Efavirenz

Sebagai Efavirenz perencat transkripase terbalik bukan nukleosida dipanggil. Ubat ini digunakan untuk merawat jangkitan HIV.

Apa itu efavirenz?

Bahan aktif efavirenz (EFV) tergolong dalam kumpulan perencat transkripase terbalik bukan nukleosida (NNRTI). Ubat ini digunakan sebagai enantiomer tulen dan digunakan untuk merawat jangkitan HIV seperti AIDS. Ia adalah sebahagian daripada rawatan antiretroviral gabungan.

Efavirenz telah diluluskan sebagai produk ubat di Eropah pada tahun 1999 oleh EMEA (European Medicines Agency). Walau bagaimanapun, kerana daya tahan terhadap bahan aktif berkembang dengan cepat dalam konteks monoterapi, perencat transkripsi terbalik bukan nukleosida mesti selalu diambil bersama dengan bahan antiretroviral lain yang belum pernah diterima oleh pesakit sebelumnya. Efavirenz sudah berada di pasaran di Amerika Utara sebelum diluluskan di Eropah.

Efavirenz boleh didapati sebagai penyediaan monopreparasi dengan nama dagang Sustiva® di Jerman. Terdapat juga persiapan kombinasi yang disebut Atripla®.

Kesan farmakologi

Virus tidak dapat mengurus pembiakannya sendiri. Untuk tujuan ini mereka memerlukan sistem pembiakan sel yang telah menyerang mereka. Untuk mencapai ini, virus menyusup ke dalam bahan genetik sel ke dalam bahan genetik mereka sendiri. Sel-sel tersebut diberi cetak biru yang mereka gunakan untuk menghasilkan virus. Proses ini lebih sukar dilakukan dengan virus HI, kerana genetiknya berbeza dengan mamalia dan manusia.

Agar bahan genetik virus HI masuk ke dalam sel manusia, perlu "menulis semula". Transkripase terbalik enzim menangani perubahan ini. Dengan cara ini, virus HIV dapat mengubah genomnya sedemikian rupa sehingga dapat dimasukkan ke dalam genom manusia tanpa kesulitan.

Oleh kerana efavirenz tergolong dalam kumpulan perencat transkripase terbalik, ia mempunyai kemampuan untuk menyekat laman aktif transkripase terbalik. Akibatnya, enzim tidak lagi dapat menulis semula susunan genetik virus. Sel-sel badan mengklasifikasikan maklumat sebagai asing dan oleh itu tidak lagi menghasilkannya. Ini mengatasi pengeluaran virus HI baru.

Proses ini mengurangkan viral load, yang dapat menunda permulaan AIDS. Ini juga dapat mengurangkan gejala jangkitan HIV, yang seterusnya meningkatkan kualiti hidup pesakit.

Efavirenz 99 persen terikat dengan protein plasma dalam darah. Kepekatannya dalam cecair serebrospinal tiga kali lebih tinggi daripada pada plasma darah. Separuh hayat bahan aktif adalah sekitar 50 jam. Sepertiga perkumuhan efavirenz berlaku dalam bentuk metabolit dalam air kencing. Zat selebihnya terlepas dari organisma melalui najis tanpa sebarang perubahan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Satu-satunya bidang aplikasi efavirenz adalah jangkitan HIV di mana tubuh manusia kebal terhadap kelemahan. Ejen ini boleh digunakan pada pesakit dewasa dan remaja serta kanak-kanak dari usia tiga tahun.

Sebagai ubat penghambat virus, efavirenz bertindak secara langsung terhadap virus HI. Walau bagaimanapun, adalah mungkin untuk mengatasi permulaan AIDS atau melambatkannya.

Pengambilan makanan tinggi lemak boleh mempengaruhi penyerapan efavirenz. Ia meningkat sekitar 50 peratus. Ubat ini biasanya diminum pada waktu petang dengan perut kosong sebelum tidur. Oleh kerana separuh hayat efavirenz adalah panjang, satu dos agen setiap hari sudah mencukupi. Efavirenz boleh diambil baik sebagai penyelesaian dan dalam bentuk tablet bersalut filem.

Risiko & kesan sampingan

Terdapat risiko kesan sampingan daripada penggunaan efavirenz, terutamanya mempengaruhi sistem saraf pusat (CNS). Pesakit yang terlibat sering mengalami keletihan, mengantuk, masalah tidur, mimpi buruk dan pening. Terutama pada fasa awal rawatan efavirenz, sehingga 50 peratus daripada semua orang sakit dipengaruhi oleh kesan sampingan yang tidak diingini.

Kesan sampingan lain termasuk kesukaran untuk menumpukan perhatian, kegelisahan, kemurungan, sakit kepala, sakit perut, cirit-birit, mual, ruam pada kulit dan gatal-gatal. Dalam kebanyakan kes, kesan sampingan ini akan bertambah baik setelah satu hingga empat minggu. Walau bagaimanapun, gejala berterusan pada 10 hingga 20 peratus daripada semua yang terkena, jadi disarankan untuk beralih ke persiapan lain.

Kadang-kadang terdapat kesan sampingan lain seperti radang hati akut (hepatitis), pankreatitis akut (pankreatitis), perubahan mood, euforia, agresif, paranoia, khayalan, kegelisahan, masalah ingatan, gangguan pergerakan, gangguan keseimbangan, kejang, gangguan penglihatan, kebingungan dan pemikiran bunuh diri yang boleh mengakibatkan cubaan membunuh diri.

Sekiranya kulit melepuh, perubahan pada selaput lendir, kulit mengelupas dan demam timbul pada kulit semasa rawatan, anda harus berjumpa doktor dengan segera dan terapi mungkin akan dihentikan.

Oleh kerana kesan sampingan jarang dikaitkan dengan waktu makan, disarankan untuk memberi efavirenz ketika perut kosong. Dalam beberapa kes, ubat tersebut menyebabkan gangguan dalam pengedaran lemak badan. Ini mengurangkan lemak pada badan dan wajah semasa ia meningkat di perut.

Terdapat juga beberapa kontraindikasi untuk mengambil efavirenz. Ia tidak boleh digunakan jika pesakit hipersensitif terhadap bahan aktif atau mengalami kerosakan hati yang teruk. Kawalan perubatan yang ketat diperlukan sekiranya berlaku disfungsi ginjal, penyakit hati, epilepsi, gangguan psikiatri terlebih dahulu atau penentangan terhadap ubat HIV lain.

Efavirenz hanya boleh digunakan semasa kehamilan jika tidak ada pilihan rawatan lain. Percubaan pada haiwan telah menunjukkan bahawa ubat tersebut memberi kesan berbahaya kepada anak.