Diltiazem

Sebagai Diltiazem dipanggil penyekat saluran kalsium tertentu. Ubat ini digunakan untuk merawat penyakit kardiovaskular.

Apa itu diltiazem?

Diltiazem adalah antiarrhythmic yang merupakan salah satu antagonis kalsium atau penyekat saluran kalsium. Bahan aktif mempunyai sifat vasodilating dan melambatkan prestasi nod AV jantung. Selanjutnya, diltiazem tergolong dalam benzothiazepin.

Diltiazem diluluskan di Eropah pada awal 1980-an. Produk ini digunakan terutamanya untuk melawan penyakit kardiovaskular dan ditawarkan oleh syarikat farmasi Pfizer di Jerman dengan nama Dilzem®. Di samping itu, pelbagai pembekal lain menjual ubat tersebut sebagai generik.

Kesan farmakologi

Diltiazem adalah penyekat saluran kalsium. Bahan aktif mampu menggabungkan ketiga-tiga sifat aktif penyekat saluran kalsium. Pertama sekali, keperluan jantung untuk oksigen dikurangkan dan aliran darah ke otot jantung meningkat. Ini mempunyai kelebihan bahawa serangan angina pectoris dapat dikurangkan atau bahkan dapat dicegah sepenuhnya. Pada masa yang sama, Diltiazem membuka kesannya pada saluran darah dengan mengembangnya. Ini menurunkan tekanan darah tinggi.

Diltiazem mempunyai kesan positif yang lain pada otot jantung, menjadikan ubat ini sesuai untuk merawat aritmia jantung. Apabila diberikan dalam dos yang sesuai secara perubatan, agen berfungsi untuk memperlahankan degupan jantung. Dengan cara ini, terdapat kelewatan dalam transmisi pengujaan antara ruang jantung dan atrium, yang seterusnya menghasilkan kelegaan jantung yang ketara.

Sebagai penyekat saluran kalsium, diltiazem menyekat saluran khas di dalam dinding sel otot yang membolehkan kalsium mengalir ke dalam sel. Kalsium di dalam sel menegangkan sel otot, yang menyebabkan penyempitan saluran darah. Walau bagaimanapun, kerana kesan diltiazem, sel-sel otot dapat berehat dan pembuluh darah mengembang (vasodilatasi).

Ketersediaan bio penyekat saluran kalsium adalah sekitar 40 peratus. Ubat ini dimetabolisme oleh hati. Separuh masa plasma rata-rata diberikan selama empat jam. Pecahan diltiazem dari badan berlaku melalui air kencing dan najis.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Diltiazem diberikan terhadap tekanan darah tinggi yang tidak mempunyai sebab organik. Petunjuk penting lain adalah penyakit jantung, yang dikaitkan dengan bekalan oksigen yang bermasalah ke otot jantung, serta gangguan peredaran darah di saluran koronari. Ini adalah kes penyakit arteri koronari (PJK). Diltiazem digunakan untuk merawat angina pectoris yang stabil, tidak stabil dan vasospastik.

Sebagai antiaritmia, diltiazem juga dapat digunakan untuk melawan aritmia jantung. Ubat ini sesuai untuk pencegahan takikardia supraventricular paroxysmal. Sekiranya flutter atrium dan fibrilasi atrium, bahan aktif dapat melambatkan kadar nadi.

Kadang-kadang, diltiazem digunakan setelah pemindahan buah pinggang untuk mengatasi penolakan organ yang dipindahkan. Ia juga dapat mengurangkan ketoksikan ciclosporin A semasa rawatan imunosupresif.

Diltiazem juga boleh diberikan secara luaran. Bahan aktif digunakan dalam bentuk krim atau salap untuk merawat fisur dubur. Ubat ini juga sesuai untuk rawatan kekejangan esofagus yang meresap untuk mewujudkan kelonggaran otot-otot esofagus.

Diltiazem kebanyakannya diambil sebagai tablet pelepasan berpanjangan yang secara berterusan melepaskan bahan aktif. Untuk rawatan tekanan darah tinggi dan penyakit arteri koronari, satu tablet diberikan dua kali sehari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan menjadi empat tablet pelepasan berpanjangan setiap hari. Oleh kerana pengambilan diltiazem adalah terapi jangka panjang, bahan aktif biasanya diambil secara kekal.

Risiko & kesan sampingan

Mengambil diltiazem boleh menyebabkan kesan sampingan pada sesetengah pesakit. Ini kebanyakannya adalah keletihan, sakit kepala, pening, sakit otot, kelemahan umum, edema pergelangan kaki atau kaki, sakit sendi dan reaksi alergi seperti ruam dan gatal-gatal. Pembengkakan kelenjar getah bening, penyakit autoimun seperti lupus eritematosus, pertumbuhan pada gusi dan peningkatan sel darah putih jarang terjadi.

Sekiranya dos terlalu tinggi, ada risiko gangguan konduksi jantung, penurunan tekanan darah yang tajam, bradikardia, berdebar-debar, kekurangan jantung, disfungsi ereksi pada lelaki dan pingsan jika jantung telah rosak.

Sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap diltiazem, orang yang terjejas mesti menahan diri daripada mengambil penyekat saluran kalsium. Perkara yang sama berlaku dalam kes kelemahan otot jantung, sindrom nod sinus (gangguan konduksi impuls ke jantung), serangan jantung akut, kejutan dan aritmia jantung tertentu dengan frekuensi degupan jantung yang tinggi. Diltiazem hanya boleh diberikan dengan berhati-hati sekiranya takikardia ventrikel atau fungsi hati terganggu.

Penyekat saluran kalsium tidak boleh diberikan semasa mengandung dan menyusu. Wanita yang berpotensi melahirkan anak mesti menolak kehamilan sebelum memulakan terapi diltiazem. Ubat ini juga tidak boleh digunakan pada kanak-kanak, kerana pengetahuan yang mencukupi mengenai kesan ubat tersebut tidak mencukupi.

Interaksi juga harus dipertimbangkan semasa mengambil ubat lain pada masa yang sama. Sebagai contoh, pemberian anestetik penyedutan boleh menyebabkan serangan jantung kerana penyumbatan AV dan peningkatan tekanan darah yang rendah.

Kesan diltiazem dapat ditingkatkan dengan menggabungkannya dengan antiarrhythmics seperti quinidine atau beta blocker. Kesan agen dikurangkan dengan pemberian enzim inducer secara serentak. Ini termasuk a. Phenytoin, phenobarbital, dan rifampicin. Diltiazem, pada gilirannya, dapat mengurangkan kesan litium.

Penyelesaian infus dan suntikan alkali dianggap tidak sesuai dengan diltiazem, sehingga tidak boleh dicampurkan dengan penyekat saluran kalsium. Jika tidak, terdapat risiko flokulasi dengan diltiazem dalam larutan.