Bisoprolol

Bisoprolol adalah ubat dan digunakan untuk merawat takikardia, angina pectoris, tekanan darah tinggi dan penyakit jantung koronari (PJK). Bisoprolol mempunyai kesan antagonis pada ß-adrenoreceptors (beta adrenoreceptors) dan tergolong dalam kumpulan beta blocker. Mengambil ubat boleh menyebabkan kesan sampingan seperti keletihan, pening, dan sakit kepala.

Apa itu bisoprolol?

Bisoprolol tergolong dalam kumpulan penyekat ß-adrenoreceptor selektif dan mempunyai kesan antagonis pada ß1-adrenoreceptor. Sebagai penyekat beta selektif, bisoprolol mempunyai kesan khusus pada jantung dan tidak memberi kesan pada organ lain.

Bisoprolol secara perubatan disebut sebagai ubat kardioselektif. Dari sudut kimia, bisoprolol adalah fenol eter yang wujud sebagai campuran racemik. Bisoprolol adalah sebatian kiral dan ubat itu digunakan dalam campuran stereoisomer 1: 1 (R) dan (S). Bentuk (S) ubat adalah stereoisomer aktif dan mempunyai pertalian yang tinggi untuk ß1-adrenoreceptor. (S) -Bisoprolol memindahkan adrenalin dari laman pengikat ß1-adrenoreceptor dan bertindak sebagai antagonis.

Ubat ini digunakan untuk merawat angina pectoris, takikardia, kegagalan jantung kronik dan tekanan darah tinggi. Ubat itu memerlukan penggunaan biasa. Menghentikan terapi secara tiba-tiba membawa kepada gejala penarikan dan kesan sampingan yang serius.

Kesan farmakologi pada badan dan organ

Bisoprolol beta blocker menempati reseptor ß1-adrenalin dan mencegah adrenalin dan noradrenalin daripada mengikat reseptor. Norepinephrine adalah neurotransmitter yang terbentuk di otak dan korteks adrenal pada manusia. Adrenalin adalah hormon yang dihasilkan dalam korteks adrenal manusia. Adrenalin dan noradrenalin berbeza dalam struktur kimianya melalui kumpulan metil. Bagi adrenalin, kumpulan metil digantikan dengan kumpulan amino. Noradrenalin dan adrenalin mengikat reseptor ß1-adrenergik di jantung dan menyebabkan peningkatan aktiviti otot jantung. Denyut jantung meningkat dengan menurunkan ambang rangsangan di jantung. Kapasiti mengepam jantung meningkat dan tekanan darah meningkat.

Bisoprolol menggantikan adrenalin dan noradrenalin dari reseptor adrenal ß1 dan menempati tempat pengikat. Sebagai antagonis, ubat melemahkan kesan adrenalin dan noradrenalin. Hasil daripada pengikatan reseptor dan penurunan kesan adrenalin dan noradrenalin, tekanan darah diturunkan dan ambang kerengsaan meningkat. Jantung memerlukan lebih sedikit tenaga dan penggunaan oksigen dikurangkan. Secara keseluruhan, otot jantung lega dengan bisoprolol. Perubatan membincangkan kesan inotropik negatif yang dimiliki oleh semua penyekat beta.

Pengikatan dan kesan bisoprolol tahan lama. Separuh hayat dalam darah adalah 10 hingga 11 jam. Bisoprolol diberikan secara oral dan sekitar 90% diserap. Ketersediaan bio sangat baik pada 90% dan kepekatan plasma maksimum dicapai kira-kira 3 jam setelah pengambilan. Penyekat beta diekskresikan secara ginjal dan dimetabolisme di hati. Nisbah antara perkumuhan buah pinggang dan penghapusan hati adalah 50:50.

Kerana kesan bisoprolol yang disasarkan pada ß1-adrenoreceptor, ubat ini mempunyai kesan khusus kardio. Walaupun begitu, ia boleh memberi kesan saraf pusat. Kesan dan kesan sampingan bisoprolol pada sistem saraf pusat (CNS) disebabkan oleh sifat lipofilik ubat. Aktiviti simpatomimetik intrinsik (ISA) belum ditunjukkan.

Aplikasi & penggunaan perubatan untuk rawatan & pencegahan

Bisoprolol beta blocker digunakan untuk merawat hipertensi arteri (tekanan darah tinggi), kegagalan jantung kronik, angina pectoris dan takikardia. Angina pectoris boleh dipicu oleh penyakit jantung koronari (PJK). Penyekat beta sering digunakan untuk tekanan darah tinggi dan dengan itu berfungsi untuk mencegah penyakit jantung yang serius.

Rawatan hipertensi arteri dan angina pectoris biasanya dimulakan dengan dos 5 mg bisoprolol sehari. Dos bergantung kepada keparahan penemuan. Dos harian 2.5 mg disyorkan untuk tekanan darah tinggi ringan. Sekiranya dos 5 mg bisoprolol tidak mencukupi, maka dinaikkan kepada 10 mg bisoprolol sehari. Dos harian hanya boleh melebihi 10 mg dalam kes yang luar biasa. Dos harus ditingkatkan secara beransur-ansur atau dikurangkan secara perlahan jika perlu. Sekiranya ubat tiba-tiba dihentikan, gejala penarikan dan kesan sampingan yang teruk adalah akibatnya. Penarikan diri dari bisoprolol hanya dapat dilakukan dengan mengurangkan dan mesti ditemani oleh doktor.

Bisoprolol tidak boleh digunakan pada pesakit dengan asma bronkial, bradikardia, diabetes mellitus dan kegagalan jantung yang teruk. Pesakit yang menggunakan perencat MAO juga harus menahan diri daripada mengambil ubat tersebut.

Risiko & kesan sampingan

Mengambil bisoprolol boleh menyebabkan kesan sampingan. Keluhan yang sering berlaku adalah keletihan, keletihan, gangguan deria rasa, pening dan sakit kepala. Kesan sampingan ubat yang kadang-kadang termasuk kemurungan, gangguan tidur, perubahan mood, dan kekeliruan.

Selanjutnya, semasa mengambil ubat, gangguan peredaran darah, kelemahan otot, ruam kulit, penyakit sendi dan kulit gatal boleh berlaku. Fungsi jantung yang terganggu dan degupan jantung yang perlahan juga merupakan sebahagian daripada gejala. Penurunan tekanan darah dari bangun dengan cepat dari posisi duduk atau berbaring juga merupakan kesan sampingan yang tidak biasa.

Muntah, sembelit, cirit-birit, sakit perut dan loya adalah kesan sampingan yang kerap berlaku di kawasan gastrousus. Reaksi seperti peningkatan kadar lipid darah, peningkatan peluh, penurunan air mata, kenaikan berat badan dan kelalaian seksual jarang berlaku.