Saquinavir

Dengan bahan aktif Saquinavir ia adalah perencat protease. Ubat ini digunakan terutamanya untuk merawat jangkitan HIV. Bahan saquinavir digunakan terutamanya dalam penyediaan gabungan. Ubat ini mendapat kelulusannya pada tahun 1995. Oleh kerana sebilangan besar pesakit dengan cepat mengembangkan daya tahan terhadap ubat, saquinavir ditarik dari pasar farmasi untuk waktu yang singkat. Persiapan yang lebih baik telah tersedia sejak tahun 1997.

Apa itu Saquinavir?

Zat saquinavir dicirikan oleh sifat antivirus dan digunakan untuk merawat virus HIV. Saquinavir menghalang pelbagai proses virus, khususnya protease. Ini bertanggungjawab terutamanya untuk pematangan dan pendaraban virus.

Ia diberikan secara lisan dua kali sehari. Tablet diambil selepas makan. Sebagai peraturan, ubat saquinavir diberikan bersama dengan bahan aktif ritonavir.

Ubat ini dalam beberapa kes sinonim dengan Saquinavirum atau Saquinavirmesilate ditetapkan. Dalam penggunaan farmaseutikal, saquinavir terdapat sebagai saquinavir mesilate. Ia adalah serbuk yang sedikit hygroscopic dan berwarna putih. Bahan ini hampir tidak larut dalam air.

Kesan farmakologi

Pada dasarnya, bahan aktif saquinavir adalah perencat protease HIV. Oleh itu ubat tersebut mempengaruhi protease HIV. Ini adalah enzim virus yang memainkan peranan penting dalam pembentukan virus baru. Atas sebab ini, bahan aktif saquinavir membantu melambatkan pendaraban virus HI dalam organisma manusia.

Sekiranya bahan saquinavir diambil sendiri, ketersediaan bio biasanya terlalu rendah, sehingga kesannya tidak mencukupi. Kerana saquinavir sebahagian besarnya dipecah menjadi metabolit yang tidak berkesan. Oleh itu, ubat ini biasanya digabungkan dengan ritonavir hari ini. Ini juga merupakan penghambat protease HIV. Kedua-dua bahan aktif bersama-sama menghasilkan kepekatan ubat yang lebih tinggi dalam plasma darah, yang meningkatkan keberkesanannya dengan ketara.

Bahan aktif saquinavir dipecah dengan cepat di hati. Sistem sitokrom bertanggungjawab terutamanya untuk kerosakan. Sekiranya ritonavir diambil pada masa yang sama, ini melambatkan pemecahan hepatik saquinavir, sehingga bahan tersebut berfungsi lebih lama. Di samping itu, dalam beberapa kes ubat digabungkan dengan perencat transkripase terbalik. Pada prinsipnya, bahan aktif saquinavir membawa kepada pengurangan viral load.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Saquinavir digunakan dalam kebanyakan kes untuk merawat jangkitan dengan HIV. Khususnya, bahan aktif digunakan dalam terapi orang dewasa yang dijangkiti HIV-1. Ubat antiretroviral lain biasanya digunakan untuk meningkatkan keberkesanan saquinavir. Kaedah terapi yang sesuai dipanggil HAART atau terapi antiretroviral yang sangat aktif.

Dosis saquinavir ubat berlaku mengikut maklumat produk. Pengambilannya biasanya dalam bentuk tablet yang diberikan secara oral. Tablet ini diambil dua kali sehari selepas makan. Dalam kebanyakan kes, terapi kombinasi dengan bahan aktif ritonavir digunakan. Bahan ini dipanggil perencat CYP, yang memperlambat metabolisme saquinavir.

Risiko & kesan sampingan

Pelbagai kesan sampingan yang tidak diingini dan aduan lain mungkin berlaku sebagai sebahagian daripada terapi dengan saquinavir. Perkara ini mesti dipertimbangkan dengan teliti semasa doktor menetapkan bahan aktif. Anamnesis, iaitu perbincangan mengenai sejarah perubatan pesakit, memainkan peranan penting. Ini kerana doktor yang hadir menganalisis sejarah pesakit dan pelupusan keluarga.

Kekerapan kesan sampingan dari ubat saquinavir berbeza-beza. Tanda-tanda gejala saluran gastrousus yang paling biasa seperti loya, sakit perut dan cirit-birit dialami semasa mengambil saquinavir. Neuropati periferal dan sakit kepala juga mungkin berlaku.

Sebagai tambahan kepada kemungkinan kesan sampingan dari saquinavir, terdapat beberapa kontraindikasi yang harus diperhatikan sebelum mengambil ubat untuk pertama kalinya. Sekiranya orang berkenaan menderita hipersensitiviti terhadap bahan aktif saquinavir, terapi dengan ubat mesti dielakkan. Dalam kes ini, kemungkinan alternatif untuk rawatan perlu dicari. Ubat ini juga dikontraindikasikan sekiranya terdapat kekurangan hati yang teruk. Maklumat lengkap mengenai kontraindikasi disenaraikan dalam maklumat produk untuk ubat saquinavir.

Di samping itu, sebelum memulakan terapi dengan saquinavir, perlu diperhatikan bahawa terdapat pelbagai interaksi dengan bahan aktif lain. Sebagai contoh, anda tidak boleh mengambil pimozide, midazolam, stavudine, didanosine, efavirenz dan clarithromycin pada masa yang sama. Kerana bahan-bahan ini berinteraksi dengan sistem sitokrom yang bertanggungjawab untuk memecah saquinavir. Akibatnya, perubahan tahap plasma berlaku, yang antara lain membawa kepada pengawalan kesan saquinavir yang kurang baik.

Pada dasarnya, saquinavir adalah substrat bahan CYP3A4. Atas sebab ini, interaksi dengan perencat atau pemicu CYP mungkin berlaku apabila diambil dengan saquinavir.

Pada prinsipnya, semua kesan sampingan harus dilaporkan kepada doktor untuk memutuskan perjalanan rawatan selanjutnya. Pengeluaran mungkin diperlukan sekiranya saquinavir mengalami komplikasi teruk.