fenobarbital

fenobarbital adalah ubat yang tergolong dalam kumpulan barbiturat. Ia digunakan dalam rawatan epilepsi dan sebagai persediaan untuk anestesia.

Apa itu Phenobarbital?

Phenobarbital adalah barbiturat. Barbiturate adalah ubat yang mempunyai kesan hipnotik, narkotik atau sedatif. Nama barbiturat berasal dari asid barbiturat, salah satu bahan aktif dalam barbiturat. Barbiturates berfungsi secara biokimia melalui apa yang dipanggil reseptor GABA.

Perbezaan boleh dibuat antara barbiturat bertindak pendek, sederhana panjang dan panjang bertindak. Phenobarbital adalah salah satu barbiturat yang bertindak panjang. Phenobarbital diresepkan sebagai alat bantu tidur hingga tahun 1960-an dan 1970-an. Oleh kerana kesan sampingan yang besar dan potensi pergantungan yang tinggi, phenobarbital tidak ditetapkan sebagai alat bantu tidur sejak tahun 1992.

Hari ini ubat itu digunakan untuk merawat epilepsi. Ubat penenang dan antikonvulsan juga digunakan sebagai persediaan untuk anestesia. Sintesis bahan aktif berlaku melalui tindak balas pemeluwapan antara urea dan etil fenil malonik asid dietil ester.

Kesan farmakologi

Phenobarbital hampir sepenuhnya diserap oleh badan selepas pemberian oral dan intramuskular. Kepekatan maksimum dalam darah dijumpai selepas pemberian oral selepas 6 hingga 19 jam. Sekiranya pentadbiran intramuskular, kepekatan tertinggi dapat dijumpai dalam darah selepas 3 hingga 5 jam. Phenobarbital bertindak sebagai alat bantu tidur dan penenang. Ubat ini juga digunakan untuk melawan kejang. Kesannya sangat bergantung pada dos.

Seperti kebanyakan barbiturat lain, fenobarbital berfungsi pada reseptor GABA. Reseptor GABA adalah protein dalam sel-sel saraf yang dapat mengikat asid gamma-aminobutyric neurotransmitter. Pemancar ini juga dikenali sebagai GABA. GABA adalah neurotransmitter penghambat utama dalam sistem saraf pusat manusia (CNS). Sama seperti benzodiazepin, barbiturat seperti fenobarbital meningkatkan kesan GABA pada reseptor. Mereka juga menyebabkan saluran terbuka lebih lama setelah GABA melekat.

Pada masa yang sama, phenobarbital menyekat reseptor AMPA. Reseptor AMPA adalah sebahagian daripada reseptor glutamat. Glutamat juga merupakan neurotransmitter yang penting. Ia mengujakan. Kombinasi perencatan GABA dan sekatan kesan kegembiraan glutamat bertanggungjawab untuk kesan penenang dan pelembapan fenobarbital.

Kepekatan plasma 15-25 μg / ml diperlukan agar ubat mempunyai kesan antikonvulsan di dalam badan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Kawasan utama aplikasi phenobarbital adalah epilepsi. Ubat ini digunakan untuk merawat grand mal, petit mal impulsif dan juga untuk merawat status epileptikus. Namun, di sini ia digunakan sebagai penyelesaian suntikan. Status epileptikus adalah kejang epilepsi yang luar biasa panjang. Selalunya ia adalah satu siri kejang yang bergabung antara satu sama lain. Status epileptikus mengancam nyawa dan boleh menyebabkan kerosakan serius.

Phenobarbital juga digunakan sebagai larutan suntikan sebagai persediaan untuk anestesia. Untuk masa yang lama ubat itu beredar sebagai alat bantu tidur. Sejak tahun 1992, ubat-ubatan yang mengandungi phenobarbital tidak lagi disetujui sebagai agen pemacu tidur.

Risiko & kesan sampingan

Phenobarbital tidak boleh diambil jika anda hipersensitif terhadap phenobarbital atau barbiturat lain. Penggunaan phenobarbital juga dikontraindikasikan dalam kes alkohol akut, pil tidur dan keracunan ubat penahan sakit. Perkara yang sama berlaku untuk keracunan dengan ubat perangsang atau oleh ubat psikotropik depresi.

Phenobarbital boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius, sehingga hanya boleh digunakan setelah penilaian risiko-manfaat yang sangat teliti. Pemantauan yang ketat mesti dilakukan sepanjang rawatan dengan phenobarbital.

Selalunya sakit kepala, pening dan loya berlaku semasa mengambil ubat. Pesakit mungkin keliru dan mempunyai masa tindak balas yang lebih perlahan. Keadaan kegembiraan paradoks juga diperhatikan. Satu akibat serius dari phenobarbital adalah porphyria hepatik akut. Porphyria adalah penyakit metabolik yang berkaitan dengan gangguan kerosakan darah pigmen darah. Karakteristik adalah kursus berselang dengan sakit perut yang teruk dan reaksi intoleransi ringan. Mereka yang terjejas menderita sakit perut yang kolik, muntah, mual, air kencing menjadi merah, sawan dan gejala psikiatri seperti psikosis.

Masalah hati dan ginjal yang serius juga boleh timbul semasa rawatan dengan phenobarbital. Kerosakan otot jantung yang teruk juga merupakan akibat yang mungkin berlaku akibat pengingesan. Orang yang pernah mengalami gangguan mood pada masa lalu, atau orang yang disayangi mempunyai gangguan mood, berisiko lebih tinggi mengalami kesan sampingan psikiatri.

Sekiranya phenobarbital diberikan bersama dengan ubat bertindak yang lain, kesan dan kesan sampingan ubat ini dapat ditingkatkan. Sebagai tambahan kepada alkohol, ubat-ubatan juga termasuk ubat penahan sakit dan pil tidur, alahan dan ubat psikotropik.

Phenobarbital juga meningkatkan pengeluaran enzim pemecah ubat, sehingga pemecahan beberapa ubat di hati dipercepat. Dadah seperti hormon tiroid, doxycycline, griseofulvin, kontraseptif oral, lamotrigine, kortikosteroid atau ubat oral untuk menghalang pembekuan darah dipengaruhi oleh kehilangan keberkesanannya.

Kanak-kanak yang ibunya dirawat dengan phenobarbital semasa kehamilan mengalami peningkatan jumlah malformasi. Ubat itu sampai ke anak melalui plasenta dan menyebabkan kerosakan di sana. Oleh itu, Phenobarbital hanya boleh diresepkan dan diambil semasa kehamilan setelah penilaian risiko-manfaat yang teliti.

Kekurangan asid folik boleh berlaku semasa rawatan dengan fenobarbital. Ini, seterusnya, membantu kecacatan pada anak yang belum lahir. Sekiranya ibu harus mengambil phenobarbital semasa kehamilan, disyorkan untuk memantau perkembangan bayi yang belum lahir dengan penentuan α-fetoprotein dan ultrasound.

Phenobarbital mempunyai potensi tinggi untuk ketagihan. Gejala penarikan bahkan telah dijelaskan pada bayi baru lahir yang ibunya dirawat dengan phenobarbiol.