Primidon

Primidon adalah antikonvulsan dari kumpulan ubat antispasmodik yang aktif secara farmakologi. Ia digunakan untuk terapi jangka panjang dari pelbagai bentuk epilepsi.

Apa itu primidon?

Primidone mempunyai kesan antikonvulsan pada pesakit dengan epilepsi. Ia diberikan kepada kumpulan bahan aktif anti-epilepsi. Pengelasan kimia berlaku dalam kumpulan barbiturat.

Ini adalah prodrug, pendahulu zat aktif perubatan. Organisme manusia mengubah primidone menjadi phenobarbital (deoxyphenobarbital) yang kuat, yang melarutkan kekejangan epilepsi. Ia adalah bahan pemecah (metabolit). Ubat ini diberikan oleh doktor dalam bentuk epilepsi khas.

Kesan farmakologi

Mekanisme perubatan belum diterokai sepenuhnya. Walau bagaimanapun, profesional perubatan menganggap bahawa primidone mempengaruhi membran (dinding sel) sel-sel saraf dan dengan itu mempunyai kesan anti-kejang.

Primidone dikenali dari terapi jangka panjang pelbagai bentuk epilepsi. Bentuk khas ini termasuk epilepsi grand mal, epilepsi petit mal, status epileptikus, dan sawan mioklonik. Pada kanak-kanak dengan epilepsi petit mal, Primidon mempunyai kesan pencegahan berkaitan dengan perkembangan epilepsi grand mal. Penyakit ini muncul sebagai kejang lobus temporal, dan juga kejang umum yang mempengaruhi seluruh otak (epilepsi grand mal).

Kejang umum sekunder, yang mempengaruhi bahagian otak individu (epilepsi petit mal), membentuk kumpulan lain. Kejang gran mal juga dikenali sebagai kejang tonik-klonik. Fasa tonik berlangsung sekitar 10 hingga 30 saat dan dicirikan oleh ketegangan otot dan kekejangan. Semasa fasa klonik, gegaran otot dan kejang yang tidak teratur berlaku. Fasa ini boleh berlangsung dari tiga puluh saat hingga tiga minit. Gejala termasuk tangisan yang pendek dan kuat sebelum bermulanya kejang, air liur, berkedut, membasahi, memusingkan mata, tiba-tiba kejang tiba-tiba, tidak sedarkan diri, dan kemudian peningkatan perasaan letih.

Oleh kerana tidak mungkin untuk meramalkan kejadian kejang dengan tepat, hanya rawatan pencegahan atau penenang dengan ubat-ubatan yang sesuai seperti primidone. Ubat ini adalah pilihan kedua untuk penyediaan anestesia dan rawatan gegaran penting apabila ubat pilihan pertama terbukti tidak berkesan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Setelah bahan tersebut diserap oleh organisma, zat tersebut segera dimetabolismekan atau diubah menjadi fenobarbital. Bahan aktif lain yang berkembang melalui proses ini adalah phenylethylmalonamide, yang, bagaimanapun, tidak begitu penting.

Primidon bekerjasama dengan produk pemecahan fenobarbital pada titik pertukaran pusat asid gamma-aminobutyric neurotransmitter (GABA). Selain glutamat, ia adalah neurotransmitter penghambat yang paling penting dari sistem saraf pusat. Ia memainkan peranan penting dalam banyak proses neuron di CNS. Ia mempunyai kesan modulasi dan bertindak sebagai lawan (antagonis) terhadap kegembiraan (menarik) bertindak glutamat. Phenobarbital mempunyai kesan pengukuhan pada kepekatan bahan messenger asid gamma-aminobutyric dan mengurangkan kerentanan terhadap sawan.

Risiko & kesan sampingan

Primidon juga mempunyai kesan sampingan dan interaksi ubat. Ubat tersebut tidak boleh diberikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap bahan ubat atau barbiturat yang lain. Ubat-ubatan depresan pusat seperti antidepresan, pil tidur, penghilang rasa sakit opioid dan neuroleptik adalah kontraindikasi, kerana cara kerjanya ditingkatkan oleh primidone.

Penggunaan serentak nimodepine penyekat kalsium untuk rawatan angina pectoris (dada yang ketat), darah tinggi (tekanan darah tinggi) dan takikardia (degupan jantung yang cepat) boleh membawa maut. Ubat ini tidak diberikan kepada pesakit dengan tanda-tanda mabuk alkohol akut.

Penilaian risiko-manfaat yang teliti mesti dibuat pada pesakit dengan aritmia jantung, penyakit sistem pernafasan, sepsis teruk dan gangguan fungsi hati dan ginjal. Sebab untuk kemungkinan kontraindikasi terletak pada kelewatan kerosakan bahan jika organisma rosak sebelumnya. Dalam kebanyakan kes, profesional kesihatan akan menggunakan dos primidone yang dikurangkan sambil memantau pesakit dengan teliti.

Barbiturat hanya boleh diberikan dalam dos yang sangat kecil semasa kehamilan dan penyusuan jika rawatan benar-benar diperlukan. Kesan sampingan yang biasa berlaku adalah mual, muntah, sakit kepala, pening, peningkatan kegembiraan, gangguan ingatan dan bahasa, koordinasi, gangguan persepsi, gangguan pencernaan, sawan, gegaran, mengantuk dan masa reaksi yang tertunda.

Aritmia jantung, gangguan pigmen, gangguan pembentukan darah, anemia, perubahan kulit, alahan, keletihan otot dan disfungsi hati jarang berlaku.

Terapi jangka panjang meningkatkan risiko menghidap penyakit osteoporotik. Pada orang tua dan kanak-kanak, peningkatan kegembiraan, keagresifan dan kesedihan sering diperhatikan. Pecahan beta-blocker yang digunakan untuk merawat keadaan jantung dan tekanan darah tinggi dipercepat sementara kesannya berkurang.

Primidon mengurangkan kesan glikosida jantung seperti digitoxin dan sitostatics yang digunakan untuk merawat penyakit tumor. Kesan ubat anti-epilepsi seperti diazepam, clonazepam, phenytoin, carbamazepine dikurangkan.

Kesan sampingan dan ketoksikan metotreksat yang digunakan untuk merawat barah meningkat. Pemeriksaan berkala mengenai nilai enzim hati dan jumlah darah terutama ditunjukkan pada fasa awal. Pesakit dengan penyakit sebelumnya yang mengambil [kortison] pada masa yang sama mempunyai peningkatan risiko osteoporosis.

Primidone boleh mempengaruhi cara kerja kontraseptif, jadi kontraseptif tambahan harus digunakan.

Pakar percaya bahawa pengambilan ubat meningkatkan risiko bunuh diri, jadi pemantauan pesakit secara berkala sangat penting. Seperti kebanyakan ubat, ada juga kemungkinan kesan pembiasaan dengan primidone. Untuk mengelakkan gejala penarikan, ubat tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, tetapi mesti dikurangkan secara beransur-ansur. Dengan penarikan sejuk, sawan otak mungkin berlaku.

Kerana profil kesan sampingan yang tidak baik, Primidone adalah ubat pilihan kedua. Ia hanya digunakan jika tidak ada ubat alternatif dengan penampilan yang lebih baik atau ubat pilihan pertama terbukti tidak berkesan.