Fenofibrate

Fenofibrate adalah, antara lain fibrat, variasi asid clofibric. Ia tergolong dalam nukleus penurun lipid seperti asid nikotinik dan statin. Tahap trigliserida yang meningkat adalah spektrum aktiviti fenofibrate yang utama. Kesan penurunan kolesterol kurang bersifat, tetapi tetap ada.

Apa itu fenofibrate?

Fenofibrate (nama kimia: 2- [4- (4-chlorobenzoyl) phenoxy] -2-methylpropionic acid isopropyl ester) tergolong dalam kumpulan ubat yang dipanggil fibrates, yang merupakan terapi ubat yang penting untuk rawatan hiperlipidemia, iaitu peningkatan lipid darah. Fenofibrate terutamanya digunakan untuk merawat peningkatan kadar trigliserida dalam darah dengan menurunkannya.

Sebaliknya, ada statin, yang terutama digunakan untuk merawat kadar kolesterol tinggi. Walau bagaimanapun, fenofibrate juga dapat digunakan untuk mengobati kolesterol dalam darah. Kesan utamanya, bagaimanapun, terletak pada trigliserida, sebab itulah ia digunakan terutamanya untuk peningkatan trigliserida dalam darah.

Metabolisme lipid yang terganggu harus dirawat secepat mungkin untuk menjamin perlindungan dari penyakit sekunder seperti penyakit sistem kardiovaskular. Pilihan pertama adalah statin, yang menjamin pengurangan lipid yang kuat. Fenofibrate dan fibrate lain hanya pilihan kedua dan digunakan terutamanya jika statin tidak ditoleransi semasa terapi atau jika hanya trigliserida, bukan kolesterol, meningkat.

Fenofibrate adalah serbuk kristal putih, tidak larut, yang diberikan dalam bentuk padat sebagai tablet atau kapsul. Setelah fenofibrate ditelan, ia dipecah menjadi asid clofibric, yang kemudian dikeluarkan dalam air kencing, itulah sebabnya dos harus disesuaikan jika ginjal rosak.

Kesan farmakologi pada badan dan organ

Kesan utama fenofibrate adalah menurunkan tahap trigliserida plasma. Bagaimana ini berlaku sebenarnya belum diteliti dengan tepat. Walaupun begitu, dapat diandaikan bahawa ia mempunyai beberapa kesan. Salah satunya ialah fenofibrate mengaktifkan PPARα. Ini adalah reseptor diaktifkan proliferator peroksisom, yang mengikat dirinya dengan DNA setelah fenofibrate mengikat dan mempengaruhi pembacaan beberapa gen di sana dan dengan itu juga mengubah metabolisme lipid.

Di satu pihak, ia menyebabkan pemecahan LDL kolesterol "buruk" yang lebih kuat (kira-kira 10 - 25%). Terdapat juga peningkatan HDL yang sederhana (kira-kira 10%). Kolesterol "buruk" disebut seperti itu kerana disimpan di dalam kapal dan dengan itu menyebabkan aterosklerosis. Sebagai balasan, kolesterol "baik" mengangkut lemak keluar dari kapal, misalnya, dan menyebabkannya dipecah. Selain itu, fenofibrate mengurangkan pelepasan VLDL dari hati, yang juga terlibat dalam proses pengapuran di dinding vaskular.

Fenofibrate juga mengaktifkan lipoprotein lipase, yang mendorong pemecahan lipid darah. Kesan fenofibrate lain terutamanya mempengaruhi dinding vaskular, di mana proses keradangan dihentikan dengan mengurangkan pembentukan protein keradangan. Kesan fenofibrate lain ialah meningkatkan risiko mengembangkan batu empedu yang mengandungi kolesterol.

Aplikasi & penggunaan perubatan untuk rawatan & pencegahan

Petunjuk fenofibrate yang paling penting adalah peningkatan tahap trigliserida dalam darah. Ini boleh timbul kerana gangguan utama metabolisme lipid, iaitu bentuk hipertrigliseridemia kongenital (peningkatan kepekatan trigliserida dalam darah) atau gangguan sekunder, iaitu bentuk hipertrigliseridemia yang diperoleh. Yang terakhir ini boleh mempunyai pelbagai sebab, misalnya diet yang buruk, yang dapat menyebabkan kegemukan, tetapi juga anoreksia.

Beberapa gangguan metabolik seperti diabetes meningkatkan lipid darah. Tetapi penyakit buah pinggang juga harus disalahkan untuk peningkatan kadar trigliserida. Hipertrigliseridemia sekunder juga boleh bersifat iatrogenik, iaitu oleh doktor yang menetapkan ubat penambah lipid, seperti beta-blocker atau kortison.

Satu lagi kemungkinan penggunaan fenofibrate adalah sindrom metabolik. Ini adalah kombinasi berbahaya dari metabolisme karbohidrat yang terganggu, kegemukan, peningkatan tekanan darah dan metabolisme lipid yang terganggu (trigliserida meningkat sementara HDL menurun).

Fenofibrate diambil dalam bentuk kapsul atau tablet. Waktu paruh sekitar 22 jam, yang menjadikannya fibrate paling lama berkesan. Dosnya ialah 200 mg sekali sehari.

Risiko & kesan sampingan

Fenofibrate boleh menyebabkan kedua-dua kesan sampingan yang tidak spesifik dan kesan sampingan tertentu yang khas dari fibrate. Reaksi alergi terhadap ubat, yang berkaitan dengan pembengkakan khas, masalah pernafasan dan gatal-gatal, tidak spesifik. Kesan sampingan lain yang tidak spesifik adalah, seperti demam dan demam dan selesema, sakit kepala, bengkak pada bahagian bawah kaki, mati pucuk dan sakit sendi. Di samping itu, pening dan mengantuk mungkin berlaku.

Oleh kerana fenofibrate mempengaruhi saluran gastrousus, aduan tidak spesifik seperti mual, muntah, dan cirit-birit juga boleh berlaku di sini. Peningkatan berat badan yang tidak diingini juga boleh berlaku.

Kerosakan otot (rhabdomyolysis) adalah khusus untuk fenofibrate. Pesakit mengalami sakit otot yang teruk, kekejangan dan kelemahan umum. Ubat penurun lipid lain seperti statin juga boleh menyebabkan rhabdomyolysis. Oleh itu, terapi gabungan dengan fenofibrate harus dielakkan.

Satu lagi kesan sampingan fenofibrate adalah meningkatkan kemungkinan mengembangkan batu kolesterol empedu. Fenofibrate dikontraindikasikan pada penyakit pundi hempedu, penyakit hati, kekurangan buah pinggang, serta pada ibu yang menyusu dan wanita hamil.