Buat semula adalah ubat yang digunakan sebagai antihipertensi dan neuroleptik. Bahan aktif pada asalnya berasal dari beberapa tumbuhan dari kumpulan akar ular.
Apa itu reserpine?
Reserpine adalah sebatian kimia yang berlaku secara semula jadi pada tumbuhan. Bahan tersebut tergolong dalam alkaloid indol. Alkaloid indol adalah kumpulan terbesar dalam alkaloid. Mereka dicirikan oleh asas indol atau indolin mereka.
Reserpine ubat ini terkenal dalam perubatan barat, khususnya melalui tanaman Rauvolfia serpentina dari India. Reserpine adalah salah satu ubat yang digunakan dalam era psikomedikasi moden. Bahan ini pada mulanya digunakan di kemudahan psikiatri untuk skizofrenia sebagai neuroleptik. Neuroleptik kini juga dikenali sebagai antipsikotik. Ini adalah ubat-ubatan yang mempunyai kesan antipsikotik dan / atau penenang.
Kemudian reserpine digunakan terutamanya sebagai ubat untuk tekanan darah tinggi (hipertensi). Hari ini, disebabkan oleh pelbagai kesan sampingan, reserpine bukan merupakan neuroleptik atau agen antihipertensi pilihan pertama.
Kesan farmakologi
Kesan reserpine dalam tubuh manusia boleh dibahagikan kepada kesan pusat dan periferal. Reserpine menghalang neurotransmitter noradrenalin dalam sistem saraf simpatik. Sistem postganglionic sangat terjejas. Walaupun lebih banyak pembuangan sel saraf disebabkan oleh penipisan neurotransmitter daripada sebelum ubat itu diambil, rangsangan tidak dihantar ke pinggiran badan. Dengan menghalang sistem saraf simpatik, degupan jantung diturunkan dan dengan itu tekanan darah diturunkan dengan sewajarnya.
Pada masa yang sama, reserpine menurunkan kepekatan dopamin dan serotonin dalam sistem saraf pusat. Pada peringkat sel, reserpine juga mengosongkan simpanan amina biogenik. Ini termasuk neurotransmitter seperti serotonin, dopamine, dan norepinefrin. Selain itu, neurotransmitter tidak lagi dapat diserap ke dalam sel melalui vesikel. Mekanisme tindakan ini membawa kepada kesan antipsikotik dan penenang reserpine.
Aplikasi & penggunaan perubatan
Reserpine pertama kali diasingkan dari kilang serpentina Rauvolfia pada tahun 1952. Walaupun ubat ini sering digunakan sebagai antihipertensi dan neuroleptik pada tahun 1950-an, 1960-an dan 1970-an, reserpin jarang dijumpai dalam ubat-ubatan pada masa kini. Bahan ini telah digantikan oleh ubat yang lebih berkesan dengan kesan sampingan yang lebih sedikit. Reserpine kini hanya tersedia di pasaran dalam kuantiti yang relevan secara farmakologi sebagai komponen diuretik. Reserpine digabungkan dengan diuretik thiazide, dihydralazine dan hydrochlorothiazide. Walau bagaimanapun, kekerapan menetapkan sediaan ini dengan reserpine juga berkurang. Terdapat juga persiapan homeopati di pasaran yang mengandungi reserpine sebagai bahan murni dengan potensi D3 32 miligram.
Reserpine juga boleh digunakan secara diagnostik. Ubat ini kadang-kadang digunakan jika disyaki karsinoid. Karsinoid adalah tumor neuroendokrin yang menghasilkan hormon tisu seperti kallikrein dan serotonin. Ujian reserpine adalah ujian provokasi. Karsinoid biasanya menghasilkan sejumlah besar serotonin. Reserpine memastikan pembebasan serotonin dari sel-sel tumor, sehingga gejala khas karsinoid menjadi lebih jelas setelah pemberian reserpine. Selain itu, terdapat peningkatan kepekatan 5-HIES dalam air kencing. 5-HIES adalah produk pecahan serotonin.
Risiko & kesan sampingan
Reserpine menjadi tidak bertanggungjawab terutamanya kerana kesan sampingannya yang serius. Reserpine menurunkan ketersediaan katekolamin dan dengan itu menurunkan nada bersimpati. Asetilkolin, neurotransmitter lain, tetap tidak terjejas oleh kesan ini, sehingga aktiviti sistem saraf parasimpatik dominan sebagai akibat pengambilan ubat. Ini boleh menyebabkan penyempitan murid, penutup kendur dan pembengkakan membran mukus hidung. Fenomena ini juga dikenali sebagai reserpine hidung berair.
Kesan sampingan lain yang disebabkan oleh peningkatan aktiviti sistem saraf parasimpatik termasuk kehilangan potensi dan libido dan cirit-birit. Ia boleh menyebabkan ulser perut dan usus. Sebagai tambahan kepada bradikardia yang diinginkan, penurunan tekanan darah juga dapat berlaku. Hipotensi ortostatik ini boleh menjadi sangat teruk sehingga mereka yang terjejas kehilangan kesedaran jika mereka berdiri dengan cepat.
Reserpine boleh merosakkan bayi yang belum lahir dan baru lahir melalui susu ibu dan plasenta. Sekiranya ibu telah mengambil reserpine pada trimester terakhir kehamilan mereka, kanak-kanak lebih kerap menderita gangguan pernafasan dan minum selepas kelahiran. Bayi yang baru lahir sering menunjukkan kelesuan yang ketara. Janin mungkin mempunyai degupan jantung yang perlahan. Reserpine juga boleh menyebabkan kekejangan haid pada wanita.
Dalam sistem saraf pusat, kesan sampingan timbul terutamanya daripada kekurangan serotonin dan dopamin. Gangguan motor ekstrapiramidal dan parkinsonisme berkembang dengan gejala seperti otot kaku, imobilitas, gegaran otot dan ketidakstabilan postur.
Apabila reserpine berlebihan, tekanan darah, degupan jantung dan suhu badan semua turun dengan cepat. Mereka yang terkena mengantuk teruk. Kekejangan juga boleh berlaku.
Perlu diperhatikan bahawa pemberian antidepresan trisiklik atau tetrasiklik sebelumnya menyebabkan pembalikan reserpine yang disebut. Pengujaan motor tidak dihambat seperti yang diharapkan, tetapi meningkat. Simpatomimetik tidak langsung tidak berfungsi apabila dirawat dengan reserpine. Sebaliknya, kesan penurunan ubat antidiabetes pada tahap gula dalam darah meningkat oleh reserpine. Keberkesanan ubat-ubatan anti-Parkinson seperti levodopa atau bromocriptine terganggu. Pesakit yang mengambil glikosida aktif jantung dan reserpine pada masa yang sama boleh mengalami degupan jantung yang tidak teratur.
Reserpine dikontraindikasikan dalam kes sejarah episod kemurungan, ulser gastrik dan duodenum yang ada, dan asma bronkial.
