Antagonis Serotonin

Antagonis Serotonin adalah ubat yang menyekat reseptor serotonin dan dengan itu melemahkan atau membatalkan sepenuhnya kesan serotonin. Bergantung pada pertalian reseptor, antagonis serotonin individu mempunyai kesan yang berbeza.

Apakah antagonis serotonin?

Oleh kerana sifat kimianya, antagonis serotonin dapat mengikat reseptor sel yang sebenarnya dimaksudkan untuk neurotransmitter atau hormon serotonin. Antagonis Serotonin juga dipanggil Agonis Serotonin ditetapkan.

Agonis individu bertindak balas secara selektif. Mereka hanya mengikat reseptor tertentu. Oleh kerana terdapat 14 jenis reseptor serotonin, terdapat begitu banyak kumpulan antagonis serotonin. Kesannya berbeza dari satu kumpulan ke satu kumpulan. Contohnya, ubat tersebut digunakan untuk merawat migrain atau gangguan kecemasan.

Beberapa antagonis serotonin juga antiemetik. Ini berkesan terhadap loya dan muntah. Perwakilan agonis lain adalah psychedelic dan disalahgunakan sebagai ubat merokok.

Kesan farmakologi

Antagonis serotonin boleh mengikat reseptor serotonin di dalam badan. Serotonin hormon tisu memediasi kesan fisiologi dan patologinya melalui reseptor serotonin.

Serotonin berlaku, antara lain, pada sistem saraf usus, sistem kardiovaskular, darah dan sistem saraf pusat. Bahan ini mempunyai banyak kesan yang berbeza di dalam badan. Ini memastikan pengecutan dan kelonggaran otot licin dinding saluran darah, ia mempengaruhi pembekuan darah dan melakukan pelbagai fungsi deria dan motor pada saluran gastrointestinal.

Sama seperti serotonin itu sendiri, reseptor juga banyak dijumpai di sistem saraf pusat, dalam sistem kardiovaskular, dalam darah dan di saluran gastrousus. Terdapat 14 jenis reseptor serotonin dalam tubuh manusia. Ini diringkaskan dalam 7 kumpulan dan disebut sebagai reseptor 5-HT1 hingga 5-HT7. Bergantung pada struktur kimia, antagonis serotonin mengikat satu atau kumpulan reseptor yang lain. Dengan mengikat, mereka menyekat reseptor sehingga serotonin tidak lagi dapat merapatkan reseptor ini. Ini menghalang kesan serotonin.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Antagonis reseptor 5-HT3 seperti dolasetron, ondansetron atau tropisetron menyekat pusat muntah. Reseptor 5-HT3 berlaku secara eksklusif pada neuron pusat dan periferal. Antara lain, mereka bertanggungjawab untuk mencetuskan refleks muntah. Antagonis serotonin dari kumpulan bahan aktif ini digunakan untuk merawat muntah yang disebabkan oleh sitostatik. Mual dan muntah adalah antara kesan sampingan kemoterapi yang paling biasa dengan sitostatik. Sekiranya loya dan muntah disebabkan oleh kerengsaan saraf vagus, pemberian opioid atau penyakit telinga dalam, bagaimanapun, antagonis serotonin tidak banyak memberi kesan.

Antagonis 5-HT2 digunakan untuk merawat kemurungan. Ubat khas dari kumpulan ini adalah pizotifen, ketanserin atau trazodone. Methysergide juga merupakan salah satu antagonis 5-HT2. Ubat ini tidak lagi disetujui kerana kesan sampingan yang teruk. Perencatan reseptor 5HT2a mempunyai kesan kecemasan. Ubat ini juga menyekat autoreceptor 5-HT1 presynaptik. Ini seterusnya menyebabkan peningkatan pembebasan serotonin ke dalam jurang sinaptik. Kekurangan serotonin dalam celah sinaptik menampakkan diri dalam kekurangan dorongan dan mood yang tertekan. Oleh itu, petunjuk untuk antagonis 5-HT2 adalah kemurungan, gangguan obsesif-kompulsif, serangan panik, gangguan tekanan pasca-trauma (PTSD) dan sindrom sempadan.

Antagonis serotonin 5-HT1 digunakan dalam terapi migrain. Antagonis serotonin ini merangkumi pelbagai triptan seperti sumatriptan, rizatriptan atau naratriptan. Dengan menyekat reseptor, ubat menyebabkan pelepasan peptida keradangan berkurang. Pada masa yang sama, mereka menghalang saluran darah di otak menyempit.

Antagonis kumpulan 5-HT1 serotonin juga digunakan dalam rawatan ADHD. Methylphenidates seperti Ritalin® tertakluk kepada peraturan narkotik. Pelbagai bahan aktif psychedelic seperti psilocybin, ergin atau mescaline menyekat reseptor 5-HT2.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan antagonis serotonin individu boleh sangat berbeza. Terdapat ubat-ubatan yang boleh diterima dengan baik. Ubat-ubatan lain menyebabkan kesan sampingan yang teruk sehingga terpaksa dikeluarkan dari pasaran.

Reaksi ubat yang teruk termasuk sakit kepala, keletihan, dan pening. Gangguan saluran gastrousus sering diperhatikan. Ini termasuk cirit-birit dan sembelit. Sebilangan pesakit juga mengadu insomnia. Gejala seperti selesema juga boleh berlaku. Dengan penggunaan jangka panjang, nilai hati dalam darah dapat meningkat.

Beberapa antagonis serotonin menyebabkan pelemahan yang teruk. Pesakit berasa letih dan mengantuk. Perasaan hanya dapat disenyapkan. Dalam beberapa kes, orang mempunyai selera makan yang meningkat. Kesan sampingan lain dari antagonis serotonin adalah gangguan visual, pengekalan kencing, membran mukus kering, aritmia jantung atau pening. Antagonis serotonin tidak boleh digunakan dalam gangguan aktiviti usus yang diketahui. Kontraindikasi lain diketahui hipersensitiviti terhadap ubat dan kehamilan.