Clonidine

Clonidine adalah simpatomimetik dari kumpulan imidazolin. Ia digunakan terutamanya untuk merawat hipertensi arteri (tekanan darah tinggi). Kerana kesan sampingan yang kuat, ia dianggap sebagai terapi cadangan.

Apa itu klonidin?

Clonidine ubat adalah simpatomimetik yang tergolong dalam kumpulan imidazolin. Ini dapat digunakan untuk mengobati hipertensi, untuk mendukung penarikan ubat, sebagai bagian dari ujian penghambatan klonidin, untuk krisis hipertensi, melawan glaukoma sudut terbuka kronik dan untuk menenangkan.

Ia juga dapat digunakan untuk tahap penenang dan analgesia. Oleh kerana kesan sampingan yang agak kuat, ia hanya digunakan sebagai terapi cadangan dalam rawatan hipertensi dan penarikan ubat.

Kesan farmakologi

Dalam kes klonidin, beberapa mekanisme tindakan dapat dibezakan di mana bahan tersebut berfungsi. Di satu pihak pengaktifan α2-adrenoreceptor presynaptik, selanjutnya pengaktifan α2-adrenoreceptor postsynaptic, serta penghambatan pelepasan adrenalin di medula adrenal.

Clonidine mengikat pada α2-adrenoreceptor presynaptik baik di sistem saraf pusat dan di pinggiran. Pengikatan ini membawa kepada pelepasan norepinefrin yang berkurang melalui lata lata isyarat G-protein. Pengurangan pelepasan noradrenalin ini menyebabkan pengurangan nada bersimpati.

Selanjutnya, clonidine juga mengaktifkan α2-adrenoreceptor postsynaptic. Ini berlaku terutamanya di kawasan nukleus tractus solitarii, titik perubahan refleks baroreceptor (reaksi terhadap perubahan tekanan darah yang dicetuskan oleh baroreceptor). Penghambatan pelepasan adrenalin di medulla adrenal yang disebutkan di atas, bersama dengan rangsangan reseptor imidazolin pusat, untuk pengukuhan kesan simpatolitik.

Clonidine mempunyai kesan walaupun dalam dos yang sangat kecil dari beberapa mikrogram. Waktu paruh plasma kira-kira sembilan hingga sebelas jam, dos LD50 untuk pemberian oral pada tikus ialah 108 mg kg ^ -1. Ia sebahagiannya dimetabolisme di hati, tetapi 65% bahan aktif diekskresikan tidak berubah melalui buah pinggang.

Clonidine boleh diberikan secara oral dalam bentuk tablet atau secara intravena. Clonidine melintasi penghalang darah-otak dan diekskresikan dalam susu ibu. Ketersediaan bio sekitar 75%. Isipadu taburan ialah 2 l kg ^ −1.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Clonidine boleh digunakan untuk merawat keadaan berikut: hipertensi arteri; hipertensi kehamilan refraktori; Krisis hipertensi; glaukoma sudut terbuka kronik; Migrain; Sindrom penarikan opioid; Sindrom penarikan alkohol dan menggigil selepas operasi.

Oleh kerana kesan sampingan yang tinggi, clonidine terutama digunakan sebagai terapi cadangan dalam terapi kombinasi untuk rawatan hipertensi arteri dan untuk rawatan sokongan sindrom penarikan.

Secara keseluruhan, terdapat kesan berikut: menurunkan tekanan darah, menurunkan degupan jantung, menurunkan nada simpatik semasa penarikan, penenang (kurang jelas), dan menghilangkan rasa sakit.

Bidang utama penggunaan clonidine - terapi hipertensi arteri - kembali ke penemuan yang agak tidak sengaja pada tahun 1960-an. Pelbagai bahan, termasuk Clonidine diuji kemampuannya untuk membuat lapisan hidung membengkak. Semasa ujian ini, penurunan kadar denyutan jantung dan tekanan darah yang ketara. Perubatan kemudian menggunakan terapi kesan ini. Oleh itu, clonidine menjadi agen terapi untuk hipertensi arteri. Dalam eksperimen haiwan, kesan penenang dan analgesik juga dijumpai kemudian.

Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa clonidine mempunyai kesan sampingan yang agak kuat dan untuk alasan ini, bahan aktif lain dengan kesan sampingan yang lebih sedikit harus disukai.

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan yang kuat yang telah disebutkan terdapat dalam bentuk mulut kering, sembelit, penurunan pengeluaran air liur dan jus gastrik, keletihan, mood depresi, penenang dan disfungsi ereksi.

Clonidine tidak boleh digunakan pada waktu yang sama dengan diuretik, hipnotik, vasodilator atau alkohol, kerana bahan ini meningkatkan keberkesanan clonidine. Walaupun mengambil neuroleptik, clonidine tidak boleh digunakan. Peningkatan awal tekanan darah adalah mungkin setelah pemberian intravena.

Clondin tidak boleh digunakan jika anda diketahui hipersensitif (alergi) terhadap clonidine. Kontraindikasi lebih lanjut adalah sindrom node sinus, bradikardia (degupan jantung di bawah 50 / minit), kemurungan endogen, aritmia jantung tertentu, penyakit jantung koronari, infark miokard akut, penyakit oklusi arteri maju (PAOD), sindrom Raynaiterud, dan angiitis trombo , kekurangan serebrovaskular, kekurangan buah pinggang dan sembelit (sembelit). Clonidine juga dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.