Fibrate adalah asid karboksilik dan dikira antara sebatian organik. Pelbagai wakil seperti clofibrate, gemfibrozil dan etofibrate terkenal di pasaran. Fibrate mengikat reseptor tertentu dalam organel sel dan menyebabkan penurunan kadar lipid darah. Oleh itu, mereka digunakan untuk merawat gangguan lipid seperti kadar kolesterol tinggi atau trigliserida. Fibrate tidak boleh diresepkan untuk penyakit hati yang diketahui. Ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan seperti mual, gas, muntah, sakit perut, dan sakit kepala.
Apa itu fibrate?
Asid fibrate dan fibric tergolong dalam kumpulan asid karboksilik. Asid ini membawa sekurang-kurangnya satu kumpulan karboks dan tergolong dalam kelas kimia sebatian organik. Ini bermaksud sebatian molekulnya mengandungi air dan karbon.
Fibrate dipasarkan dengan pelbagai nama dagang. Wakil kumpulan ini termasuk fenofibrate, clofibrate, bezafibrate, etofibrate dan gemfibrozil.
Kesan farmakologi pada badan dan organ
Asid fibrat, fibrat dan turunannya mempercepat pemecahan asid lemak dalam peroksisom. Peroksisom adalah organel sel yang terdapat di eukariota. Mereka dikelilingi oleh membran sel dan merupakan antara alat detoksifikasi pada organisma manusia.
Fibrate mengikat pada reseptor yang diaktifkan proliferator peroksisom yang disebut. Reseptor ini dipanggil PPAR untuk jangka pendek. Mereka terletak di dalam sel dan dapat diaktifkan oleh ligan fisiologi dan farmakologi. Mereka kemudian berfungsi sebagai faktor transkripsi dan mengatur ekspresi pelbagai gen.
Apabila fibrate mengikat PPAR, reseptor dimensi dan kemudian terikat dengan asid deoksiribonukleik, atau DNA untuk jangka pendek. Akibatnya, terdapat peningkatan pemecahan kolesterol LDL.
Ini dapat mengurangkan kadar LDL, tahap kolesterol "buruk", sebanyak sepuluh hingga dua puluh persen. Pada saat yang sama, ini mendorong peningkatan kolesterol "baik", atau HDL untuk jangka pendek, lima hingga sepuluh persen. Selain itu, tahap trigliserida dapat diturunkan sebanyak dua puluh hingga empat puluh persen.
Pada masa yang sama, fibrate mendorong rembesan dua enzim. Akibatnya, lebih banyak kolesterol dikeluarkan ke dalam hempedu.Ini mengakibatkan sedikit peningkatan risiko terkena batu empedu yang mengandung kolestrol.
Aplikasi & penggunaan perubatan untuk rawatan & pencegahan
Fibrate digunakan dalam perubatan untuk merawat tahap lipid darah yang terlalu tinggi. Lipid darah adalah lipid yang berbeza dalam darah. Selain kolesterol, ini termasuk trigliserida dan vitamin larut lemak. Fibrate digunakan untuk merawat pelbagai gangguan tahap lipid, sementara statin yang disebut hampir secara eksklusif digunakan untuk merawat hiperkolesterolemia.
Selain gangguan tahap lipid darah, apa yang disebut hipertrigliseridemia adalah penyakit yang dirawat dengan fibrate. Matlamat utama rawatan fibrate adalah pencegahan aterosklerosis. Atherosclerosis adalah kalsifikasi saluran darah yang boleh menyebabkan penyakit sekunder yang boleh membawa maut seperti strok atau serangan jantung.
Kontraindikasi untuk ubat ini termasuk penyakit hati, penyakit pundi hempedu dan kepekaan kulit yang diketahui terhadap cahaya. Selanjutnya, pesakit dialisis dan pesakit yang alah kepada asid fibrik tidak boleh dirawat dengan ubat tersebut.
Pengambilan dan dos ubat harus disesuaikan secara individu untuk pesakit dan keparahan penyakit. Fibrate biasanya tidak diberikan sebagai monoterapi. Tahap lipid darah yang meningkat juga dapat dipengaruhi secara positif oleh latihan dan intervensi pemakanan yang mencukupi. Oleh itu, ubat ini biasanya merupakan sebahagian daripada terapi multi-kolum.
Wanita yang hamil dan menyusu mesti berunding dengan doktor mereka sebelum menggunakannya. Mengenai dos pada kanak-kanak, masih belum ada angka yang bermakna.
Fibrate biasanya harus diberikan dalam jangka masa yang lebih lama. Pesakit harus minum ubat secara berkala dan bertindak seperti yang diarahkan oleh doktor yang merawatnya. Sekiranya anda mengesyaki dosnya terlalu lemah atau terlalu kuat, doktor harus segera dihubungi. Selanjutnya, adalah perlu untuk memeriksa nilai lipid darah secara berkala untuk memeriksa keberkesanan terapi dan mengubahnya jika perlu.
Risiko & kesan sampingan
Mengambil fibrate boleh membawa risiko dan kesan sampingan. Walau bagaimanapun, apabila digunakan dengan betul, kebanyakan kesan sampingan yang disenaraikan adalah sementara. Tidak semestinya berhenti minum ubat sekiranya kesan sampingan yang tidak diingini berlaku dan tidak boleh dilakukan sendiri tetapi selalu berunding dengan doktor yang merawat.
Kesan negatif yang biasa berlaku adalah sakit perut, gas, sembelit, hilang selera makan, mual, pening, ruam, sakit kepala, keletihan, cirit-birit, dan dispepsia. Yang terakhir dicirikan oleh gangguan pencernaan di bahagian atas perut. Ia dicirikan oleh rasa tidak sedap hati, perut yang terbakar dan rasa kenyang awal.
Fibrate jarang boleh menyebabkan penyakit otot. Dalam kes individu, pengambilannya boleh menyebabkan disfungsi hati. Rhabdomyolysis yang disebut boleh berlaku sangat jarang. Ini membawa kepada pembubaran otot rangka yang mengancam nyawa. Gejala penyakit ini termasuk demam, muntah, kelemahan otot, sakit otot dan kegagalan buah pinggang akut.
Seperti disebutkan dalam perenggan sebelumnya, fibrate dapat meningkatkan risiko terkena batu empedu yang mengandung kolesterol. Interaksi dengan ubat lain seperti ubat anti-diabetes atau antikoagulan adalah mungkin. Oleh itu, semasa menetapkan dengan ubat, adalah mustahak untuk bertanya mengenai penggunaan ubat lain.
