Butyrophenone

Butyrophenone adalah agen farmakologi yang merupakan bahan asas bagi keseluruhan kumpulan ubat yang disebut butyrophenones. Butirofenon digunakan, antara lain, sebagai antipsikotik untuk rawatan skizofrenia dan mania. Mereka bertindak sebagai antagonis dopamin neurotransmitter.

Apa itu butirofenon?

Butyrophenone adalah bahan utama untuk pelbagai jenis bahan aktif yang disebut butyrophenones. Semua butirofenon dicirikan oleh struktur kimia asas yang sama. Nama yang tepat untuk butyrophenone adalah 1-phenylbutan-1-one mengikut nomenklatur kimia.

Butyrophenones digunakan terutamanya sebagai neuroleptik (antipsikotik). Di antara neuroleptik ini terdapat bahan aktif berpotensi tinggi dan sederhana tinggi dan rendah. Hanya tergolong dalam kumpulan butyrophenones tidak mengatakan apa-apa mengenai kekuatan keberkesanan sebatian. Butirofenon yang kuat termasuk haloperidol, benperidol, trifluperidol dan bromperidol. Bahan aktif lain seperti Droperidol, Melperon atau Pipamperon mempunyai keberkesanan sederhana atau lemah.

Sebilangan butirofenon mempunyai kesan antiemetik selain kesan antipsikotik. Sebagai anti-emetik, ubat ini dapat menekan rasa mual dan mual, antara lain.

Butyrophenones telah digunakan sejak pertengahan 1950-an, awalnya untuk tujuan penyelidikan, dan sejak awal 1960-an juga untuk penggunaan klinikal dalam psikiatri.

Kesan farmakologi

Cara kerja butirofenon berdasarkan pertalian kuatnya untuk reseptor dopamin. Apabila digunakan, mereka bersaing dengan dopamin untuk reseptor yang sesuai. Hasilnya adalah penghambatan kesan dopamin. Dopamine adalah neurotransmitter serba boleh yang terkenal dengan kesan merangsangnya. Itulah sebabnya ia dikenali sebagai hormon kebahagiaan. Fungsi utamanya adalah untuk meningkatkan motivasi dan dorongan.

Walau bagaimanapun, jika terlalu banyak dopamin dilepaskan, gejala psikotik berlaku yang dapat diberikan kepada kompleks penyakit skizofrenia. Empat cara tindak balas dopamin yang berbeza diketahui dalam organisma. Ini termasuk sistem mesolimbik, sistem mesostriatal, sistem mesokortikal dan sistem tuberoinfundibular.

Sistem mesolimbik juga dikenal sebagai sistem ganjaran positif, kerana ia secara signifikan terlibat dalam pengembangan emosi positif seperti kegembiraan. Dengan terlalu aktif di kawasan ini, bagaimanapun, gejala positif skizofrenia dihasilkan, yang dikaitkan dengan persepsi berlebihan dan salah tafsir. Sementara itu, sistem mesostriatal memainkan peranan penting dalam mengawal pergerakan dan, dalam kes hipofungsi, menyebabkan gejala penyakit Parkinson kerana aktiviti dopamin yang tidak mencukupi. Sistem mesokortikal mengawal fungsi eksekutif yang disebut, yang dinyatakan dalam proses mental dan kognitif yang lebih tinggi. Bagaimanapun, sistem tuberoinfundibular bertanggungjawab untuk melepaskan prolaktin.

Sebagai sebahagian daripada penyekat kesan dopamin oleh butirofenon, semua proses ini dipengaruhi pada masa yang sama. Dengan cara ini, overaktiviti dopamin dapat dikurangkan, tetapi pada masa yang sama pengurangan kesan dopamin di kawasan tertentu sistem menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Semua bahan aktif dari kelas butyrophenone adalah antagonis dari dopamin neurotransmitter dan digunakan dalam kes overaktiviti dopamin. Oleh kerana terlalu banyak aktiviti dopamin dalam sistem mesolimbik membawa kepada gejala positif skizofrenia, butyrophenones digunakan sebagai ubat psikotropik untuk mengurangkan gejala dalam kes ini.

Pada masa yang sama, beberapa butirofenon juga mempunyai kesan yang baik terhadap mual dan muntah. Walau bagaimanapun, kesan bahan aktif individu berbeza. Ini bergantung, antara lain, pada pertalian mereka dengan reseptor dopamin. Haloperidol dan benperidol adalah antara antipsikotik yang sangat berkesan. Haloperidol pada mulanya mempunyai kesan menenangkan selepas rawatan. Kesan antipsikotik sebenarnya hanya berlaku selepas beberapa hari. Oleh itu, ubat ini sering digunakan dalam fasa akut skizofrenia dan mania.

Benperidol, sebaliknya, kini hanya dianggap sebagai ubat cadangan, kerana selain kesan antipsikotik yang diinginkan, kesan sampingan dalam bentuk gejala seperti Parkinson juga semakin meningkat. Droperidol mempunyai pengaruh besar pada pusat otak muntah dan terutamanya digunakan untuk mual dan muntah yang dirasakan selepas operasi.Namun, ia juga mempunyai banyak kesan sampingan dan tidak boleh digunakan dalam sejumlah penyakit, seperti Parkinson, kemurungan, degupan jantung rendah atau keadaan koma.

Melperon digunakan sebagai neuroleptik berpotensi rendah atau rendah pada pesakit tua untuk merawat kekeliruan, keadaan ketegangan atau gangguan tidur. Pipamperon terutamanya menenangkan tanpa kesan antipsikotik yang hebat. Ia digunakan terutamanya untuk gangguan tidur, kegembiraan dalaman atau peningkatan keagresifan. Oleh itu, ia sering digunakan dalam psikiatri kanak-kanak dan remaja.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Butyrophenones juga boleh menghasilkan kesan sampingan yang ketara, bergantung kepada keberkesanannya. Walaupun butirofenon berpotensi rendah biasanya hanya mempunyai kesan sampingan yang sedikit, butirofenon berpotensi tinggi sering menunjukkan kesan sampingan yang tidak menyenangkan. Ini dinyatakan dalam pergerakan sukarela. Pesakit berasa gelisah dan tidak dapat mengawal pergerakan berulang-ulang. Kesan sampingan menuju ke arah gangguan pergerakan seperti Parkinson.

Depresi, kejang, gangguan hormon, gangguan pembentukan darah dan sakit kepala juga kadang-kadang diperhatikan. Komplikasi yang sangat dramatik adalah sindrom ganas neuroleptik yang disebut, yang dalam kes yang melampau boleh membawa maut. Dalam sindrom ini terdapat gejala motor, vegetatif dan psikologi yang besar. Walaupun kesan sampingan ini sangat jarang berlaku, sindrom ini boleh disebabkan oleh penggunaan butyrophenone jika terdapat potensi risiko tertentu. Langkah yang paling penting dalam kes ini adalah penghentian segera ubat yang sesuai.