Asid fumarat

Penawarnya Asid fumarat telah dikenali sejak zaman Yunani kuno. Bahan aktif terdapat di alam semula jadi dan juga boleh dihasilkan secara sintetik.

Ia digunakan terutamanya dalam industri dan juga perubatan. Di sana, asid fumarat digunakan untuk mengubati psoriasis dan bentuk sklerosis berganda tertentu. Ia menghalang sel-sel imun khas.

Apa itu asid fumarat?

Asid fumarat adalah bahan organik dan pada masa yang sama bahan kimia yang termasuk dalam kelas asid buah dan juga asid trans-etilena dikarboksilat dipanggil. Garam asid fumarat disebut fumarat.

Asid ini terdapat pada tumbuhan, kulat dan lichen. Ia juga boleh dibuat di makmal. Sebagai bahan tambahan makanan E 297, ia digunakan untuk mengawet makanan. Industri menggunakannya untuk menghasilkan plastik poliester. Dalam industri ternakan ia digunakan sebagai bahan tambahan makanan untuk mencegah jangkitan. Garam ester asid fumaric acid fumaric, fumaric acid monoethyl ester dan fumaric acid dimethyl ester digunakan untuk rawatan pesakit dengan penyakit kulit dan sklerosis berganda.

Mereka digunakan secara luaran sebagai salap atau diberikan secara oral dalam bentuk kapsul dan tablet, serta suntikan. 60% bahan aktif kemudian dikeluarkan melalui nafas, selebihnya melalui air kencing. Kesan sampingan yang jarang berlaku dapat dikurangkan jika pesakit mengambil ubat dengan makan.

Fungsi, kesan & tugas

Asid fumarat terutamanya imunosupresif. Ini mewujudkan keseimbangan antara kumpulan sel imun yang berlainan. Sebagai contoh, ubat asid fumarat mempengaruhi limfosit B dan T dan sel Th1 dengan menghalang tindakan sel Th1 dengan bantuan sel Th2.

Ini perlu kerana pesakit psoriasis mempunyai sel Th1 yang berlebihan. Ketiga-tiga fumarat digunakan dalam rawatan psoriasis jangka panjang dan, sejak tahun 2014, juga dalam mengulangi pemulihan sklerosis berganda. Psoriasis adalah keadaan kulit yang kronik dan tidak berjangkit. Salap, kapsul, dan tablet fumarat mengurangkan keradangan yang menyebabkan pembentukan ruam bersisik. Terapi Fumaderm berjaya di sekitar 90 peratus pesakit.

Seawal tahun 1970-an, doktor merawat pesakit psoriasis mereka dengan persediaan asid fumarat. Dimethyl fumarate (DMF) juga telah disetujui untuk rawatan kambuh berulang sklerosis berulang, berikutan keputusan positif oleh European Medicines Agency EMA pada tahun 2013. Ubat ini diberikan sebagai kapsul dan tablet dan menggantikan suntikan beta interferon yang telah digunakan hingga sekarang, yang mana banyak pesakit mengalami tekanan. Dalam bentuk sklerosis berganda khas ini, yang berdasarkan pada gangguan sel Th1, ia menghalang peradangan pada serat saraf otak dan saraf tunjang dengan melepaskan faktor perlindungan sel Nrf2.

Oleh kerana ia juga menghambat pengeluaran sitokin - ia menyekat reseptor HCA2 - ia mengurangkan kekerapan serangan hingga 50%. Ini menunda perkembangan penyakit. Dalam rawatan psoriasis, agen asid fumarat diberikan dalam dos yang lebih rendah daripada bentuk sklerosis berganda khas.

Pendidikan, kejadian, sifat & nilai optimum

Asid fumaric membentuk kristal yang tidak berwarna, hampir tidak berbau, mudah terbakar pada suhu bilik dan memuncak pada suhu sekitar 299 ° C. Asid buah sangat menjengkelkan dan tidak larut dengan baik di dalam air. Telah dikenal sejak zaman kuno, di mana ia digunakan terutamanya dalam perubatan rakyat untuk merawat penyakit kulit. Asid fumarik berlaku secara semula jadi di beberapa lichen, tumbuhan dan kulat dan dinamakan dengan asap biasa (Fumaria officinalis), rumpai berbunga merah.

Ia diasingkan dari kilang untuk pertama kalinya pada tahun 1832. Naturopathy juga memanggil tanaman "ramuan penggilingan" kerana ia digunakan dalam bentuk kompres teh ke kawasan tubuh yang terkena ruam. Asap bumi biasa mengandungi banyak asid fumarat. Untuk menghasilkan asid fumarat di makmal, asid maleik dipanaskan hingga sekurang-kurangnya 150 darjah, disinari dengan sinar UV atau dilarutkan di dalam air. Dalam organisma bukan sayur-sayuran, asid buah dihasilkan melalui pemecahan hidrolitik asid amino tirosin dan fenilalanin.

Penyakit & Gangguan

Terutama pada awal rawatan, penggunaan sediaan asid fumarat kadang-kadang membawa kepada kesan sampingan. Kesan sampingan yang paling biasa diperhatikan (lebih daripada 1 dari 10 pesakit) adalah masalah gastrousus seperti cirit-birit, kembung, gas, mual dan sakit perut, dan rasa panas yang berlebihan.

Gangguan ini kadang-kadang berlaku kemudian. Dalam kes yang jarang berlaku, alergi kulit yang berkaitan dengan gatal-gatal, kemerahan (kemerahan pada kulit), peningkatan nilai hati, mengantuk, keletihan, sakit kepala, penurunan bilangan limfosit dalam darah dan peningkatan ekskresi protein dalam air kencing. Sekiranya lebih banyak protein diekskresikan, ini menunjukkan adanya penyakit buah pinggang dan harus diperiksa dengan lebih dekat dengan segera. Semasa rawatan dengan asid fumarat, leukoencephalopathy multifokal progresif (penyakit otak), sarkoma dan limfopenia Kaposi kadang-kadang boleh berlaku.

Doktor menganggap bahawa kesan imunosupresif fumarat adalah penyebab penyakit ini. Pesakit dengan jangkitan akut yang teruk, masalah buah pinggang yang teruk, ulser gastrik, ulser duodenum, penyakit hati yang teruk dan hipersensitiviti terhadap bahan aktif tidak boleh mengambil persediaan asid fumarat. Ini juga berlaku untuk wanita hamil dan menyusui serta anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, kerana masih belum ada pengetahuan yang dapat dipercayai mengenai kesannya terhadap kumpulan pesakit ini. Selain itu, ubat asid fumarat tidak boleh diambil jika pesakit juga menerima persiapan dengan kesan sampingan yang serupa (ciclosporin, retinoid, dll.), Kerana asid fumarat dapat merosakkan fungsi ginjal.