Bupropion

Dadah Bupropion ditugaskan untuk kelas ubat antidepresan. Ia juga digunakan untuk merawat ketagihan nikotin.

Apa itu bupropion?

Bupropion adalah inhibitor pengambilan semula dopamin dan norepinefrin (NDRI). Ia juga berfungsi sedikit untuk menghalang pengambilan serotonin.

Sebelum tahun 2000, bupropion dipertimbangkan Amfebutamone dikenali. Ubat ini diluluskan di Amerika Syarikat sejak tahun 1984. Oleh kerana laporan serangan sawan kadang-kadang meningkat setelah mengambil bupropion, persetujuan ditarik pada tahun 1986 dan kemudian dikeluarkan semula pada tahun 1989 dalam dos yang rendah. Bupropion telah diluluskan di Amerika Syarikat untuk satu dos harian sejak tahun 2003. Di Jerman, ubat itu disetujui sebagai antidepresan dalam bentuk terbelakang pada tahun 2007. Walau bagaimanapun, ubat itu digunakan sebagai antidepresan dalam penggunaan label sebelum persetujuan ini. Sejak sekian lama, bupropion hanya diluluskan untuk berhenti merokok di Switzerland. Telah digunakan di sana sejak 2007 untuk merawat episod kemurungan. Namun, di Switzerland, terapi bupropion hanya boleh dimulakan oleh psikiatri atau pakar neurologi.

Dari sudut pandang kimia, bupropion tergolong dalam phenethylamines dan subkumpulan cathinones dan amfetamin. Ubat ini berkait rapat dengan neurotransmitter dopamine, adrenalin dan noradrenalin. Bupropion adalah perencat pengambilan norepinefrin dan dopamin terpilih. Oleh itu, ubat ini menghalang pengambilan noradrenalin dan dopamin dalam celah sinaptik.

Dopamine dan norepinefrin adalah neurotransmitter. Apabila impuls elektrik tiba di sinaps di hadapan sel saraf, sel saraf presinaptik melepaskan neurotransmitter ke dalam jurang sinaptik yang disebut. Jurang sinaptik adalah jurang kecil antara dua sel saraf. Neurotransmitter berpindah dari satu sel saraf ke sel saraf yang lain. Di sana mereka berlabuh ke reseptor pada neuron postynaptic.

Ini mencetuskan dorongan elektrik. Pada orang yang sihat terdapat keseimbangan antara neurotransmitter. Pada orang yang tertekan, keseimbangan antara neurotransmitter terganggu. Kegiatan sel-sel saraf yang menghantar bahan utusan norepinefrin dan dopamin berkembang. Bupropion menghalang pengambilan noradrenalin dan dopamin dalam jurang sinaptik. Akibatnya, neurotransmitter kekal di sinaps lebih lama dan kepekatan neurotransmitter di jurang sinaptik meningkat dengan penggunaan jangka panjang. Oleh itu, bupropion mempunyai kesan meningkatkan mood dan mendorong.

Sebagai tambahan, bupropion juga disebut antagonis tidak kompetitif terhadap reseptor nikotin kolinergik. Antagonis yang tidak bersaing mengubah reseptor yang sesuai sedemikian rupa sehingga bahan asalnya tidak dapat mencetuskan apa-apa atau hanya sedikit kesan pada reseptor.

Kesan farmakologi

Bidang utama aplikasi untuk bupropion adalah kemurungan. Kajian menunjukkan bahawa kesan bupropion dapat dibandingkan dengan keberkesanan antidepresan dari kelas bahan aktif yang disebut selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs). Bupropion lebih berkesan daripada SSRI, terutama pada kemurungan dengan keletihan psikologi dan fizikal.

Dalam kemurungan dengan gejala kecemasan, SSRI berfungsi lebih baik daripada bupropion. Walaupun disfungsi seksual lebih kerap berlaku dalam rawatan dengan SSRI, ini jarang dijumpai dalam rawatan dengan bupropion.

Selepas kegagalan terapi citalopram antidepresan, bupropion juga digunakan dalam terapi lini kedua. Ia berfungsi sama seperti venlafaxine, sertraline atau buspirone. Pada satu perempat pesakit, rawatan dengan ubat membawa kepada pengampunan (penurunan gejala penyakit sementara atau kekal).

Bupropion juga digunakan dalam berhenti merokok. Keberkesanan ubat setanding dengan keberkesanan tampalan nikotin. Walau bagaimanapun, ubat itu nampaknya lebih rendah daripada varenicline dalam rawatan ketagihan nikotin.

Petunjuk lain untuk bupropion adalah defisit perhatian / gangguan hiperaktif (ADHD). Walau bagaimanapun, ubat tersebut tidak disetujui untuk petunjuk ini dan belum diuji pada pesakit di bawah usia 18 tahun untuk keberkesanan atau keselamatannya.

Kajian yang dibiayai oleh pengeluar juga menunjukkan bahawa bupropion menyebabkan penurunan selera makan dan dengan itu menyebabkan penurunan berat badan. Tidak diketahui sama ada berat badan akan meningkat semula setelah menghentikan bahan tersebut. Dalam kombinasi dengan ubat naltrexone, bupropion telah terbukti menjadi persediaan yang berkesan untuk menurunkan berat badan pada pesakit gemuk. Walau bagaimanapun, produk gabungan ini belum diluluskan secara rasmi.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan bupropion yang biasa termasuk insomnia dan mulut kering. Di samping itu, ia boleh menyebabkan sakit kepala, sakit otot, kehilangan selera makan, kegelisahan, kesukaran menumpukan perhatian dan kekeliruan. Bupropion juga boleh menyebabkan priapism. Priapism adalah ereksi kekal yang menyakitkan. Tanpa rawatan, ini boleh menyebabkan disfungsi ereksi.

Bupropion tidak boleh diberikan bersama dengan MAOI. Kedua-dua ubat ini mempengaruhi laluan katekolaminergik, yang boleh menyebabkan interaksi yang teruk. Sekiranya alkohol dimakan pada masa yang sama, ubat tersebut boleh menyebabkan kesan sampingan neuropsikiatrik. Sekiranya bupropion dan ubat-ubatan yang menurunkan ambang kejang diberikan pada masa yang sama, kejang boleh berlaku. Ubat ini termasuk antidepresan, tramadol, steroid sistemik, antihistamin penenang, dan antimalarial.

Bupropion ubat menghalang jalan metabolik CYP450-2D6. Oleh kerana semua trisiklik kecuali Doxepin dimetabolisme dengan cara ini, kadar darah dapat meningkat jika bahan tersebut diambil pada masa yang sama. Kesan banyak ubat penghilang rasa sakit, antipsikotik, penyekat beta, dan antiaritmia juga dapat ditingkatkan dengan bupropion. Walaupun terdapat jalan metabolik yang berbeza, tahap citalopram juga meningkat apabila diambil pada masa yang sama.

Bupropion mengurangkan kesan penenang diazepam. Sekiranya bupropion digunakan bersama dengan nikotin untuk berhenti merokok, tekanan darah dapat meningkat dengan mendadak.