Desipramine

Pada Desipramine ia adalah antidepresan trisiklik. Ia digunakan dalam terapi kemurungan. Walau bagaimanapun, ubat ini tidak lagi tersedia di banyak negara dan tidak lagi boleh diresepkan.

Apakah desipramine?

Desipramine adalah ubat yang biasanya diberikan secara oral dan dalam bentuk tablet. Bahan aktif mempunyai ketersediaan bio hampir 92 peratus. Metabolisme desipramine seterusnya terutamanya hepatik. Waktu paruh plasma rata-rata sekitar 22 jam. Bahan aktif yang terkandung kemudian diekskresikan oleh buah pinggang atau disingkirkan melalui buah pinggang.

Ubat desipramine digunakan untuk merawat penyakit kemurungan. Pada mulanya, ubat tersebut meningkatkan daya tahan pesakit dan kemudian memberi kesan meningkatkan mood. Bahan aktif ini mula dipasarkan di Jerman pada tahun 1965 dengan nama Pertofran®. Walau bagaimanapun, pada masa ini, produk perubatan siap dengan kandungan desipramine tidak dapat diedarkan di sebahagian besar dunia.

Kesan farmakologi

Ubat desipramine adalah salah satu yang disebut antidepresan trisiklik dan tetrasiklik. Dalam kumpulan ini ditetapkan untuk antidepresan trisiklik. Ini terutama menyebabkan otak menyerap zat utusan norepinefrin. Dengan berbuat demikian, ia dapat meningkatkan semangat pesakit dan meningkatkan mood. Atas sebab ini, terapi yang agak berjaya untuk kemurungan dengan desipramine adalah mungkin.

Dalam sistem saraf pusat, desipramine mengurangkan pengambilan semula monoamina ke dalam vesikel presinaptik. Ini meningkatkan kepekatan noradrenalin dan serotonin dalam jurang sinaptik. Akibatnya, ubat ini menunjukkan kesan antidepresan dan peningkatan mood.

Namun, pada masa yang sama, trisiklik juga mempengaruhi sistem kolinergik, histaminergik dan adrenergik. Ini mengakibatkan sebilangan besar kesan sampingan.

Pada prinsipnya, desipramine adalah metabolit aktif bahan imipramine. Kesannya berlaku di sistem saraf pusat, di mana ia mengganggu pengambilan neurotransmitter tertentu. Ini meningkatkan kepekatan mereka, yang seterusnya mengurangkan gejala depresi.

Desipramine juga mempunyai kesan penenang, tetapi ini hanya lemah. Di samping itu, desipramine mampu mengurangkan persepsi kesakitan. Pada dasarnya, penyerapan desipramine dari usus agak baik. Oleh kerana kesan hantaran pertama yang tinggi, ketersediaan bio berkurang dan boleh turun naik dengan sangat banyak. Waktu paruh plasma bahan aktif adalah antara 15 dan 25 jam.

Desipramine melintasi penghalang darah-otak dan penghalang plasenta. Bahan aktif juga masuk ke dalam susu ibu. Selepas biotransformasi, ia dikeluarkan melalui buah pinggang dan hati.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Petunjuk utama ubat desipramine adalah penyakit kemurungan. Bahan aktif biasanya diberikan dalam bentuk tablet, di mana pesakit harus mematuhi dos dan masa doktor yang hadir. Pemeriksaan berkala semasa terapi memastikan bahawa dos terus disesuaikan dengan keadaan pesakit.

Antidepresan desipramine tidak boleh diresepkan untuk reaksi hipersensitiviti terhadap bahan aktif. Sekiranya pesakit pernah mengalami keracunan dengan ubat psikotropik atau ubat penenang pada masa lalu, desipramine juga tidak boleh diberikan. Gangguan dalam mengosongkan pundi kencing, gangguan pada pengaliran jantung, glaukoma, ileus dan stenosis pilorik juga merupakan kontraindikasi.

Sebagai tambahan, desipramine tidak boleh diambil bersamaan dengan MAOI. Pada prinsipnya, desipramine tidak boleh diresepkan semasa kehamilan atau semasa menyusu. Dalam kes sedemikian, kemungkinan alternatif untuk ubat harus dipertimbangkan.

Semasa merawat dengan desipramine, harus diperhatikan bahawa terdapat interaksi dengan bahan lain. Contohnya, kesan desipramine dan alkohol dapat saling menguatkan. Ubat lain, seperti penghilang rasa sakit, antipsikotik, barbiturat, dan antihistamin, juga boleh menghasilkan kesan seperti itu.

Desipramine juga berinteraksi dengan bahan yang berlabuh pada reseptor yang sama di otak. Ini termasuk, sebagai contoh, perencat pengambilan serotonin, antikolinergik atau alpha sympathomimetics. Dalam keadaan tertentu, mereka dapat mengganggu metabolisme desipramine.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Antidepresan desipramine boleh mencetuskan pelbagai kesan sampingan, sebab itulah terapi mesti dipantau oleh doktor yang merawat. Kesan sampingan yang paling biasa dari pengambilan termasuk mulut kering, pening, mengantuk, penglihatan kabur, berpeluh, gegaran, degupan jantung yang cepat dan penurunan tekanan darah. Selain itu, nilai hati dapat meningkat dan kenaikan berat badan, sembelit dan gangguan peredaran darah dapat terjadi.

Kadang-kadang terdapat masalah kencing dan insomnia. Pesakit mengadu kegelisahan, masalah seksual, ruam, dan merasa dahaga. Kesan sampingan desipramine yang jarang berlaku termasuk keruntuhan peredaran darah, kekeliruan, pengekalan kencing, penyumbatan usus, dan perubahan jumlah darah. Gangguan fungsi hati, reaksi alergi dalam bentuk keradangan vaskular dan keradangan kulit dapat terjadi, begitu juga dengan aritmia jantung.

Semasa terapi dengan desipramine, kadang-kadang terdapat sawan, radang paru-paru, penyakit saraf dan gangguan pergerakan. Selain itu, serangan akut glaukoma dan sindrom Löffler hingga kecelaruan adalah mungkin.

Pada dasarnya, sakit kepala dan mengantuk kadang-kadang berlaku semasa mengambil desipramine. Kadang-kadang risiko bunuh diri meningkat, sementara gejala penarikan boleh terjadi setelah menghentikan desipramine. Segala kesan sampingan yang berlaku mesti segera dilaporkan kepada doktor yang hadir.