Methotrexate

Methotrexate digunakan sebagai ubat untuk kemoterapi dalam pelbagai penyakit tumor ganas. Ia adalah agen sitostatik yang menghalang sel barah daripada cepat terbahagi. Bahan aktif juga berjaya digunakan bukan hanya dalam terapi barah, tetapi juga sebagai terapi asas dalam proses keradangan kronik.

Apa itu methotrexate?

Methotrexate juga di bawah nama Amethopterin dikenali. Sebagai sitostatik, methotrexate adalah racun sel yang menghalang kadar semula jadi pembelahan sel tubuh, juga dikenal sebagai mitosis. Itulah sebabnya bahan aktif digunakan terutamanya untuk penyakit tumor sistem pembentuk darah dengan kadar pembelahan yang tinggi.

Seperti semua ubat sitostatik, sel tubuh yang sihat juga terjejas sampai tahap tertentu ketika digunakan, yang dapat dilihat oleh pesakit melalui kesan sampingan yang tidak menyenangkan. Terdapat pelbagai jenis sitostatik untuk terapi tumor dan untuk rawatan keradangan kronik.

Methotrexate adalah salah satu yang disebut antagonis asid folik, yang bermaksud bahawa bahan aktif menghalang enzim dihydrofolate reductase, tetapi enzim penting ini penting untuk pembahagian sel. Secara kimia, methotrexate sangat mirip dengan asid folik dan oleh itu dikenali oleh organisma seperti asid folik dan dimasukkan ke dalam metabolisme sel. Asid folik sangat diperlukan untuk pembentukan DNA dan RNA dalam nukleus sel, tetapi pembentukan ini tidak lagi dapat dilakukan dengan memperkenalkan metotreksat dan bukan asam folat.

Kesan farmakologi

Ringkasnya kesan farmakologi methotrexate MTX, meluas ke semua organ dan sistem organ kerana aplikasi sistemiknya. Sebagai tambahan kepada kesan farmakologi yang diingini pada pembelahan sel-sel tumor dengan cepat, bahan aktif selalu dimasukkan ke dalam metabolisme sel-sel sihat sebagai asid folik yang salah, yang juga membatasi kadar pembahagiannya dan dengan itu menyebabkan gangguan fungsi dan kesan sampingan.

Selain menghambat enzim yang bertanggung jawab untuk memasukkan asam folat ke dalam metabolisme sel, MTX juga menghambat enzim lain. Yang paling penting antaranya ialah enzim thymidilate synthase. Komponen protein endogen ini memangkinkan tahap metabolisme sintesis pyrimidine, yang juga diperlukan untuk penumpukan bahan genetik yang tidak terganggu dalam inti sel, iaitu DNA dan RNA.

Sebagai agen kemoterapi, metotreksat menyerang beberapa muka pada masa yang sama, sehingga kadar pembelahan sel-sel tumor dapat dihentikan. Bahan aktif terutamanya dikeluarkan melalui buah pinggang dan akhirnya kencing pesakit. Proses perkumuhan ini dengan bahan aktif methotrexate memberi tekanan yang besar pada buah pinggang yang sihat semasa kemoterapi. Itulah sebabnya pemantauan berterusan terhadap nilai buah pinggang, terutama kreatinin, sangat penting semasa kemoterapi dengan MTX. Segera setelah nilai menunjukkan ada gangguan fungsi ginjal, terapi harus dihentikan sebagai langkah berjaga-jaga agar kegagalan ginjal terminal tidak dapat terjadi, yang boleh mengancam nyawa pesakit.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Methotrexate, MTX, adalah agen sitostatik dan oleh itu dikenali sebagai agen kemoterapi dalam perubatan barah. Dosis ubat yang sangat tinggi dan berkesan secara sistematik, yang hanya tersedia berdasarkan preskripsi, diberikan. Mekanisme tindakan untuk memerangi sel-sel tumor ganas adalah berdasarkan kemampuan metotreksat untuk mengurangkan kadar percambahan sel-sel malignan.

Walau bagaimanapun, methotrexate bukan hanya ubat kemoterapi, tetapi juga imunosupresan. Pertahanan badan selular dan humoral sangat berkurang di bawah pemberian methotrexate, oleh itu pesakit yang terjejas sangat terdedah kepada jangkitan semasa kitaran terapi.

Kejayaan terapi yang baik juga dapat dicapai dengan bahan aktif methotrexate dalam rawatan psoriasis dan penyakit reumatik kronik. Methotrexate dianggap membantu dalam rawatan artritis reumatoid kronik. MTX digunakan sebagai agen terapi asas untuk jenis reumatik keradangan kronik ini.

Di samping itu, terdapat penyakit autoimun lain yang MTX menjanjikan kejayaan terapi yang baik. Ini termasuk, misalnya, sklerosis berganda, penyakit Crohn dan lupus erythematosus. Berbeza dengan terapi tumor, MTX hanya digunakan dalam dosis yang sangat rendah untuk semua penyakit ini, sebab itulah kesan sampingannya jauh lebih rendah daripada terapi barah.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Methotrexate adalah racun sel yang sangat berkesan yang, dengan tegas ditunjukkan, hanya boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan. Oleh kerana campur tangan langsung dalam metabolisme sel, kesan sampingannya sering sangat ketara, terutama dalam rawatan penyakit tumor ganas. Semasa terapi, pesakit sering mengalami keletihan umum, serta keletihan dan sakit kepala. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk gangguan pada saluran gastrointestinal, yang disebabkan oleh fakta bahawa bahan aktif methotrexate juga bertanggungjawab untuk pemusnahan sel epitelium selaput lendir sensitif di perut dan usus kecil yang tidak diingini. Oleh itu, tidak jarang berlaku loya, muntah atau radang selaput lendir. Kesan sampingan ini tidak dapat dicegah, sekurang-kurangnya sementara, dengan terapi dos tinggi.

Oleh kerana kesan sampingan myelosuppression, sumsum tulang juga tidak lagi menghasilkan sel darah yang mencukupi, yang boleh menyebabkan anemia.

Risiko terbesar dalam terapi dengan MTX adalah buah pinggang pra-kerosakan, yang dapat menghentikan sepenuhnya atau sebahagiannya dan seterusnya menyebabkan pesakit memerlukan dialisis. Kontraindikasi mutlak untuk pemberian methotrexate adalah kehamilan, penyusuan, kekurangan buah pinggang yang diketahui atau kekurangan imun dari sebarang sebab.