Labetalol

Labetalol adalah ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi. Ia berkesan sebagai penyekat alpha dan beta. Labetalol digunakan secara berkesan dalam terapi kecemasan hipertensi, hipertensi pasca operasi, hipertensi berkaitan phächromozotome dan hipertensi pemulihan. Kesan sampingan yang tidak diingini adalah sakit kepala, dispepsia, pening, mual, kelesuan, kesesakan hidung, dan disfungsi ereksi.

Apa itu Labetalol?

Labetalol adalah agen penyekat reseptor adrenergik. Ia bersaing dengan katekolamin lain yang sesuai dengan laman web ini. Labetalol mempunyai kesan santai pada otot vaskular yang menyempit.

Labetalol hidroklorida adalah serbuk larut air yang berwarna putih atau berwarna krim, kristal. Suntikan bahan aktif ini adalah larutan isotonik jernih, tidak berwarna hingga kuning muda, berair, untuk penggunaan intravena. Ia mempunyai julat pH dari 3.0 hingga 4.5. Suntikan mengandungi 5 mg labetalol hidroklorida per ml.

Labetalol HCL adalah racemate dengan formula molekul C19H24N2O3 * HCL dan berat molekul 364.87. Ia mempunyai dua pusat asimetri dan wujud sebagai kompleks molekul dua pasang diastereomerik dilevalol.

Kesan farmakologi pada badan dan organ

Labetalol adalah penyekat reseptor beta alfa dan dwi ganda. Ia menyekat aktiviti alfa selektif dan reseptor beta bukan selektif dalam satu bahan. Reseptor beta adalah molekul reseptor yang bahan utusannya seperti dok adrenalin dan noradrenalin.

Bahan utusan ini adalah sebahagian daripada sistem saraf simpatik. Ini bertanggungjawab untuk keadaan kegembiraan fizikal yang tidak disengajakan. Pengujaan beta adrenoceptor di saluran darah dan di jantung menyebabkan degup jantung meningkat dan tekanan darah meningkat. Kesan pada reseptor ini kuat dan boleh dibalikkan. Labetalol sangat adrenergik untuk reseptor pasca sinaptik alpha1 dan tidak selektif untuk reseptor beta-adrenergik. Ia sama berkesan untuk reseptor beta1 dan beta2.

Nisbah blokade alpha ke beta bergantung pada sama ada labetalol diterima secara lisan atau intravena. Apabila diambil secara lisan, nisbah blokade alpha ke beta adalah 1: 3; secara intravena adalah 1: 7. Oleh itu, labetalol dapat difahami sebagai beta-blocker dengan kesan alpha-block.

Sebagai perbandingan, labetalol adalah penyekat beta yang lebih lemah daripada propranolol dan mempunyai pertalian yang lebih lemah untuk reseptor alpha daripada phentolamine. Labetalol mempunyai aktiviti simpatomimetik intrinsik. Khususnya, ia adalah agonis separa pada reseptor beta2 pada otot licin vaskular.

Labetalol mempunyai kesan santai pada otot licin vaskular melalui kombinasi agonisme beta2 separa ini dengan blokade alpha1. Ini adalah vasodilator dan dapat menurunkan tekanan darah.

Sama seperti anestetik tempatan dan antiaritmia penyekat saluran natrium, labetalol juga mempunyai aktiviti menstabilkan membran. Dengan mengurangkan pengambilan natrium, Labetalol mengurangkan potensi tindakan api dan dengan itu menimbulkan anestetik tempatan.

Kesan fisiologi labetalol apabila diberikan secara intravena tidak dapat diramalkan hanya berdasarkan kesan penyekat reseptornya. Menyekat reseptor beta1 harus menurunkan kadar denyutan jantung. Ini tidak berlaku untuk labetalol. Apabila diberikan dalam keadaan akut, labetalol menurunkan ketahanan vaskular periferal dan tekanan darah sistemik. Kesan pada kadar denyutan jantung, output jantung dan jumlah strok tetap kecil walaupun mekanisme penyekat Alpha1, Beta1 dan Beta2. Kesan ini terutamanya diperhatikan pada orang dalam kedudukan tegak.

Aplikasi & penggunaan perubatan untuk rawatan & pencegahan

Labetalol digunakan dalam rawatan tekanan darah tinggi. Ia boleh digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan ubat lain seperti diuretik. Ubat ini biasanya diberikan selepas makan.

Labetalol berkesan dalam rawatan kecemasan hipertensi, hipertensi pasca operasi, hipertomi berkaitan phachromozotome, dan tekanan darah tinggi. Ubat ini mempunyai petunjuk khas untuk rawatan hipertensi akibat kehamilan (preeklampsia). Ia juga digunakan sebagai alternatif untuk mengatasi hipertensi yang teruk apabila tekanan darah terkawal secepat mungkin.

Labetalol digunakan apabila diperlukan untuk mengatur tekanan darah di bawah anestesia. Dalam kajian klinikal hipertensi teruk secara farmakologi, tekanan darah menurun rata-rata 11/7 mmHG pada pesakit terlentang setelah suntikan 0,25 mg / kg. Suntikan lebih lanjut 0.5 mg / kg hingga dos kumulatif 1.75 mg / kg mencapai pengurangan tekanan darah yang bergantung pada dos.

Diberikan sebagai infus intravena berterusan pada dosis rata-rata 136 mg selama dua hingga tiga jam, labetalol menurunkan tekanan darah rata-rata 60/35 mmHg. Setelah rawatan dihentikan, tekanan darah meningkat secara beransur-ansur.

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling biasa termasuk ujian fungsi hati yang tinggi, kegagalan jantung kongestif, kelesuan, disfungsi ereksi, ketidakselesaan membuang air kecil, mual, tekanan darah rendah, gangguan penglihatan, kesesakan hidung dan reaksi hipersensitiviti.

Dalam beberapa kes, sindrom orthostasis berlaku. Pesakit mengalami penurunan tekanan darah yang cepat ketika mereka beralih dari posisi berbaring atau duduk ke posisi tegak. Anda mungkin berasa mengantuk atau pengsan. Pesakit harus diperhatikan untuk kesan sampingan ini.

Labetalol harus dielakkan jika anda menghidap asma atau penyakit paru-paru obstruktif kronik, tekanan darah yang sangat rendah, penyakit jantung yang teruk, kegagalan jantung yang teruk, dan degupan jantung yang perlahan.

Labetalol boleh masuk ke dalam susu ibu dalam jumlah kecil. Ibu yang menyusu harus memberi nasihat kepada doktor mereka. Penggunaan Labetol boleh memperburuk pemikiran dan reaksi. Pengambilan alkohol tambahan dapat menurunkan tekanan darah dan meningkatkan kesan sampingan ubat.

Sebelum operasi di bawah anestesia dan sebelum operasi mata, ubat Labetol harus diberi perhatian. Gejala overdosis termasuk penurunan kadar jantung, pening, dan pingsan.