Spironolakton

Pada Spironolakton ia adalah antagonis yang kompetitif kepada reseptor mineralokortikoid. Bahan aktif spironolactone tergolong dalam kumpulan farmakologi diuretik, yang mempunyai sifat kalium-hemat. Ubat itu ada dalam senarai WHO sebagai ubat yang sangat diperlukan.

Apa itu spironolactone?

Spironolactone adalah agen farmakologi yang digunakan sebagai ubat untuk rawatan pelbagai aduan dan penyakit. Ia menyebabkan lebih banyak air dicuci keluar dari badan.

Dengan mengambilnya, kesan steroid aldosteron homone dikurangkan, sebab itulah perkumuhan natrium dikurangkan. Oleh kerana itu, kemungkinan kalium yang lebih tinggi akan dikekalkan. Kerana aldosteron menghalang atau menjadikannya mustahil untuk dimasukkan ke dalam saluran natrium. Hasil daripada mekanisme ini, terdapat peningkatan perkumuhan air.

Kesan farmakologi

Mekanisme tindakan spironolactone terutama berdasarkan fakta bahawa bahan tersebut menyekat reseptor aldosteron. Hasilnya, lebih banyak air dan natrium dikeluarkan. Pada masa yang sama, jumlah kalium yang lebih banyak dikekalkan.

Sekiranya ubat spironolactone diambil secara lisan, ketersediaan bio melebihi 90 peratus. Pertama, bahan tersebut diserap dalam usus kecil. Ubat ini kemudian dimetabolisme menjadi bahan aktif kanrenoat. Dalam kebanyakan kes, jangka hayat bahan aktif adalah sekitar 90 minit.

Namun, pada asasnya, kesan penuh spironolactone hanya akan muncul setelah beberapa hari. Kerana perlu bahawa metabolit aktif terkumpul dalam jumlah yang mencukupi. Kesan diuretik ubat yang paling mungkin dicapai dalam kebanyakan kes selepas kira-kira lima hari. Harus diingat bahawa permulaan kesan spironolactone tidak dapat terjadi dengan lebih cepat dengan meningkatkan dos.

Spironolactone menyekat tiub pengumpul di buah pinggang. Bahan aldosteron tidak lagi dapat mengikat reseptornya. Saluran natrium terhalang semasa pemasangannya, dan pada masa yang sama membran luminal pada sel utama tersumbat. Ini sangat mempengaruhi penyerapan semula natrium. Akibatnya, air tidak masuk ke dalam paip pengumpul buah pinggang. Ini bermaksud bahawa tidak ada lagi air yang masuk ke dalam darah.

Sebaliknya, terdapat peningkatan perkumuhan natrium dan air. Oleh itu jumlah darah dalam organisma juga berkurang. Oleh itu jantung berasa lega, itulah sebabnya tekanan darah menurun. Di samping itu, pengumpulan air dalam tisu dibasuh.

Kehilangan kalium, yang merupakan akibat dari banyak diuretik, dikompensasikan oleh terapi gabungan dengan spironolactone. Kajian klinikal menunjukkan bahawa rawatan dengan bahan aktif spironolactone mempunyai kesan positif terhadap prognosis dan kemungkinan bertahan dalam kegagalan jantung kronik.

Penyerapan semula zat spironolactone biasanya berjalan dengan baik selepas pemberian oral. Selepas satu jam, bahan aktif dalam plasma dihapuskan sepenuhnya. Walau bagaimanapun, pelbagai produk metabolik tetap ada. Pada dasarnya, metabolit ini sebahagian besarnya bertanggungjawab terhadap kesan ubat tersebut.

Pada prinsipnya, metabolisme ubat adalah kompleks. Bahan canrenon memainkan peranan penting dalam ini dan muncul dalam air kencing dan darah. Banyak produk metabolik dari proses ini dikeluarkan di dalam najis dan hempedu.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Ubat spironolakton kebanyakannya digunakan untuk merawat sirosis hati dan kegagalan jantung. Bergantung pada petunjuk individu, doktor yang hadir menetapkan dos 25 hingga 100 miligram sehari.

Selain itu, ubat spironolactone juga digunakan pada kepekatan aldosteron yang tinggi. Penyakit yang mendasari kebanyakannya adalah sirosis hati atau hiperaldosteronisme primer.

Spironolactone sangat berkesan untuk kegagalan jantung kronik. Walau bagaimanapun, ia cenderung jarang digunakan untuk tujuan ini di Eropah, sementara ia digunakan sebagai ubat biasa di AS.

Spironolactone juga digunakan dalam endokrinologi pada orang dengan transeksual. Ubat ini bertindak sebagai penyekat testosteron dengan menghalang sintesis hormon dan pengikatannya dengan reseptor androgen yang sesuai.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Sebagai sebahagian daripada terapi dengan ubat, pelbagai kesan dan keluhan yang tidak diingini mungkin berlaku, yang berbeza bergantung pada pesakit dan kes masing-masing. Selalunya, terdapat peningkatan kadar kalium dalam darah. Atas sebab ini, pesakit harus dipantau oleh doktor semasa mengambilnya.

Dengan dos ubat yang tinggi, gangguan hormon juga mungkin berlaku. Ini dinyatakan, misalnya, pada hakikat bahawa wanita tidak mempunyai haid. Pesakit lelaki mungkin mengalami disfungsi ereksi atau perubahan suara. Pada orang transeksual, kesan ini kadang-kadang dikehendaki.

Interaksi dapat dilihat, sebagai contoh, apabila bahan aktif digoxin diambil pada masa yang sama. Peningkatan kepekatan glikosida jantung dalam plasma adalah mungkin. Kesan sampingan lain termasuk hiperkalemia, ginekomastia, atau mati pucuk.

Sebilangan kesan sampingan spironolactone menyebabkan ubat itu digunakan sebagai agen doping dalam sukan. Harus diingat bahawa penyalahgunaan bahan aktif dan overdosis secara signifikan meningkatkan risiko kerosakan pada buah pinggang.