Bezafibrate

Bezafibrate tergolong dalam kumpulan fibrate. Bezafibrate adalah ubat penurun lipid dan, selain statin dan asid nikotinik, adalah pilihan terapi penting untuk rawatan trigliserida tinggi khususnya, tetapi juga, dalam beberapa kes, kolesterol tinggi.

Apa itu bezafibrate?

Bezafibrate (nama kimia: 2- (4- {2 - [(4-chlorobenzoyl) amino] ethyl} phenoxy) -2-methylpropionic acid) adalah, seperti clofibrate atau fenofibrate, turunan dari fibrate. Fibrate adalah ubat yang digunakan untuk merawat lipid darah tinggi (hiperlipidemia). Bezafibrate terutamanya digunakan untuk menurunkan tahap trigliserida yang terlalu tinggi.

Kesan penurunan kolesterol dalam darah, bagaimanapun, hanya sedikit jelas, itulah sebabnya penurunan kolesterol terutama dipastikan oleh kumpulan ubat statin. Penurunan kolesterol melalui bezafibrate hanya sekitar 10 hingga 25 peratus, kesan yang paling besar adalah penurunan trigliserida (sekitar 20 hingga 40 peratus).

Trigliserida meningkat adalah masalah utama kerana sukar dirawat dan boleh menyebabkan penyakit kardiovaskular yang teruk. Akibat peningkatan kadar lemak plasma berkisar dari aterosklerosis hingga serangan jantung dan strok.

Statin lebih disukai kerana mereka dapat mengurangkan lipid dan juga mengurangkan risiko penyakit sekunder. Sebagai tambahan, fibrate hanya diperlakukan sebagai pilihan kedua dan digunakan apabila terapi dengan statin tidak berfungsi, ini tidak ditoleransi atau bahkan jika hanya trigliserida yang meningkat, penurunannya adalah kesan utama bezafibrate.

Bezafibrate diberikan sebagai tablet atau kapsul, yang mengandungi serbuk kristal putih dan tidak larut. Bezafibrate dipecah dengan mengeluarkannya dalam air kencing setelah dipecah menjadi asid clofibric. Dos harus disesuaikan dengan sewajarnya pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Kesan farmakologi pada badan dan organ

Menurunkan kepekatan trigliserida adalah kesan utama bezafibrate dan fibrate lain. Bagaimana cara ini dicapai, namun belum difahami sepenuhnya. Walaupun begitu, kemungkinan bezafibrate mendorong apa yang dipanggil PPARα atau reseptor diaktifkan proliferator peroksisom. Beberapa kajian menunjukkan bahawa ia juga mengaktifkan PPARγ dan PPARδ. PPARα adalah protein yang mengikat DNA dan mengubah proses molekul di sana yang penting untuk metabolisme lipid. Sebagai contoh, ia menyebabkan peningkatan penurunan LDL sebanyak 10 hingga 25 peratus. Kolesterol ini disebut buruk kerana disimpan di dinding pembuluh darah dan menyebabkan reaksi keradangan di sana. Aterosklerosis adalah hasilnya.

Selain itu, bezafibrate menyebabkan peningkatan HDL, yang juga dikenal sebagai kolesterol baik. Ia digambarkan sebagai baik kerana ia membantu mengumpulkan kolesterol yang telah terbentuk di mana-mana dan membawanya ke hati, di mana ia kemudian dikeluarkan. Di hati, bezafibrate juga mengurangkan pelepasan VLDL, yang juga mengandungi kolesterol, tetapi terutama trigliserida.

Kesan lain ialah bezafibrate mengaktifkan lipoprotein lipase, enzim pemecah trigliserida. Bezafibrate menyebabkan proses anti-radang pada dinding kapal. Bezafibrate juga bertindak pada pundi hempedu, di mana ia meningkatkan lithogenicity hempedu, yang bermaksud bahawa risiko mengembangkan batu empedu meningkat.

Aplikasi & penggunaan perubatan untuk rawatan & pencegahan

Bezafibrate digunakan apabila tahap trigliserida plasma meningkat. Di satu pihak, lipid darah tinggi boleh menjadi kongenital, dan enzim yang diperlukan untuk memecah trigliserida biasanya cacat. Keadaan ini juga dikenali sebagai hipertrigliseridemia keluarga utama. Sebaliknya, lipid darah yang tinggi dapat diperoleh (hipertrigliseridemia sekunder). Yang terakhir mempunyai pelbagai sebab. Peningkatan tahap trigliserida boleh disebabkan oleh doktor yang menetapkan ubat yang meningkatkan lipid darah (misalnya beta blocker, glukokortikoid, hormon). Tetapi diet tinggi lemak yang tidak betul juga boleh menyebabkan peningkatan trigliserida.

Diabetes gangguan metabolik juga boleh mempengaruhi lipid darah secara negatif. Sindrom metabolik (kuartet: intoleransi glukosa, hipertensi, metabolisme lipid terganggu dan obesiti) juga merupakan kemungkinan penggunaan bezafibrate.

Bezafibrate mempunyai jangka hayat 2 jam dan diambil dalam bentuk tablet atau kapsul 200 mg tiga kali sehari.

Risiko & kesan sampingan

Kesan bezafibrate yang tidak diingini banyak. Kesan tidak spesifik termasuk pembengkakan, masalah pernafasan dan pembentukan jelatang, yang dapat dijelaskan oleh reaksi alergi badan terhadap bezafibrate.

Kesan sampingan yang lain adalah demam, perasaan seperti selesema dan juga kesan tidak biasa seperti sakit kepala, pening, perubahan kesedaran, masalah ereksi dan sakit badan. Di samping itu, terdapat kesan pada kawasan gastrointestinal seperti mual, muntah dan cirit-birit, serta kenaikan berat badan secara tiba-tiba. Kehilangan selera makan adalah perkara biasa.

Kerosakan otot atau rhabdomyolysis jarang diperhatikan dengan bezafibrate. Pesakit mengalami kesakitan, kekejangan dan kelemahan otot. Kerosakan otot juga boleh disebabkan oleh statin, itulah sebabnya ia tidak boleh diberikan bersamaan dengan bezafibrate. Perubahan jumlah darah juga merupakan kesan sampingan yang jarang diperhatikan. Bezafibrate juga meningkatkan lithogenicity hempedu, yang meningkatkan risiko terkena batu empedu. Pesakit dengan penyakit hati atau penyakit pundi hempedu, kekurangan buah pinggang, wanita hamil dan ibu yang menyusu tidak boleh mengambil bezafibrate.