Tipranavir

Dengan bahan perubatan Tipranavir adalah ubat yang digunakan untuk merawat orang dengan HIV jenis 1. Ia digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi antiretroviral. Ubat Tipranavir boleh didapati di pasaran farmakologi dengan nama dagang Aptivus® dan diedarkan oleh pengilang Boehringer. Bahan aktif tipranavir tergolong dalam kategori inhibitor protease HIV.

Apa itu tipranavir?

Ubat tipranavir adalah agen antivirus yang tergolong dalam kategori farmakologi perencat protease HIV. Namun, dari sudut struktur, ia berbeza dengan bahan lain yang juga termasuk dalam kumpulan ini.

Bahan aktif tipranavir terutamanya digunakan untuk terapi ubat untuk jangkitan HIV. Kesan ubat ini disebabkan oleh fakta bahawa ia mempengaruhi apa yang disebut protease virus. Protease ini penting agar virus membiak.

Bahan aktif biasanya diberikan secara oral dalam bentuk kapsul. Ubat ini diberikan dua kali sehari bersama dengan makanan. Dalam kebanyakan kes, ubat tipranavir diambil bersama dengan ritonavir penggalak. Bahan ini disebut sebagai perencat CYP, yang melambatkan pemecahan tipranavir. Mekanisme ini meningkatkan keberkesanan ubat tipranavir.

Walau bagaimanapun, pelbagai kesan sampingan mungkin berlaku semasa mengambilnya. Yang paling biasa adalah loya, sakit kepala, dan keletihan. Perlu juga diperhatikan bahawa bahan tersebut mungkin toksik bagi hati dan, dalam beberapa kes, menyebabkan hepatitis atau penyakit hati yang lain. Atas sebab ini, kawalan perubatan yang ketat diperlukan.

Ubat tipranavir telah diluluskan di Eropah dan AS pada tahun 2005. Tipranavir biasanya kelihatan berwarna putih atau sedikit kuning. Struktur zat aktif tipranavir adalah bukan peptida. Pada dasarnya, ubat tipranavir adalah ubat anti-virus yang biasanya digabungkan dengan jenis ubat anti-virus lain.

Kesan farmakologi

Cara khas ubat tipranavir bertanggungjawab menjadikannya sesuai untuk merawat orang dengan HIV-1. Pada prinsipnya, zat tipranavir adalah perencat protease HIV yang menghalang enzim virus khas. Enzim ini penting agar virus membiak dan menghasilkan virus baru. Oleh kerana protease virus terganggu oleh bahan aktif tipranavir, virus tidak lagi dapat berkembang biak tanpa gangguan. Akibatnya, viral load untuk pesakit yang terjejas dikurangkan dan virus tersebut terhalang merebak dalam organisma manusia.

Masalahnya, bagaimanapun, adalah bahawa virus dapat mengembangkan ketahanan terhadap ubat tipranavir dengan cepat. Tidak seperti penghambat protease HIV yang lain, ubat ini tidak mempunyai struktur peptida. Oleh itu ia membentuk jenis pertama perencat protease HIV bukan peptida. Perbezaan struktur ini mungkin bertanggungjawab untuk fakta bahawa rawatan dengan ubat tipranavir menyebabkan ketahanan silang yang lebih rendah berbanding dengan perencat protease peptida yang lain. Dengan cara ini, ubat tipranavir juga berkesan terhadap strain HIV yang sudah tahan terhadap ubat lain.

Kajian penyelidikan menunjukkan bahawa ubat tipranavir jauh lebih berkesan pada strain HIV tersebut. Selepas pengambilan secara oral, bahan aktif mengikat lebih daripada 90 peratus protein dalam plasma darah.

Sebilangan besar ubat itu kemudian dimetabolisme di hati. Sistem sitokrom P450 yang disebut terutamanya bertanggungjawab untuk metabolisme dan kerosakan. Akhirnya, bahan aktif dikeluarkan di dalam najis. Tipranavir mempunyai masa paruh rata-rata sekitar lima hingga enam jam.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Ubat tipranavir biasanya digunakan untuk merawat pesakit yang dijangkiti virus HIV jenis 1. Bahan aktif tipranavir digunakan terutamanya ketika orang yang terkena telah mengalami ketahanan terhadap perencat protease HIV yang lain.

Walau bagaimanapun, kerana kesan sampingan yang serius mungkin disebabkan oleh pengambilan ubat tipranavir, ia hanya disetujui untuk keadaan khas. Gabungan tipranavir ubat dengan ritonavir juga disyorkan.

Risiko & kesan sampingan

Walaupun ubat tipranavir lebih berkesan daripada perencat protease HIV yang lain, kemungkinan kesan sampingan yang tidak diingini meningkat. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk loya, cirit-birit, sakit perut dan sakit kepala. Ruam pada kulit juga mungkin berlaku.

Sekiranya tipranavir digabungkan dengan ritonavir, mungkin toksik bagi hati. Oleh itu, pesakit dengan gangguan fungsi hati tidak sesuai untuk terapi dengan bahan aktif tipranavir.

Kesan sampingan yang berpotensi lain adalah, misalnya, reaksi hipersensitiviti terhadap bahan aktif, trombositopenia, neutropenia, gangguan metabolik, gangguan tidur dan pening.

Pelbagai interaksi dengan bahan lain juga mesti diambil kira. Untuk mengelakkan interaksi, misalnya, penggunaan rifampicin, simvastatin dan lovastatin secara serentak tidak boleh digunakan. Kontraseptif oral dan beberapa benzodiazepin juga tidak sesuai untuk digabungkan dengan ubat tipranavir. Doktor harus dimaklumkan mengenai sebarang kesan sampingan.