Pyrazinamide

Pada Pyrazinamide adalah ubat yang digunakan untuk merawat batuk kering (tuberculostatic). Bahan ini telah digunakan sejak tahun 1950-an untuk memerangi penyakit paru-paru sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi.

Apa itu pyrazinamide?

Pyrazinamide (PZA untuk jangka pendek) adalah antibiotik yang telah digunakan sejak tahun 1950-an untuk melawan batuk kering. Ubatnya juga sering disebut Pyrazine carboxamide larut dalam air dan putih. Oleh kerana penggunaannya sebagai ubat tuberkulosis, ia termasuk di antara batuk kering.

Dalam kimia, formula empirik C5-H5-N3O digunakan untuk menunjukkan bahan tersebut. Jisim moral pyrazinamide adalah 123.11 g • mol - 1. Bahan aktif pyrazinamide adalah u. a. dijual dengan nama dagang Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® dan Tebesium Trio®.

PZA hanya bertindak pada patogen tuberkulosis (Mycobacterium tuberculosis). Oleh itu, tidak ada keberkesanan dalam kaitannya dengan bentuk bakteria sapi (Mycobacterium bovis) atau bentuk yang berbeza dengan jenis asas (mikobakteria atipikal).

Kesan farmakologi

Walaupun PZA telah digunakan untuk memerangi tuberkulosis sejak tahun 1950-an, mekanisme tindakan sebenar bahan tersebut tidak jelas untuk waktu yang lama. Hanya keberkesanan rawatan yang dipercayai. Mekanisme tindakan pyrazinamide hanya dijelaskan sepenuhnya pada tahun 2011. Walaupun antibiotik konvensional terutamanya membunuh bakteria yang masih tumbuh, PZA terutamanya membunuh bakteria yang sedang tumbuh. Oleh itu, mekanisme tindakannya mewakili penyimpangan dari norma. Kerana bakteria yang tumbuh (yang disebut persister) biasanya kurang sensitif terhadap antibiotik daripada yang sudah berada dalam keadaan rehat.

Pyrazinamide hanya berfungsi di dalam badan. Tidak ada kesan yang dapat dijumpai dalam tabung uji, yang menyumbang kepada fakta bahawa mekanisme tindakan tetap tidak diketahui sejak sekian lama. Walaupun sebelum tahun 2011, bagaimanapun, diketahui bahawa PZA berfungsi sebagai prodrug. Bahan tersebut menukar asid pirazinoid di dalam badan dan berfungsi di persekitaran berasid. Pyranisida mengikat protein sel (RspA S1) dan dengan itu menghalang terjemahan trans dalam bakteria tuberkulosis. Akibatnya, tidak mungkin lagi bagi mereka untuk melindungi diri daripada serpihan protein beracun.

Serpihan ini dibuat oleh bakteria itu sendiri ketika berada dalam keadaan tertekan. Kerana mekanisme tindakan ini, PZA memendekkan rawatan tuberkulosis dari 9 hingga 12 bulan menjadi biasanya 6 bulan.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Pyrazinamide telah digunakan untuk melawan penyakit paru-paru sejak tahun 1950-an. Bahan tersebut adalah salah satu antibiotik dan merupakan ubat tuberkulostatik. Hanya ada satu petunjuk untuk tuberkulosis pada manusia.

Pyrazinamide tidak berlaku untuk bentuk bakteria atipikal (mycobacteria atipikal) atau bentuk bakteria sapi (MYcobacterium bovis). Apabila diambil lebih awal, ini akan memendekkan tempoh purata rawatan batuk kering dari sekitar 9 hingga 12 bulan menjadi 6 bulan.

Ubat ini biasanya digunakan dalam terapi kombinasi. Pesakit juga sering mengambil isoniazid, ethambutol, dan rifampicin sebagai sebahagian daripada terapi mereka. Namun, kombinasi yang tepat dapat berbeza-beza bergantung pada jenis terapi yang dipilih. Bentuk terapi bergantung pada jangka masa dan keparahan penyakit dan usia pesakit. Tempoh purata rawatan juga bergantung kepada faktor-faktor ini.

Anda boleh mendapatkan ubat anda di sini

Risiko & kesan sampingan

Pyrazinamide boleh menyebabkan kesan sampingan. Walau bagaimanapun, ini tidak semestinya berlaku. Sebelum mengambilnya untuk pertama kalinya, perlu diperiksa sama ada terdapat intoleransi terhadap pirazinamida atau bahan yang berkaitan. Sekiranya berlaku alergi, penggunaan atau pengambilannya dilarang.

Sebagai tambahan, pyrazinamide dikontraindikasikan dalam gangguan hati yang teruk, disfungsi ginjal, serangan gout akut dan semasa kehamilan dan penyusuan. Perhatian juga harus diberikan pada pesakit yang kerap mengonsumsi alkohol dalam jumlah besar.

Oleh kerana pyrazinamide dapat mempengaruhi fungsi hati dan ginjal, fungsi organ harus dipantau secara berkala selama terapi. Pemeriksaan ini harus diteruskan selama beberapa minggu selepas rawatan.

Kesan sampingan berikut juga diketahui: Biasa (kurang dari 1 dari 10 pesakit, tetapi lebih dari 1 dari 100): kehilangan selera makan, mual, mual, penurunan berat badan, kerosakan hati, pedih ulu hati, kepekaan terhadap cahaya dan peningkatan tahap asid urik dalam darah.

Kesan sampingan yang jarang berlaku termasuk sakit kepala, kegembiraan, insomnia, dan pening. Kesan sampingan yang jarang berlaku adalah yang mempengaruhi kurang dari 1 dalam 1,000 orang, tetapi lebih daripada 1 dari 10,000.

Dalam kurang dari 1 dari 10.000 kes, gangguan sistem pembentukan darah (mis. Anemia) dan trombositopenia (sangat jarang) berlaku. Arahan doktor dan ahli farmasi mesti dipatuhi. Anda harus dihubungi dengan segera sekiranya ini dan kesan sampingan lain berlaku.