Stavudine

Pada Stavudine ia adalah perencat transkripase terbalik nukleosida. Ia digunakan untuk merawat jangkitan HIV.

Apa itu stavudine?

Bahan aktif stavudine digunakan untuk merawat penyakit HIV seperti AIDS. Ia diberikan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi antiretroviral. Stavudine adalah komponen perencat transkripase terbalik nukleosida (NRTI).

Sintesis stavudine berlaku pada tahun 1966 oleh ahli kimia Amerika Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Namun, tidak sampai pertengahan 1990-an agen itu digunakan di Eropah. Ia dihasilkan oleh syarikat farmasi AS Bristol-Myers Squibb (BMS).

Namun, pada masa ini, stavudine jarang digunakan di negara industri barat. Sebabnya adalah toleransi ubat yang lemah. Walau bagaimanapun, pemberiannya kadang-kadang berguna sekiranya kombinasi mutasi khas sebagai sebahagian daripada terapi penyelamatan.Stavudine ditawarkan dengan nama dagang Zerit®.

Kesan farmakologi

Stavudine dikelaskan sebagai perencat transkripase terbalik nukleosida. Ini bermaksud bahawa ubat tersebut mempunyai kesan penghambatan pada transkripase terbalik enzim. Enzim sangat penting bagi virus HI untuk menimpa RNA virus dalam DNA manusia, yang membolehkan patogen membiak.

Stavudine juga merupakan salah satu ubat yang disebut. Ubat ini adalah bahan aktif yang tidak mempunyai kesan terhadap virus. Hanya di dalam tubuh, bahan tersebut akan ditukar menjadi bahan ubat yang benar-benar berkesan.

Ini mempunyai sifat menghalang transkripase terbalik, sehingga virus HI yang tinggal di dalam tubuh tidak dapat membiak lagi. Kesan ini seterusnya mengurangkan jumlah virus dalam organisma. Pada masa yang sama, bilangan sel darah putih khas, yang termasuk limfosit T positif CD-4, dapat meningkat. Kesan ini dapat menguatkan sistem pertahanan badan.

Salah satu kelemahan stavudine adalah bahawa virus HI dengan cepat menjadi tidak sensitif terhadap bahan aktif. Sebabnya ialah penyesuaian dan perubahan virus HI yang ketara. Atas sebab ini, stavudine selalu digunakan dalam terapi kombinasi dan diberikan bersama beberapa ubat lain.

Setelah stavudine mencapai sel tubuh yang dijangkiti dan diserap olehnya, zat tersebut diubah menjadi metabolit aktif, yang kemudian menyekat enzim transkripase terbalik.

Ketersediaan bio oral stavudine cukup tinggi sekitar 90 peratus. Pengambilan makanan secara serentak hampir tidak memberi kesan negatif terhadap bahan aktif. Waktu hayat plasma stavudine adalah kira-kira 1.5 jam.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Stavudine digunakan untuk merawat jangkitan HIV seperti AIDS. Bahan aktif menguatkan sistem imun manusia dan memerangi penyakit imunodefisiensi atau sekurang-kurangnya menunda permulaannya. Penyembuhan AIDS tidak mungkin dilakukan dengan stavudine. Walau bagaimanapun, ubat tersebut memberi kesan positif terhadap jangka hayat dan kualiti hidup pesakit.

Walau bagaimanapun, stavudine hanya digunakan apabila semua pilihan rawatan lain tidak berjaya. Sebabnya adalah kesan sampingan ubat yang kuat. Atas sebab ini, ejen anti-AIDS hanya boleh diberikan dalam masa yang singkat.

Stavudine diambil dalam bentuk kapsul keras, yang mempunyai dos 30 hingga 40 miligram. Dos yang disyorkan adalah dua kali 30 miligram untuk pesakit dengan berat kurang dari 60 kilogram dan dua kali 40 miligram untuk pesakit yang beratnya lebih daripada 60 kilogram. Kapsul harus diambil semasa perut kosong 60 minit sebelum makan.

Risiko & kesan sampingan

Mengambil stavudine sering mengakibatkan kesan sampingan yang tidak diingini. Gejala yang paling biasa adalah rasa sakit atau mati rasa di tangan dan kaki, kesemutan, sakit dada, sakit kepala, menggigil, demam, malaise umum, cirit-birit, mual, muntah, kerosakan tisu lemak pada anggota badan, sakit belakang dan peningkatan kerentanan terhadap jangkitan.

Kesan sampingan lain yang biasa adalah masalah tidur, radang pankreas, sembelit, tumor kulit jinak, prestasi terganggu, pengagihan semula lemak badan, sedikit disfungsi hati, sakit pada otot dan sendi, gatal-gatal, ruam pada kulit, gatal-gatal, pengasahan berlebihan badan, kegelisahan dan kemurungan . Kadang-kadang mereka yang terkena juga menderita anemia, kelenjar susu yang membesar, gangguan darah di sumsum tulang, penyakit kuning atau hati yang meradang.

Masalah dengan pesakit AIDS adalah bahawa kesan sampingan ubat sering sukar dibezakan dengan gejala yang berkaitan dengan penyakit mereka. Selain itu, kesan sampingan juga dapat dihasilkan dari terapi kombinasi, sehingga pemicu tepat tidak dapat diberikan.

Sejauh mana kesan sampingan yang tidak diingini juga dipengaruhi oleh dos dan jangka masa terapi. Dengan menurunkan dos kadang-kadang mungkin untuk mengurangkan kesan sampingan yang serius. Kadang-kadang, beralih ke perencat transkripase terbalik yang lain juga sangat membantu.

Pada peringkat awal rawatan stavudine, pesakit AIDS sering mengalami kemerosotan kesihatan mereka. Sebabnya adalah reaksi sistem imun yang lebih kuat terhadap patogen yang ada di dalam badan. Dalam kes sedemikian, doktor bercakap mengenai sindrom pengaktifan semula imun. Namun, jika pesakit memberi reaksi positif terhadap ubat tersebut, gejala penyakit akan bertambah baik setelah beberapa minggu.

Sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap stavudine, ubat tersebut tidak boleh diberikan. Perkara yang sama berlaku untuk keradangan pankreas dan disfungsi buah pinggang yang teruk.

Stavudine hanya boleh digunakan semasa mengandung sekiranya doktor mempertimbangkan faedah dan risiko rawatan terlebih dahulu. Percubaan haiwan telah menunjukkan kesan berbahaya kepada anak.