleh kerana mereka menjadi ketagihan dengan cepat dan terdapat banyak keracunan melalui overdosis dan penyalahgunaan, mereka tidak disetujui sebagai pil tidur atau penenang di Jerman sejak awal 1990-an. Sejak itu, mereka hanya digunakan dalam rawatan epilepsi dan sebagai anestetik dalam operasi.

Terdapat tiga jenis barbiturat: bertindak pendek, yang hanya menghasilkan kesan selama beberapa minit, bertindak sederhana, yang kesannya berlangsung selama beberapa jam, dan bertindak panjang, yang kesannya berlangsung selama berjam-jam. Pengelasan berdasarkan jangka masa kesan masing-masing.

Kesan farmakologi

Kesan farmakologi barbiturat pada badan dan organ sangat kompleks. Mereka mengembangkan kesannya melalui pelbagai reseptor dalam organisma, yang dipanggil reseptor GABA-A. Ini terletak di sel-sel saraf dan di sana mengikat asid γ-aminobutyric neurotransmitter. Dengan cara ini, mereka secara langsung mempengaruhi bahan utusan yang bertanggungjawab untuk penghantaran rangsangan dan kegembiraan antara sel-sel saraf.

Setelah barbiturat mengikat reseptor ini, mereka secara praktikal mengambil alih tugas mereka dan bertindak sebagai agonis untuk mengawal penghantaran isyarat antara sel saraf individu. Mereka secara praktikal meniru asid γ-aminobutyric dan mengambil alih tugasnya. Dengan cara ini, barbiturat dapat menghalang atau menekan isyarat kesakitan, misalnya.

Dos barbiturat juga memainkan peranan penting dalam kesannya. Dalam dos yang lebih rendah mereka menghalang mis. reseptor AMPA, yang mempunyai kesan merangsang, dan dengan itu memastikan penenang. Dalam dos yang lebih tinggi, mereka juga menghalang saluran natrium, yang seterusnya penting untuk banyak proses lain dalam badan. Pada akhirnya, barbiturat menyebabkan anestesia total.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Pada masa lalu, barbiturat terutamanya diresepkan sebagai pil tidur atau ubat penenang. Namun, kerana nilai dan kajian empirik segera menunjukkan potensi ketagihan dan ketoksikan yang sangat tinggi, bidang aplikasi ini akhirnya dilarang. Barbiturat digantikan dengan ubat-ubatan yang jauh lebih berbahaya seperti benzodiazepin.

Kerana fakta ini, barbiturat pada dasarnya hanya digunakan untuk dua bidang aplikasi: sebagai anestetik dan sebagai anti-epilepsi. Sebagai anestetik, ia digunakan dalam bentuk thiopental untuk induksi anestesia. Thiopental barbiturat bertindak pendek berlangsung kurang dari 10 minit dan berfungsi dengan sangat cepat, sebab itulah ia disuntik secara intravena ke dalam pesakit untuk menyebabkan anestesia.

Dalam rawatan epilepsi, phenobarbital yang bertindak panjang digunakan, yang berfungsi selama kira-kira 10 hingga 18 jam. Oleh kerana kesan antispasmodiknya, ia sering digunakan untuk pencegahan dan rawatan kejang dalam konteks penyakit epilepsi. Ia juga dapat digunakan untuk memerangi kejang yang disebabkan oleh kontak dengan toksin tertentu seperti strychnine atau DDT.

Di Switzerland, barbiturat tertentu seperti pentobarbital juga digunakan dalam euthanasia aktif yang dibenarkan di sana. Dalam perubatan veterinar ia digunakan sebagai alat eutanasia.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Seperti yang telah disebutkan, risiko dan kesan sampingan pengambilan barbiturat sangat tinggi. Pengambilan secara berkala dengan cepat menyebabkan ketagihan teruk. Pengeluaran sukar dan kadang-kadang dikaitkan dengan gejala yang teruk seperti kegelisahan, sawan dan kegembiraan yang berlebihan. Hati juga bertindak balas terhadap pengambilan biasa dan memecah barbiturat lebih cepat dan cepat dari masa ke masa, sebab itulah kesannya menjadi lebih lemah dan lebih pendek. Dalam perjalanan ini, ubat-ubatan lain dipecahkan lebih cepat dan oleh itu tidak lagi berfungsi dengan baik. Dos yang terlalu tinggi juga boleh menyebabkan keracunan teruk, gejalanya bermula dari gangguan kesedaran dan pening hingga mual dan muntah hingga amnesia dan koma. Walau bagaimanapun, kesan toksik terburuk adalah kelumpuhan pernafasan pusat dan serangan jantung, yang, tanpa rawatan segera, menyebabkan bekalan otak dengan oksigen tidak mencukupi dan akhirnya mati. Ejen penenang lain seperti alkohol atau candu juga meningkatkan kesan barbiturat. Kerana kesan sampingan yang kuat ini, barbiturat kini dikenakan Ordinan Preskripsi Narkotik (BtMVV).

Barbiturate berfungsi dengan sangat cepat dan berkesan, tetapi malangnya mereka dikaitkan dengan banyak, kadang-kadang bahkan mengancam nyawa, risiko dan kesan sampingan yang jauh melebihi sifat positifnya. Oleh itu, dengan beberapa pengecualian, penggunaannya sekarang dilarang kerana alasan yang dapat difahami. Oleh itu, rawatan diri tidak digalakkan.