Paliperidone

Paliperidone adalah neuroleptik atipikal. Ia mempunyai potensi neuroleptik yang tinggi.

Apa itu Paliperidone?

Paliperidone tergolong dalam kumpulan neuroleptik atipikal. Ubat ini digunakan untuk melawan skizofrenia di EU dengan nama produk Invega® dan Xepilon®. Paliperidone adalah metabolit aktif utama bahan aktif risperidone.

Paliperidone telah diluluskan untuk seluruh Kesatuan Eropah pada tahun 2007. Setahun kemudian, Switzerland bergabung. Walau bagaimanapun, Austria adalah pengecualian. Ubat itu tidak ada di sana kerana persatuan utama institusi insurans sosial Austria enggan menerimanya.

Pada tahun 2014, laporan akhbar mengenai kematian 17 pesakit skizofrenia Jepun yang sebelum ini disuntik dengan paliperidone menyebabkan kegemparan. Walau bagaimanapun, tidak jelas sama ada bahan aktif tersebut menyumbang kepada kematian mereka yang terjejas. Selain itu, tidak disarankan untuk tidak meminumnya, jadi paliperidone masih ada di pasaran. Selain itu, setakat ini belum ada pesanan amaran dari agensi kelulusan Jerman atau Eropah.

Kesan farmakologi

Kerana kesan penenang dan antipsikotiknya, neuroleptik dianggap bermanfaat terhadap skizofrenia. Paliperidone tergolong dalam neuroleptik atipikal dan mempunyai kesan menghalang neurotransmitter seperti adrenalin, noradrenalin, dopamin, histamin dan serotonin dalam mod tindakan mereka. Ini juga berbeza dengan neuroleptik lain dari generasi pertama.

Kesannya timbul dari pengikatan paliperidone ke reseptor yang sesuai di otak. Sebaliknya, paliperidone tidak dapat mengikat neurotransmitter asetilkolin. Ini mempunyai kelebihan bahawa terdapat sedikit pengurangan pergerakan dan kurang kekakuan daripada dengan neuroleptik lain. Begitu juga, pergerakan mulut dan lidah yang tidak disengajakan oleh paliperidone berbeza dengan neuroleptik klasik.

Ketersediaan bio oral paliperidone adalah 28 peratus. Untuk penyerapan neuroleptik, penting sama ada ia diambil selepas makan atau semasa perut kosong. Setelah pesakit memutuskan salah satu daripada dua bentuk dos ini, dia harus mematuhinya secara konsisten.

Pecahan paliperidone berlaku terutamanya melalui buah pinggang. Dos mungkin perlu dikurangkan bergantung pada seberapa baik buah pinggang pesakit berfungsi.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Sebagai peraturan, paliperidone hanya diberikan terhadap skizofrenia. Walau bagaimanapun, sejak 2011, ubat ini juga dianggap sesuai untuk merawat gejala manik dan psikotik pada gangguan skizoafektif. Paliperidone adalah neuroleptik pertama di Kesatuan Eropah yang digunakan untuk mengatasi gejala ini.

Sebaliknya, paliperidone ditarik untuk rawatan episod manik akut dalam konteks gangguan bipolar. Sebabnya adalah bukti klinikal yang tidak mencukupi untuk keberkesanan ejen tersebut.

Paliperidone boleh diberikan sama ada dalam bentuk tablet atau sebagai suntikan, yang mempunyai kesan jangka panjang. Sekiranya pemberian suntikan, gejala psikotik mestilah ringan hingga sederhana. Di samping itu, terapi dengan antipsikotik depot mesti diperlukan. Tablet Paliperidone diambil sekali sehari, selalu pada waktu yang sama dalam sehari.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Seperti neuroleptik lain, penggunaan paliperidone boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini. Walau bagaimanapun, ini tidak muncul secara automatik pada setiap pesakit. Dalam kebanyakan kes, orang yang terkena mengalami sakit kepala dan insomnia. Selanjutnya, sakit tekak, jangkitan pernafasan, hidung tersumbat, sakit kepala, sakit sendi, gangguan pergerakan, kenaikan kadar gula darah, pergerakan sukarela, kegelisahan ketika duduk, mengantuk, pening, mual, muntah, tekanan darah tinggi, sembelit, cirit-birit, sakit perut, berdebar-debar, gegaran, masalah belakang , Ruam pada kulit, sakit badan, perasaan lemah dan sakit gigi berlaku. Sekiranya paliperidone diberikan sebagai suntikan, rasa sakit atau pengerasan kadang-kadang dapat dilihat di tempat suntikan.

Sekiranya pesakit mengalami gejala sindrom ganas neuroleptik, seperti kekejangan otot, terlalu panas dan gangguan kesedaran, persediaan mesti dihentikan segera. Perkara yang sama berlaku untuk pergerakan muka dan lidah yang tidak disengajakan.

Terdapat juga beberapa kontraindikasi terhadap paliperidone. Neuroleptik tidak boleh diberikan jika pesakit hipersensitif terhadap bahan aktif atau risperidone, yang berkaitan dengan paliperidone.

Penggunaan ejen juga tidak digalakkan sekiranya berlaku masalah buah pinggang yang teruk. Risiko dan faedah rawatan paliperidone harus dinilai dengan tepat oleh doktor sekiranya berlaku penyakit kardiovaskular seperti serangan jantung, kegagalan jantung atau tekanan darah rendah, diabetes mellitus, gangguan fungsi hati, epilepsi, penyumbatan vena, penyakit Parkinson dan demensia.

Semasa mengandung dan menyusu, paliperidone hanya boleh diberikan sekiranya benar-benar diperlukan. Ini boleh menyebabkan gangguan saraf sementara pada bayi. Pentadbiran paliperidone kepada kanak-kanak dan remaja tidak dibenarkan, kerana tidak ada pengetahuan mengenai kesan dan kesan sampingan ubat.

Semasa menggunakan paliperidone, perhatian juga harus diberikan kepada interaksi dengan ubat lain. Ini benar terutamanya untuk ubat-ubatan yang mengubah irama jantung. Ini termasuk di atas semua antiaritmia seperti sotalol, disopyramide, amiodarone dan quinidine. Pelbagai antipsikotik, antihistamin H1 dan antimalarial seperti mefloquine juga terjejas.

Kerana paliperidone mempengaruhi otak, berhati-hati juga harus diberikan ketika memberikan ubat bertindak otak seperti penahan sakit opioid, pil tidur atau alkohol pada masa yang sama.

Paliperidone mempunyai kesan buruk pada levodopa dan ubat lain yang digunakan untuk penyakit Parkinson. Penggunaan agen antihipertensi juga dianggap berisiko, kerana paliperidone dapat menyebabkan penurunan tekanan darah secara tiba-tiba.