Procainamide

Procainamide adalah ubat dari kumpulan antiarrhythmics. Bahan ini digunakan terutamanya dalam terapi aritmia jantung.

Apa itu procainamide?

Procainamide adalah kelas Ia antiaritmia. Ini memperburuk kegembiraan sel-sel jantung dan dengan itu membawa kepada pengembangan potensi tindakan. Akibatnya, sel-sel jantung tidak terangsang dan tidak ada aktiviti jantung yang tidak perlu.

Kelas I antiaritmia sesuai dengan kumpulan penyekat saluran natrium. Walau bagaimanapun, procainamide bukan pilihan pertama, tetapi di Eropah ia digunakan hampir secara eksklusif sebagai cadangan anti-aritmia.

Bioavailabilitas procainamide adalah 80 peratus, hanya 20 peratus bahan aktif terikat dengan protein plasma yang disebut dalam darah. Metabolisme ubat terutamanya berlaku di hati melalui sistem sitokrom P450 hepatik.

Separuh masa plasma rata-rata tiga jam. Ini bermaksud bahawa dalam tempoh ini kepekatan procainamide dalam plasma darah turun menjadi separuh dari nilai asalnya. Procainamide diekskresikan melalui buah pinggang.

Kesan farmakologi

Procainamide adalah salah satu penyekat saluran natrium. Ini juga dikenali sebagai antagonis saluran natrium. Mereka mengikat saluran natrium yang bergantung kepada voltan, yang bertanggungjawab untuk depolarisasi dalam kerangka potensi tindakan. Potensi tindakan adalah penyimpangan sementara dari potensi membran sel ke dalam julat positif. Tanpa depolarisasi yang mencukupi, tidak ada potensi tindakan dan oleh itu tidak mungkin penghantaran rangsangan di kawasan gentian saraf dan sel.

Penyekat saluran natrium dibahagikan kepada subkelas yang berbeza mengikut perkaitannya dengan saluran dan kelajuan tindakannya. Procainamide tergolong dalam kelas Ia. Ini menyekat saluran natrium dan melambatkan kadar depolarisasi. Dengan menghalang saluran kalium, procainamide juga menyebabkan jangka masa repolarisasi diperpanjang dan, secara ringkas, membawa kepada peningkatan potensi tindakan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Antiaritmia dikembangkan untuk terapi aritmia jantung. Tachycardias ventrikel dan supraventrikular yang tahan terapi adalah antara petunjuk untuk rawatan dengan procainamide.

Aritmia ventrikel berasal dari sistem pengaliran jantung berhampiran apa yang disebut bundle-Nya, yang merupakan sebahagian daripada sistem konduksi. Dengan takikardia ventrikel, jantung berdegup hingga 320 kali seminit. Seseorang bercakap di sini mengenai fibrilasi ventrikel. Tachycardias supraventricular, sebaliknya, berkembang di atas ventrikel, di kawasan nod sinus atau atria.

Procainamide juga digunakan untuk tachyarrhythmias. Tachyarrhythmia adalah gabungan dari gangguan irama jantung (arrhythmia) dan takikardia, iaitu degupan jantung yang terlalu cepat.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan umum dari procainamide termasuk gangguan peraturan peredaran darah dan tekanan darah rendah (hipotensi). Demam juga boleh berlaku semasa mengambil antiaritmia. Dalam kes yang jarang berlaku, apa yang dikenali sebagai agranulositosis dapat berkembang. Ini menyebabkan kekurangan sel darah putih tertentu yang disebut granulosit dalam darah. Pesakit mengalami perasaan sakit, jangkitan bakteria dengan menggigil dan demam, serta nekrosis membran mukus di kawasan anus, alat kelamin dan tekak.

Dengan mendorong antibodi antinuklear, procainamide dapat memprovokasi lupus eritematosus sistemik. Ini adalah penyakit sistemik dengan gejala seperti demam, keradangan otot, kemerahan pada pipi dan hidung, perubahan ginjal, keluhan neurologi atau perubahan ketara dalam jumlah darah.

Kesan sampingan yang boleh berlaku semasa mengambil procainamide termasuk mulut kering, gangguan rasa, sakit kepala dan pening. Mual, muntah, dan sembelit juga berpotensi memberi kesan buruk kepada ubat.

Procainamide tidak boleh digunakan dalam keadaan hipersensitiviti yang diketahui. Selain kegagalan jantung, kontraindikasi juga termasuk degupan jantung yang perlahan. Procainamide juga tidak sesuai untuk pesakit yang mengalami gangguan pada sistem konduksi jantung, seperti sindrom sinus sakit.

Procainamide dikontraindikasikan untuk diambil dalam tiga bulan pertama seperti dalam hal tekanan darah rendah, gangguan elektrolit dan asma bronkial yang teruk.

Gangguan autoimun myasthenia gravis, yang berkaitan dengan kelumpuhan otot, juga merupakan salah satu kontraindikasi. Sebagai tambahan, procainamide tidak boleh diambil semasa mengandung atau semasa menyusu.