Agonis dopamin

A Agonis dopamin atau Antagonis dopamin adalah ubat yang dapat merangsang reseptor dopamin. Agonis dopamin digunakan, antara lain, untuk merawat penyakit Parkinson, sindrom kaki gelisah atau sebagai emetik.

Apakah agonis dopamin?

Agonis dopamin, seperti dopamin neurotransmitter, boleh mengikat reseptor dopamin (reseptor D). Bergantung pada selektiviti reseptor, agonis dibahagikan kepada agonis D1 / 5 dan D2 / 3/4.

Dengan mengikat reseptor, agonis dopamin menghasilkan kesan seperti dopamin. Agonis D1 / 5 selektif seperti SKF 81297 atau dihydrexin tidak berperanan dalam rawatan penyakit. Agonis yang mengikat reseptor D2 berperanan dalam terapi pelbagai penyakit.

Reseptor D2 yang terkenal adalah ubat ropinirole, rotigotine, piribedil atau pramipexole. Semasa menggunakan agonis dopamin, kesan sampingan seperti loya, muntah, tekanan darah rendah, halusinasi, atau kekeliruan boleh berlaku.

Kesan farmakologi

Agonis dopamin berfungsi dengan merangsang reseptor dopamin seperti dopamin. Dopamine adalah neurotransmitter yang tergolong dalam kumpulan katekolamin. Ia dibuat di dalam tubuh manusia dari asam amino tirosin dan fenilalanin. Neurotransmitter tergolong dalam simpatomimetik. Bahan ini menguatkan kesan sistem simpatik. Dopamine meningkatkan aliran darah ke saluran perut dan buah pinggang dalam kepekatan rendah.

Salah satu jalan pemprosesan dopaminergik adalah sistem mesostriatal, yang berasal dari nigra substantia di otak tengah. Di sini, dopamin mengambil tugas penting dalam mengawal pergerakan. Gangguan dalam sistem ini adalah salah satu penyebab gangguan pergerakan hipokinetik pada penyakit Parkinson.

Dalam sistem mesolimbik, kekurangan dopamin menyebabkan kelalaian. Antagonis dopamin dapat mengimbangi kekurangan dopamin dan membantu pesakit untuk lebih aktif dan menikmati kehidupan. Sekiranya sistem mesokortikal tidak aktif, psikosis jenis skizofrenia dapat berkembang. Dalam sistem ini juga, agonis dopamin menjadi berkesan dengan mengikat reseptor yang sesuai.

Agonis dopamin juga mengembangkan kesannya pada sistem tuberoinfundibular. Mereka menghalang pembebasan hormon prolaktin pada neuron yang mengalir dari nukleus arcuate ke lobus anterior kelenjar pituitari. Prolaktin adalah hormon yang bertanggungjawab untuk rembesan susu (penyusuan) semasa penyusuan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Salah satu petunjuk utama untuk penggunaan agonis dopamin adalah penyakit Parkinson. Perubahan degeneratif dalam sistem motor extrapyramidal (EPMS) mengakibatkan kekurangan dopamin. Ini merosakkan keseimbangan neurotransmitter. Ini menampakkan diri melalui gangguan neurologi dan terutamanya melalui gangguan kemahiran motor.

Gejala khas penyakit Parkinson adalah pergerakan, melambatkan kemahiran motor sukarela, peningkatan ketegangan asas pada otot rangka dan gegaran (gegaran). Untuk melambatkan perjalanan penyakit dan mengurangkan gejala klinikal, pesakit biasanya diberi dopamin dalam bentuk pendahulu L-Dopa. Walau bagaimanapun, keberkesanan prekursor ini sahaja tidak mencukupi, sehingga reseptor D2 juga disimulasikan dengan bantuan para agonis.

Sindrom kaki gelisah (RLS) adalah petunjuk lain bagi agonis dopamin. Gangguan sistem motor extrapyramidal tergolong dalam hiperkinesis. Penyakit ini menampakkan diri melalui kekejangan, paresthesia dan sakit di kaki. Sama seperti penyakit Parkinson, sindrom kaki gelisah dirawat dengan kombinasi agonis L-dopa dan dopamin.

Tetapi agonis dopamin tidak hanya berperanan dalam kemahiran motorik, mereka juga mempunyai kesan penghambatan terhadap rembesan prolaktin. Itulah sebabnya mereka juga digunakan untuk menyapih. Mereka juga digunakan untuk mengatasi keluhan hormon yang berkaitan dengan peningkatan pengeluaran prolaktin. Sebagai contoh, prolaktinoma dirawat dengan agonis dopamin seperti cabergoline atau bromocriptine.

Prolaktinoma adalah tumor penghasil hormon kelenjar pituitari anterior. Prolaktinemia yang dihasilkan menyebabkan hipoestrogenemia pada wanita dengan kekurangan ovulasi dan kekurangan pendarahan haid. Susu ibu secara spontan keluar dari kelenjar susu pada separuh pesakit (galaktorea). Beberapa agonis dopamin digunakan untuk merawat disfungsi ereksi. Istilah disfungsi ereksi menggambarkan ketiadaan ereksi zakar ketika terangsang.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan khas agonis dopamin adalah mual, muntah, dan sakit kepala. Anda mungkin mengalami penurunan tekanan darah dan keletihan. Sebilangan pesakit mengalami rasa mengantuk atau sukar tidur. Keresahan juga sering diperhatikan.

Kesan sampingan lain dari agonis dopamin adalah inkontinensia, edema, keguguran rambut atau pening. Dalam kes yang jarang berlaku, pesakit mengalami halusinasi atau bahkan psikosis setelah mengambil agonis dopamin.

Penghambatan pengeluaran prolaktin sangat diperlukan pada sesetengah pesakit. Walau bagaimanapun, kesan agonis dopamin terhadap aliran susu mesti diambil kira semasa penyusuan. Jika tidak, aliran susu mungkin berhenti secara tidak sengaja.

Agonis dopamin tidak boleh digunakan dalam fibrosis organ. Terdapat risiko transformasi tisu penghubung (fibrosis) injap jantung. Efusi pleura dan tekanan darah tinggi juga merupakan kontraindikasi. Penggunaan agonis dopamin dalam kekurangan hepatik juga tidak produktif. Sebagai peraturan, ubat tidak boleh digabungkan dengan neuroleptik.