Triazolam

Pada Triazolam ia adalah benzodiazepin jangka pendek. Ubat ini biasanya digunakan sebagai alat bantu tidur. Bahan aktif tergolong dalam kumpulan benzodiazepin dan dicirikan oleh kesan tidur dan menenangkan.

Apa itu triazolam?

Triazolam bahan aktif boleh didapati di pasaran dengan nama jualan Halcion®. Ini adalah turunan benzodiazepin oral yang dicirikan oleh jangka hayat yang pendek. Ini biasanya antara dua hingga lima jam.

Triazolam digunakan sebagai alat bantu tidur. Ubat ini berfungsi secara langsung dengan menyekat kawasan tertentu di otak. Namun, setelah jangka waktu penggunaan yang singkat, kedua-dua gejala penarikan fizikal dan psikologi berada dalam lingkungan kemungkinan. Oleh itu, risiko untuk bergantung pada bahan aktif sangat besar.

Selain itu, triazolam juga disalahgunakan sebagai mabuk. Atas sebab-sebab ini, ubat tersebut tertakluk kepada Akta Narkotik di Jerman. Ia dianggap boleh dipasarkan, tetapi selalu memerlukan preskripsi. Pengendalian ubat atau pengedarannya secara tidak sah tanpa mengemukakan preskripsi doktor pada dasarnya boleh dihukum. Pengecualian dari peraturan ini adalah persiapan khas yang tidak mengandungi narkotik lain dan mengandung maksimum 0,25 miligram triazolam.

Eksperimen haiwan menunjukkan bahawa bahan aktif dipindahkan dengan agak cepat ke dalam peredaran janin dan ke dalam susu ibu. Oleh kerana kesan triazolam meningkat dengan cepat dengan jangka hayat penyerapan rata-rata seperempat jam, kebergantungan pada bahan tersebut ditingkatkan.

Kesan farmakologi

Zat aktif triazolam dimetabolisme di hati, sementara diekskresikan dalam air kencing. Pada prinsipnya, bahan aktif triazolam adalah salah satu benzodiazepin bertindak cepat dan jangka pendek. Kesan yang menenangkan akan masuk dalam 15 hingga 30 minit selepas pengambilan. Waktu tidur seterusnya biasanya antara enam hingga tujuh jam.

Di otak, zat triazolam mengikat reseptor tertentu yang sesuai untuk benzodiazepin. Akibatnya, triazolam meningkatkan kesan penghambatan zat utusan GABA. Dalam proses ini, pelbagai persatuan nod saraf dipengaruhi. Dengan cara ini, triazolam terutamanya mengembangkan kesan merangsang tidur dan menenangkan. Ia juga menunjukkan kesan merangsang dan menghilangkan ketegangan serta kesan anti-kegelisahan.

Sekiranya triazolam diambil dalam dos yang lebih tinggi, kadang-kadang mengurangkan ketegangan otot dan pada masa yang sama mengurangkan risiko sawan epilepsi.

Oleh kerana bahan aktif triazolam adalah benzodiazepin, ia berfungsi sebagai apa yang disebut sebagai modulator alosterik pada reseptor GABA-A. Sekiranya neurotransmitter GABA ada, ia akan meningkatkan kesannya. Sekiranya lebih banyak ion klorida mengalir ke dalam sel, hipopolarisasi berlaku. Ini menjadikan sel kurang sensitif terhadap rangsangan rangsangan. Tidak seperti barbiturat, yang bertindak pada kemasukan klorida secara bebas dari GABA, benzodiazepin dikaitkan dengan risiko kemurungan pernafasan yang lebih rendah.

Ubat ini mencapai kepekatan plasma maksimum antara 0,6 hingga 2,3 jam setelah pengambilan oral. Sebaliknya, waktu paruh plasma biasanya turun naik secara besar-besaran antara 1.4 dan 4.6 jam. Bahan aktif dimetabolismekan melalui sistem hepatik khas. Sebilangan besar metabolit kemudian dihilangkan secara renal.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Triazolam secara tradisional diresepkan untuk merawat insomnia. Kedua-dua insomnia serius dan jet lag dirawat dengan triazolam.

Dalam prosedur diagnostik tertentu, seperti pemeriksaan MRI diagnostik, triazolam kadang-kadang diberikan sebagai ansiolytik bertindak pendek. Kerana potensi pergantungan yang tinggi, pentadbiran ini kontroversial. Kemungkinan reaksi paradoks juga meningkat.

Kerana sifat psikoaktifnya, sediaan yang mengandungi triazolam disalahgunakan sebagai mabuk. Ketersediaan bio triazolam ketika diambil secara oral kurang dari 50 persen, sedangkan ketersediaan bio ketika ditelan secara sublingual lebih dari 50 persen. Atas sebab ini, persediaan dengan triazolam berfungsi sedikit lebih kuat apabila pesakit membiarkannya cair di bawah lidah.

Triazolam digunakan untuk terapi jangka pendek gangguan tidur yang teruk. Tablet diambil sebelum tidur.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Penggunaan triazolam boleh dikaitkan dengan pelbagai kesan sampingan yang tidak diingini. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk pening, mengantuk dan gangguan koordinasi. Penurunan prestasi, gangguan ingatan dan kegelisahan juga mungkin berlaku. Pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk, keseimbangan terganggu, kelemahan otot, dan masa reaksi yang perlahan.

Di samping itu, kadang-kadang berlaku gangguan gastrousus, reaksi kulit tempatan dan alahan. Kekeliruan, keletihan, gangguan penglihatan dan kemurungan pernafasan juga dapat terjadi sebagai akibat mengambil triazolam.

Bahan aktif triazolam tidak boleh diresepkan atau diambil sekiranya berlaku hipersensitiviti, gangguan pernafasan yang teruk, myasthenia gravis atau penyakit mental yang serius. Inhibitor CYP yang kuat, seperti inhibitor protease HIV atau antimikotik azole, tidak boleh diberikan pada masa yang sama. Kerana ini menghalang metabolisme triazolam, dapat meningkatkan kepekatannya dan dengan demikian mencetuskan kesan sampingan.

Pada dasarnya, triazolam tidak boleh diambil semasa mengandung atau semasa menyusu.