Fluvoxamine

Fluvoxamine adalah antidepresan yang tergolong dalam kumpulan perencat pengambilan serotonin selektif. Di Jerman, bahan aktif ini telah disetujui untuk rawatan kemurungan dan gangguan obsesif-kompulsif, tetapi juga sering digunakan untuk merawat kegelisahan dan gangguan panik serta gangguan tekanan pasca-trauma. Semasa menggunakan ubat, interaksi dengan ubat lain seperti monoamine oxidase inhibitor (MAOIs) mesti dipertimbangkan, dan kesan sampingan yang ketara dapat terjadi.

Apa itu fluvoxamine?

Fluvoxamine adalah ubat dengan formula molekul kimia C15H21F3N2O2. Ini mengandungi cincin aromatik monosiklik dan telah disetujui sebagai antidepresan di Jerman sejak pertengahan 1980-an. Ubat ini tergolong dalam kumpulan perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI). Singkatan SSRI berasal dari istilah bahasa Inggeris "selective serotonin reuptake inhibitor".

Struktur monosiklik dan kapasiti pengikat khasnya dan pertalian dengan reseptor σ-(reseptor sigma) membezakan fluvoxamine daripada kebanyakan antidepresan lain, yang mempunyai pertalian khusus untuk reseptor opioid.

Bahan aktif menunjukkan, antara lain, interaksi yang kuat dengan perencat MAO yang boleh dibalikkan dan tidak dapat dipulihkan (monoamine oxidase inhibitor), yang secara tidak selektif menghalang pemecahan neurotransmitter seperti serotonin, noradrenalin dan dopamin dan juga digunakan sebagai antidepresan. Oleh itu, Fluvoxamine tidak boleh diambil bersama dengan perencat MAO. Sebelum beralih dari perencat MAO ke fluvoxamine atau sebaliknya, masa menunggu yang ditentukan mesti diperhatikan.

Kesan farmakologi

Sebagai perencat pengambilan serotonin selektif, fluvoxamine hanya mempengaruhi pengambilan semula atau pemulangan serotonin ke dalam vesikel sel-sel tertentu atau pemecahan neurotransmitter ini, sehingga kepekatannya dalam jurang sinaptik meningkat.

Oleh kerana kaedah tindakan selektif ubat, kerosakan atau pengangkutan balik neurotransmitter lain dari kumpulan monoamina seperti adrenalin, dopamin, melatonin dan lain-lain tidak terganggu. Oleh itu, Fluvoxamine membawa kepada peningkatan kepekatan serotonin satu sisi dalam jurang sinaptik kerana masa tinggalnya di sana lebih lama.

Sebagai neurotransmitter dalam sistem saraf pusat (CNS), kesan psikologi disebabkan oleh serotonin monoamine. Serotonin dianggap meningkatkan mood, memotivasi dan menghilangkan kegelisahan. Kekurangan serotonin sering dapat ditunjukkan dalam suasana hati yang murung dan kemurungan. Dengan mengandaikan bahawa mengurangkan kepekatan serotonin yang dikurangkan juga dapat mengatasi mood depresi, usaha dilakukan untuk menghilangkan kekurangan relatif dengan membekalkan serotonin tambahan atau dengan mencegah cepat tidak aktif zat messenger.

Pengambilan fluvoxamine membawa kepada peningkatan kepekatan serotonin dengan menghalang penyingkiran serotonin yang cepat. Sekiranya kepekatan serotonin melebihi tahap tertentu, kesan zat messenger hampir dapat diterbalikkan. Sindrom Serotonin muncul, yang biasanya dicirikan oleh gejala seperti kegelisahan, kegelisahan dalaman, ketegangan otot, gegaran dan kekejangan otot.

Sindrom serotonin dapat berkembang, misalnya, jika interaksi fluvoxamine dengan inhibitor MAO tidak diambil kira dan tahap serotonin tinggi yang tidak terkawal berkembang.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Dalam kapasitinya sebagai perencat pengambilan serotonin selektif, pengambilan fluvoxamine membawa kepada peningkatan tahap serotonin dalam darah dan oleh itu dapat dipertimbangkan untuk rawatan semua penyakit mental yang berkaitan dengan penurunan kadar serotonin. Ini berlaku terutamanya untuk kemurungan patologi.

Masih belum diketahui sama ada kemurungan nyata adalah penyebab atau akibat kekurangan serotonin.Oleh itu, Fluvoxamine diresepkan untuk merawat kemurungan.

Menurut persetujuan asalnya pada pertengahan 1980-an, ubat ini juga secara jelas bertujuan untuk meningkatkan OCD. Dalam perjalanan aplikasi lain yang melampaui spektrum penyakit yang awalnya diteliti, ubat ini juga sering digunakan untuk terapi gangguan kecemasan, serangan panik, gangguan tekanan pasca-trauma dan fobia sosial serta sindrom iritasi usus. Walaupun dengan sindrom borderline yang didiagnosis, yang dapat diklasifikasikan di kawasan sempadan antara neurosis dan psikosis nyata, rawatan dengan fluvoxamine SSRI agak biasa.

Pengetahuan empirikal telah membuktikan bahawa gangguan kecemasan, yang dapat berkembang menjadi fobia sosial, misalnya, juga disertai dengan tahap serotonin yang lebih rendah. Untuk mengatasi fobia sosial itu sendiri dan dengan itu mencegah timbulnya beberapa kesan sampingan negatif, penggunaan fluvoxamine dianggap oleh banyak doktor dan kadang-kadang lebih disukai.

Sebagai tambahan kepada keberkesanannya, ubat ini sering dinilai untuk jangka hayat fisiologinya yang relatif pendek sekitar 15 jam. Separuh hayat yang pendek membolehkan pertukaran cepat ke ubat psikotropik alternatif dalam beberapa hari sekiranya intoleransi terhadap ejen ditentukan.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Seperti perencat perencat serotonin selektif yang lain, fluvoxamine mengganggu metabolisme monoamin dengan cara yang tidak sensitif, sepihak dan sistemik. Terdapat peningkatan satu sisi dalam kepekatan serotonin dalam sistem saraf, tanpa kesan sistemik yang berkaitan pada banyak proses metabolik yang relevan dapat difahami sepenuhnya.

Walaupun kejayaan rawatan yang tidak diragukan untuk memperbaiki sejumlah penyakit psikopatologi, penggunaan fluvoxamine sering disertai dengan kesan sampingan yang tidak diingini. Selepas mengambil fluvoxamine, kegelisahan, mengantuk, gegaran dan kesukaran tidur boleh berlaku. Begitu juga, terdapat peningkatan kadar denyutan jantung serta reaksi berpeluh dan hipersensitiviti pada kulit.

Sindrom Serotonin, kelebihan serotonin toksik, boleh berkembang, terutamanya dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang sebaliknya meningkatkan tahap serotonin. Sindrom Serotonin biasanya disertai dengan penurunan kesedaran, otot beku, gegaran dan demam dan memerlukan rawatan perubatan segera.