Kloramfenikol

Kloramfenikol adalah antibiotik spektrum luas yang, disebabkan oleh kemungkinan kesan sampingan yang serius, hanya digunakan sebagai antibiotik cadangan untuk jangkitan bakteria teruk yang tidak dapat dikendalikan. Ia boleh menyebabkan anemia aplastik, yang mengancam nyawa.

Apa itu kloramfenikol?

Chloramphenicol adalah antibiotik spektrum luas yang, kerana kemungkinan anemia aplastik sebagai kesan sampingan, hanya digunakan sebagai antibiotik cadangan. Ia pertama kali diperoleh dari bakteria streptomyces venezuelae pada tahun 1947. Hari ini ia hanya dibuat secara sintetik sepenuhnya.

Anemia aplastik yang mengancam nyawa boleh berlaku semasa rawatan dengan chloramphenicol. Atas sebab ini, ia tidak digunakan secara meluas, tetapi hanya digunakan sebagai cadangan antibiotik untuk jangkitan bakteria yang tidak dapat dikendalikan sebaliknya. Pada prinsipnya, bagaimanapun, ia memiliki spektrum aktivitas yang luas terhadap bakteria gram-positif dan gram-negatif.

Aplikasi topikal tidak digalakkan kerana kesan sampingan sistemik adalah mungkin; bagaimanapun, kloramfenikol masih dibenarkan dalam ubat kulit, titisan mata dan telinga dan salap mata. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa kejadian kesan sampingan sistemik dengan rawatan topikal sangat rendah. Oleh itu pertimbangan individu harus selalu berlaku. Risiko penggunaan kloramfenikol topikal adalah kontroversi di kalangan pakar.

Dalam perubatan veterinar, chloramphenicol digunakan untuk melawan chytridiomycosis, penyakit kulat pada amfibia. Jadi ia juga berkesan terhadap cendawan chytrid (jamur).

Kesan farmakologi

Chloramphenicol menghalang terjemahan mRNA menjadi asid amino. Oleh itu, ia disebut sebagai penghambat terjemahan. Ini membawa kepada penghambatan penumpukan protein bakteria dan juga penghambatan pertumbuhan dan pendaraban bakteria. Oleh itu, kloramfenikol adalah antibiotik bakteriostatik.

Ia mudah diakses ke tisu, termasuk melalui plasenta (kek ibu) dan susu ibu. Ketersediaan bio adalah 80% untuk pemberian oral dan 70% untuk suntikan intramuskular. Pengikatan protein plasma adalah antara 50 dan 60%, separuh masa plasma adalah 1.5 hingga 3.5 jam. Sekiranya disfungsi ginjal dan hati, separuh hayat plasma meningkat, yang mesti diambil kira dalam dos. Metabolisme berlaku secara hepatik, hampir secara eksklusif melalui glukuronidasi. Penghapusan kemudian berlaku secara renal.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Oleh kerana profil kesan sampingan yang tidak baik, kloramfenikol hanya digunakan sebagai antibiotik cadangan apabila pilihan rawatan lain tidak tersedia atau gagal. Oleh itu, petunjuk utama adalah jangkitan bakteria teruk yang tidak dapat dikawal sebaliknya. Petunjuk untuk kloramfenikol termasuk kepialu, paratyphoid, disentri, difteria, malaria dan rickettsioses.

Sebagai tambahan kepada petunjuk yang disebutkan di atas, kloramfenikol dapat digunakan sebagai antibiotik cadangan pada meningitis yang disebabkan oleh pneumokokus atau Haemophilus influenzae kerana penembusan cecair yang baik.

Topikalnya, chloramphenicol digunakan untuk merawat konjungtivitis (konjungtivitis) dan untuk merawat jangkitan kornea. Chloramphenicol juga digunakan untuk blepharitis (keradangan pada kelopak mata). Ia juga digunakan untuk jangkitan kulit dan eksim.

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan terburuk dari chloramphenicol adalah yang dikenali sebagai anemia aplastik. Ia jarang berlaku tetapi mengancam nyawa. Dalam anemia aplastik, kerosakan pada sumsum tulang berlaku, yang bermaksud bahawa hampir tidak ada sel darah yang dihasilkan di sumsum tulang. Anemia aplastik boleh berlaku beberapa minggu dan bulan selepas rawatan dengan chloramphenicol. Tanda-tanda anemia ini adalah keletihan, pendarahan dan jangkitan yang teruk.

Kesan sampingan tambahan adalah tindak balas alahan apabila digunakan secara tempatan, yang dapat muncul sebagai gatal, kemerahan pada kulit, kerengsaan kulit dan pembengkakan. Dengan penggunaan sistemik, sindrom Gray boleh berlaku pada bayi baru lahir. Selanjutnya, reaksi Herxheimer adalah kemungkinan kesan sampingan.

Perlu diperhatikan bahawa chloramphenicol berinteraksi dengan antikoagulan, methotrexate, dan sulfonylureas. Ini meningkatkan keberkesanan. Barbiturates dan phenytoin mengurangkan keberkesanan kloramfenikol. Semasa mengambil pil perancang (contohnya "pil anti-bayi"), pastikan bahawa chloramphenicol mempengaruhi keberkesanan penyediaannya. Oleh itu, ia juga boleh menjadi kontraseptif.

Chloramphenicol dikontraindikasikan pada bayi baru lahir. Selanjutnya, terdapat kontraindikasi sekiranya berlaku kegagalan hati yang teruk, kehamilan dan semasa menyusu.

Persediaan yang mengandungi chloramphenicol memerlukan preskripsi. Chloramphenicol tidak boleh digunakan pada haiwan penghasil makanan di EU.