Darunavir

Dengan bahan Darunavir adalah ubat yang dicirikan oleh sifat antivirus. Ubat ini tergolong dalam kategori inhibitor protease HIV dan digunakan terutamanya dalam konteks terapi ubat untuk jangkitan dengan virus HI jenis 1. Sebab utama darunavir berfungsi adalah kerana mengganggu protease virus. Ini penting agar virus membiak.

Apa itu darunavir?

Bahan aktif darunavir adalah apa yang disebut virustatik dan dikira sebagai penghambat protease HIV. Ubat ini sesuai untuk merawat jangkitan HIV-1. Ia boleh digunakan pada pesakit dewasa dan anak-anak yang beratnya lebih dari 20 kilogram. Biasanya ubat darunavir diberikan dalam bentuk tablet. Di samping itu, penggantungan oral bahan aktif juga terdapat di pasaran farmaseutikal.

Bahan darunavir telah diluluskan sebagai ubat di Switzerland pada tahun 2006 dan boleh didapati dengan nama dagang Prezista®. Di samping itu, produk gabungan darunavir dan bahan cobicistat telah diluluskan pada tahun 2016. Ubat ini boleh didapati di pasaran dengan nama Rezolsta®.

Darunavir ethanolate digunakan untuk tujuan farmaseutikal. Bahan ini adalah serbuk putih. Struktur bahan ini adalah bukan peptida.

Kesan farmakologi

Dadah darunavir dicirikan oleh cara tindakan khas. Kesan antivirus bahan darunavir sangat berkaitan dengan keberkesanannya. Atas sebab ini, ubat ini digunakan untuk merawat jangkitan dengan HIV-1.

Keberkesanan bahan ini terutama disebabkan oleh fakta bahawa ia menghalang apa yang disebut protease HIV. Ini sangat penting untuk proses pematangan virus dan pembiakannya. Pada prinsipnya, bahan aktif darunavir yang digabungkan dengan bahan ritonavir mempunyai jangka hayat sekitar 15 jam.

Dalam kebanyakan kes, ubat ini diberikan secara oral. Ubat darunavir diberikan dalam bentuk tablet. Selepas pengingesan, kepekatan bahan aktif dalam darah meningkat dan 95 peratus daripadanya mengikat protein dalam plasma darah. Kemudian bahan itu dimetabolisme dengan cara hepatik, iaitu di hati. Secara keseluruhan, jangka hayat plasma rata-rata sekitar 15 jam.

Pada prinsipnya, darunavir menyekat protease HIV. Akibatnya, hanya bentuk virus yang tidak menular yang timbul. Ini menghalang sel baru daripada dijangkiti virus.

Tablet diambil sama ada sekali atau dua kali sehari. Bahan aktif darunavir biasanya digunakan dengan apa yang disebut sebagai penggalak farmakokinetik, misalnya dengan cobicistat atau ritonavir. Bahan ini adalah perencat CYP dan mereka melambatkan pemecahan ubat. Pada dasarnya, ubat darunavir adalah substrat dari bahan CYP3A4.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Ubat darunavir sangat sesuai untuk terapi ubat jangkitan dengan HIV-1. Untuk meningkatkan keberkesanan bahan, ubat darunavir sering digabungkan dengan penggalak ritonavir atau cobicistat. Penguat hanya digunakan dalam dos yang rendah. Mereka menghalang metabolisme dan pemecahan ubat.

Pada dasarnya, dos ubat darunavir dijalankan mengikut maklumat teknikal yang dilampirkan. Tablet bersalut filem diambil sekali atau dua kali sehari dengan makan.

Risiko & kesan sampingan

Banyak kesan sampingan dan ketidakselesaan yang mungkin berlaku semasa mengambil bahan aktif darunavir. Walau bagaimanapun, ini tidak menunjukkan tahap yang sama pada semua pesakit dan berbeza dari segi frekuensi dan ciri individu mereka.

Kesan sampingan yang paling biasa dari ubat darunavir termasuk sakit kepala dan ruam pada kulit, serta gangguan pencernaan. Keluhan gastrousus ini menampakkan diri, misalnya, dalam bentuk mual, sakit di kawasan perut, muntah dan cirit-birit.

Di samping itu, keletihan yang teruk dan gangguan tidur mungkin berlaku dalam beberapa kes semasa mengambilnya. Reaksi alahan seperti kawasan kemerahan atau gatal mungkin muncul pada kulit. Asthenia juga mungkin berlaku semasa terapi.

Selain ketidakselesaan berpotensi mengambil ubat darunavir, terdapat juga beberapa kontraindikasi yang perlu diperhatikan. Oleh itu, penting untuk mempunyai sejarah perubatan yang teliti oleh doktor yang hadir untuk memastikan risiko komplikasi serendah mungkin. Sebagai contoh, jika anda diketahui hipersensitif terhadap bahan aktif, jika anda mempunyai kelemahan buah pinggang yang teruk atau jika anda mengalami gangguan hati, rawatan dengan ubat darunavir harus dielakkan.

Di samping itu, pelbagai interaksi dengan ubat lain mesti diperhatikan. Sebagai contoh, interaksi antara bahan aktif dan perencat CYP dan substrat adalah mungkin. Semua maklumat mengenai kontraindikasi boleh didapati di maklumat teknikal yang dilampirkan.