Ganciclovir

Sebagai Ganciclovir dipanggil virostat. Ia berfungsi melawan virus herpes.

Apa itu ganciclovir?

Ganciclovir adalah analog guanin nukleobase. Sebagai antivirus, digunakan untuk mengobati jangkitan yang disebabkan oleh virus herpes. Ubat ini diluluskan di Eropah pada tahun 1980-an.

Di Jerman, ubat itu digunakan dengan nama produk Virgan® dan Cymeven®. Terdapat hubungan struktural antara antivirus ganciclovir, penciclovir dan acyclovir.

Kesan farmakologi

Sebagai agen virostatik, ganciclovir mempunyai sifat menghalang pertumbuhan virus. Ubat ini memberi kesan terutamanya terhadap virus herpes, yang merangkumi seluruh keluarga virus herpes manusia. Kesannya terhadap sitomegalovirus (CMV) sangat ketara. Atas sebab ini, ubat biasanya menggunakannya untuk melawan kuman ini.

Selepas ganciclovir memasuki badan pesakit, terdapat perubahan kimia di sana. Hasilnya adalah bentuk virostat yang berkesan, iaitu ganciclovir trifosfat. Bahan ini terbentuk terutamanya dalam sel-sel badan yang dijangkiti virus. Ubat ini difosforilasi oleh kinase yang berbeza, yang digunakan untuk penggabungan berikutnya ke dalam DNA virus.

Ganciclovir sangat mirip dengan guanin blok bangunan DNA virus. Penggabungan yang salah ini mengakibatkan pemutusan rantaian, kerana ganciclovir sebagai polimerase virus tidak dikenali sebagai blok bangunan. Oleh itu, tidak ada replikasi DNA virus lebih lanjut. Virus tidak lagi dapat membiak.

Walau bagaimanapun, salah satu kelemahan ganciclovir adalah kesannya tidak disasarkan. Antivirus tidak hanya menghambat pertumbuhan virus, tetapi juga memberi kesan negatif pada proses metabolisme sel-sel tubuh yang sihat. Akibatnya boleh menjadi beberapa kesan sampingan yang serius.

Ketersediaan bio oral ganciclovir rendah dan hanya 5 peratus. Atas sebab ini, ia sering diberikan secara intravena. Antivirus dikeluarkan dari badan hampir tidak berubah melalui buah pinggang. Sekiranya fungsi ginjal normal, separuh hayat penghapusan adalah antara 1.5 hingga 3 jam.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Bidang aplikasi ganciclovir terutamanya merangkumi penyakit yang disebabkan oleh virus herpes manusia 5 (HHV 5). Ia juga dikenali sebagai sitomegalovirus. Sebagai peraturan, indikasi adalah kekurangan imun (seperti AIDS) dan pemindahan organ.

Sebagai gel mata, ganciclovir juga sesuai untuk merawat herpes okular (keratitis herpetic). Di samping itu, terdapat rawatan eksperimen degenerasi malignan yang bertanggungjawab terhadap virus oncolytic. Ganciclovir juga digunakan dalam biokimia untuk pemilihan negatif.

Kerana ketersediaan bio oral virostat yang rendah, pesakit biasanya diberi dua dos tunggal sehari, iaitu 5 miligram per kilo berat badan. Pentadbiran berlaku sebagai infus pada selang waktu 12 jam. Infusi diberikan melalui urat besar.

Walau bagaimanapun, ganciclovir juga boleh diberikan secara oral. Dalam kes ini, pesakit mengambil 1 gram sehari antara waktu makan. Sejak tahun 2006, bentuk dos luaran dalam bentuk gel mata juga telah ditawarkan di Jerman.

Risiko & kesan sampingan

Oleh kerana ganciclovir mempunyai sifat toksik yang jauh lebih tinggi daripada antivirus lain seperti asiklovir, ada risiko kesan sampingan yang lebih besar, yang boleh sangat beragam. Selalunya terdapat penurunan sel darah putih tertentu, cirit-birit, kesukaran bernafas, kekurangan sel darah putih, kehilangan selera makan, jangkitan kulat di mulut, sakit kepala, masalah tidur, jangkitan saluran kencing, selulitis, gangguan kegelisahan, kemurungan, kekeliruan, sakit perut, mual, muntah, batuk , Kesukaran menelan dan sembelit.

Kesan sampingan lain yang tidak diingini adalah gangguan pemikiran, anoreksia, keradangan kulit, gatal-gatal, berpeluh pada waktu malam, sakit telinga, gangguan saraf, gangguan hati, sakit otot, sakit belakang, demam, keletihan, kekakuan, sakit dada, kelemahan dan penurunan berat badan.

Kemungkinan melepaskan retina dan keracunan darah (sepsis). Kadang-kadang aritmia jantung, kehilangan pendengaran, gangguan penglihatan, reaksi alergi yang teruk, pedih ulu hati, keguguran rambut, kemandulan lelaki, kegagalan buah pinggang dan psikosis juga berlaku.

Sekiranya pesakit mengalami alergi atau hipersensitiviti terhadap ganciclovir atau antivirus lain seperti valaciclovir, valganciclovir dan acyclovir, ubat tersebut tidak boleh diberikan kepadanya dalam keadaan apa pun. Ini juga berlaku jika ada kekurangan yang jelas pada platelet atau sel darah putih atau jika tahap hemoglobin terlalu rendah.

Dos yang teliti oleh doktor diperlukan sekiranya berlaku disfungsi buah pinggang. Dalam kes sedemikian, profesional perubatan harus menimbang risiko dan faedah antara satu sama lain.

Dalam keadaan apa pun ganciclovir tidak boleh digunakan semasa kehamilan dan penyusuan, kerana ini boleh menyebabkan bahaya serius atau malformasi pada anak. Semasa mengambil produk, disyorkan kontraseptif yang konsisten. Ganciclovir juga tidak sesuai untuk kanak-kanak di bawah usia 18 tahun.

Penggunaan ganciclovir bersamaan dengan produk ubat lain boleh menyebabkan interaksi. Selalunya terdapat risiko peningkatan gangguan pembentukan sel darah. Risiko sangat tinggi dengan agen yang digunakan untuk merawat barah. Ini termasuk sitostatik seperti vinblastine dan vincristine, serta ubat kemoterapi seperti pentamidine dan dapsone. Terdapat juga risiko agen anti-kulat seperti flucytosine dan amphotericin B.

Tidak digalakkan memberi ganciclovir dengan zat aktif zidovudine, yang juga digunakan untuk melawan virus. Sekiranya terdapat kombinasi, pesakit berisiko mengalami kerosakan teruk pada pembentukan sel darah. Sekiranya ganciclovir diberikan bersamaan dengan cephalosporins atau penisilin, ada risiko kejang.