Nefazodone

Pada Nefazodone adalah agen farmakologi yang digunakan dalam rawatan kemurungan. Bahan ini tergolong dalam kumpulan antidepresan serotonergik yang dipanggil. Nefazodone adalah turunan fenilpiperazin dan, dari segi strukturnya, dan, dalam beberapa kes, kesannya, serupa dengan trazodon antidepresan, yang ditemui sebelumnya.

Apa itu nefazodone?

Nefazodone adalah bahan aktif yang tergolong dalam kumpulan perencat pengambilan serotonin-norepinefrin. Ini menjadikan bahan aktif sebagai antidepresan. Oleh kerana kesan sampingan toksik hati yang serius, nefazodone tidak lagi dipasarkan sekarang. Sebelum itu, ubat itu tersedia dari tahun 1997 di Jerman dengan nama dagang Nefadar®. Beberapa kes kegagalan hati yang teruk mengakibatkan ubat nefazodone ditarik dari pasaran di Jerman pada tahun 2003.

Pada dasarnya, bahan nefazodone digunakan dalam farmakologi sebagai nefazodone hidroklorida. Ia adalah serbuk kristal dengan warna putih dan kelarutan yang lemah dalam air. Nefazodone adalah turunan triazole dan phenylpiperazine. Ia juga mempunyai persamaan struktur dengan zat trazodone.

Kesan farmakologi

Nefazodone adalah antidepresan yang mekanisme tindakannya yang tepat belum difahami sepenuhnya. Interaksi dengan mekanisme serotoninergik yang disebut adalah relevan dalam apa jua keadaan. Kerana nefazodone mempunyai kesan ganda pada neurotransmisi serotoninergik. Di satu pihak, bahan ini mengurangkan reseptor postynaptic khas yang direka untuk serotonin. Sebaliknya, nefazodone menghentikan penyerapan presinaptik bahan tersebut.

Metabolit aktif tertentu juga mempengaruhi reseptor serotonin. Ini juga relevan untuk kesan bahawa nefazodone tidak mempunyai pertalian yang baik untuk reseptor dopaminergik, histaminergik dan kolinergik.

Sebagai tambahan kepada serotonin, nefazodone juga menghalang pengambilan neuron zat utusan norepinefrin. Di samping itu, ubat nefazodone mempunyai sifat hepatotoksik, sebab itulah ia menyebabkan penyakit hati yang serius dalam beberapa kes.

Kesan pada reseptor serotonin terutamanya bersifat antagonis. Oleh itu kepekatan monoamin meningkat. Kepekatan serotonin hanya meningkat lagi apabila bahan pengangkutan serotonin yang bertanggungjawab dihalang. Ini bertanggungjawab untuk memastikan bahawa monoamine keluar dari jurang sinaptik sekali lagi. Nefazodone mengembangkan kesannya sebagai penghambat serotonin dan penyerapannya yang diperbaharui.

Di samping itu, bagaimanapun, nefazodone mempunyai perencatan enzim tertentu yang lemah, sebab itulah ia mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit yang tidak diingini daripada ubat serupa dari kategori yang sama seperti paroxetine dan fluoxetine.

Ubat nefazodone diserap sepenuhnya oleh saluran gastrointestinal dan dalam masa yang agak singkat. Kepekatan maksimum dalam darah menghasilkan kira-kira dua jam selepas pengingesan. Oleh kerana metabolisme pratistem sangat kuat, maka ketersediaan bio bahan farmasi hanya sekitar 20 peratus. Oleh itu, disarankan untuk mengambil ubat itu bersama dengan makanan, kerana dalam keadaan ini, ketersediaan sistemik yang disebut dapat meningkat hingga 18 persen.

Metabolisme ubat nefazodone berlaku di hati dan berlaku dengan bantuan sitokrom CYP3A4. Pada masa yang sama, ia adalah bahan yang sangat mempengaruhi sitokrom. Ketiga metabolit aktif tersebut adalah zat meta-chlorophenylpiperazine, hydroxynefazodone dan triazoldione. Walau bagaimanapun, hidroksinefazodon mempunyai kepentingan klinikal. Bahan ini mampu mencapai kepekatan tinggi dan mempunyai persamaan dengan nefazodone.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Ubat nefazodone digunakan untuk sejumlah penyakit mental. Pertama dan paling utama, ia adalah ubat yang digunakan dalam terapi kemurungan. Sebagai tambahan, nefazodone juga diresepkan untuk gangguan obsesif-kompulsif, sindrom sempadan atau serangan panik, misalnya.

Ubat ini biasanya diambil secara oral. Ketersediaan bio bahan tersebut sekitar 20 peratus. Bahan aktif mengikat sepenuhnya protein plasma dalam darah. Nefazodone terutamanya dikeluarkan dalam air kencing dan minimum di dalam najis.

Sekiranya dos hidroksinefazodon hanya sedikit meningkat, maka kepekatan plasma yang lebih tinggi secara tidak proporsional adalah hasilnya. Pada prinsipnya, jangka hayat plasma kedua bahan adalah sekitar dua jam dan, setelah mengambilnya lagi, sekitar tiga setengah jam. Pada orang yang berusia lebih dari 65 tahun dan orang yang menderita gangguan fungsi hati, kadar plasma jauh lebih tinggi daripada pada pesakit yang masih muda dan tidak mengalami masalah kesihatan.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Sebilangan besar kesan sampingan yang tidak diingini mungkin berlaku semasa mengambil nefazodone. Ini bergantung sebahagian dari dosnya. Ini kadang-kadang membawa kepada rasa mengantuk, pening, loya dan mulut kering. Gangguan visual seperti penglihatan kabur juga mungkin berlaku. Dalam beberapa kes, gejala secara beransur-ansur mereda ketika tempoh rawatan meningkat.

Kesan sampingan yang kurang biasa termasuk gejala penarikan, keguguran rambut, dan hipoglikemia. Gangguan seksual juga mungkin berlaku. Dalam kes individu, disfungsi hati yang teruk telah diperhatikan, yang boleh berlaku beberapa minggu atau bulan setelah terapi. Sekiranya nefazodone diambil bersama dengan perencat MAO, pesakit yang terkena terkadang mengalami pemikiran bunuh diri.