Quinolones

Quinolones mewakili kelas antibiotik yang berasingan. Semuanya mempunyai struktur kimia asas yang sama, yang berasal dari quinoline. Sebilangan besar quinolones yang berbeza dapat dihasilkan dengan menukar substituen pada sistem cincin yang mengandungi nitrogen.

Apa itu quinolones?

Sebagai struktur asas, quinolones mempunyai sistem cincin yang mengandungi nitrogen yang berasal dari quinoline. Sistem cincin terdiri daripada cincin benzena dan cincin piridin. Di dalam quinolones masih terdapat satu asid karboksilat dan satu kumpulan karbonil pada cincin piridin yang mengandungi nitrogen. Substituen yang berlainan terikat pada cincin benzena dan atom nitrogen cincin piridin.

Pada dasarnya, quinolones berfungsi dengan menghalang enzim gyrase bakteria. Fluoroquinolones juga menghalang pertumbuhan bakteria dengan cara biokimia lain, yang, bagaimanapun, belum dapat difahami sepenuhnya. Kerana kesan fluoroquinolones yang berlanjutan, mereka mempunyai pelbagai kegunaan terhadap banyak jenis bakteria.

Bahan aktif asid nalidixik, yang tidak lagi digunakan, berfungsi sebagai bahan permulaan untuk sintesis quinolones. Asid nalidixik pula dihasilkan secara sintetik. Sebagai alternatif, quinolones yang tidak mengandungi fluor mempunyai cincin piperazine pada titik yang sesuai.

Spektrum aktiviti quinolones sangat luas. Terdapat wakil kelas bahan aktif ini yang mempunyai kesan terhad serta kesan luas dan intensif. Mekanisme asas kesan antibakteria adalah sama untuk semua quinolones. Hanya substituen yang menentukan intensiti dan selektiviti pengaruhnya.

Kesan farmakologi

Kesan antibakteria quinolones didasarkan pada penghambatan gyrase bakteria. Gyrase adalah enzim yang hanya berlaku pada bakteria. Ia memastikan de-spiralisasi dan pemulihan struktur spiral DNA. Kod genetik DNA bakteria hanya dapat dibaca dan diterjemahkan ke dalam protein dalam keadaan de-spiral.

Walau bagaimanapun, jika gyrase tersekat, proses membongkar DNA tidak lagi aktif. DNA tidak lagi dapat dibaca dengan betul, sehingga pertumbuhan bakteria terhambat. Bakteria yang ada kemudian perlahan-lahan mati. Dengan fluoroquinolones terdapat mekanisme tambahan yang membawa kepada penghambatan pertumbuhan banyak strain bakteria. Walau bagaimanapun, proses ini belum difahami sepenuhnya.

Substituen menentukan kekuatan kesan dan pada masa yang sama juga bakteria mana yang diperangi. Beberapa quinolones berfungsi terutamanya pada bakteria gram positif, yang lain pada bakteria gram negatif. Selain quinolones, yang mempunyai spektrum aktiviti yang luas terhadap banyak jenis bakteria, ada juga quinolones dengan spektrum aktiviti yang sangat terhad. Oleh kerana gyrase hanya terdapat pada bakteria, quinolones hanya dapat merawat jangkitan bakteria. Mereka tidak mempunyai kesan terhadap kulat dan virus.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Quinolones digunakan untuk melawan jangkitan bakteria. Agar dapat menentukan antibiotik kelas bahan aktif mana yang menjanjikan peluang pemulihan terbaik, jenis bakteria mesti ditentukan terlebih dahulu. Kerana tidak setiap quinolone berkesan melawan setiap bakteria. Bidang aplikasi yang berlainan berpunca dari kenyataan ini.

Farmasi boleh diberikan dengan pelbagai cara. Mereka boleh diambil secara oral sebagai tablet, kapsul atau dalam bentuk jus atau disuntik sebagai larutan infus. Semua quinolones berfungsi melawan jangkitan saluran kencing dan buah pinggang. Ubat norfloxacin atau asid pipemidic boleh digunakan untuk jangkitan saluran kencing. Norfloxacin juga berkesan melawan penyakit kelamin (gonorea). Ubat-ubatan seperti enoxacin juga dapat digunakan untuk pernafasan, paru-paru atau jangkitan kulit.

Ubat levofloxacin mempunyai pelbagai aplikasi yang lebih luas. Selain jangkitan saluran kencing dan pernafasan, ia juga dapat digunakan untuk mengobati jangkitan pada kulit, tisu lembut dan mata. Kedua-dua ubatloxacin dan ciprofloxacin merangkumi pelbagai aplikasi terbesar. Selain ginjal, saluran kencing, saluran pernafasan atau jangkitan kulit, aplikasinya termasuk jangkitan tulang dan sendi, jangkitan pada saluran pencernaan, pundi hempedu, kawasan telinga, hidung dan tekak dan mata. Selain itu, ciprofloxacin juga dapat digunakan untuk sepsis (keracunan darah), anthrax atau cystic fibrosis (cystic fibrosis) pada anak-anak.

Fluoroquinolones diserap dengan baik oleh tisu badan, sehingga ia dapat dijumpai dengan cepat di mana-mana bahagian badan. Oleh itu, fluoroquinolones juga dapat digunakan untuk melawan jangkitan yang sukar dicapai dengan ubat lain, seperti jangkitan tulang atau prostat.

Risiko & kesan sampingan

Quinolones berinteraksi dengan ubat lain yang mengurangkan keberkesanannya atau membawa kepada kesan sampingan. Keberkesanan quinolones dikurangkan oleh garam kalsium atau magnesium divalen serta antasid, kerana mereka membentuk kompleks bersama-sama.

Apabila digunakan dengan agen dan steroid anti-rematik, keadaan kegembiraan boleh berlaku. Selanjutnya, kesan sampingan yang berbeza boleh berlaku semasa menggunakan ubat. Mual dan muntah diperhatikan. Cirit-birit dan sakit perut kurang biasa.

Gangguan neurologi seperti peningkatan kegembiraan, kegelisahan, insomnia, pening atau bahkan halusinasi boleh berlaku dalam kes-kes yang jarang berlaku.

Terdapat peningkatan kepekaan terhadap sinaran matahari semasa rawatan dengan quinolones. Berjemur atau berjemur dikontraindikasikan semasa terapi quinolone. Kajian juga menunjukkan bahawa quinolones mempunyai sifat yang merosakkan tulang rawan. Aritmia jantung juga mungkin berlaku kerana gangguan dalam pengaliran pengujaan.

Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku ialah perubahan jumlah darah dan reaksi alahan. Quinolones tidak boleh diberikan semasa mengandung atau menyusu. Perkara yang sama berlaku untuk penggunaan pada kanak-kanak dan remaja. Kontraindikasi juga terdapat dalam kes kekejangan serebrum, kekurangan buah pinggang yang teruk atau aritmia jantung.